Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи 


Ліки та препарати







Антивір

-


Антивір

Код: J05AF30

Протимікробні


Інструкція


Загальна характеристика:

oсновніфізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, круглі плоскі таблетки із скошеними краями та з лінією розлому на одному боці та гладенькі з іншого боку.

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить ставудину –30,0 мг; ламівудину – 150 мг; невіра піну – 200,0 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідро фосфат, лактоза, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк, натрію крохмаль гліколят, кросповідон, повідон К-30, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Код АТС J05А Х.

Фармакологічні властивості:

фармакодинаміка. Ламівудин і ставудин є сильними інгібіторами ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Ламівудин високосинергічний зі ставудином в уповільненні реплікації в культурі клітин. Обидва препарати послідовнометаболізуються внутрішньоклітинною кіназою до 5-три фосфатів (ТФ). Ламівудин-ТФі ставудин-ТФ є конкурентними субстратами для зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Головним механізмом антивірусної активності є втручання увигляді моно фосфату в ланцюг вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації. Три фосфати ламівудину і ставудину виявляють значно меншу спорідненість з ДНК-полімеразою клітини-хазяїна. В клінічних дослідженнях було показано, що комбінація ламівудину і ставудину знижує кількість ВІЛ і збільшує кількість СД-4 клітин. Останні клінічні дані свідчать про те, що ламівудин у комбінації зі ставудином або з іншими режимами лікування, що містять ставудин, суттєво знижує ризик прогресу вання хвороби і смертність від неї. Невірапін, щовходить до складу Антивіру, є ненуклеозидним інгібітором зворотноїтранскриптази ВІЛ-1. Безпосередньо зв’язується зі зворотною транскриптазою іблокує РНК- і ДНК-залежні реакції ДНК-полімер ази, порушуючи каталітичний центр ферменту. Дія невіра піну не є конкурентною відносно нуклеозидів і три фосфатівнуклеозидів.

фармакокінетика. Ламівудин і ставудин добре абсорбуються з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність ламівудину у дорослих при прийомі всередину становить 80 – 85 %, у ставудину – 78–86 %. Після прийому препарату Смакс ламівудину і ставудину становить 1,5 (1,3 – 1,8) мкг/мл і 1,8 (1,5 – 2,2) мкг/мл відповідно. Середній Тмаксламівудину і ставудину становить 0,75 (0,5 – 2,0) години і 0,5 (0,25 – 2,0) години. Ламівудин і ставудин проникають у ЦНС і досягають спинномозкової рідини. Ламівудин виводиться головним чином із сечею шляхом ниркової екскреції в незміненому вигляді. Середній системний кліренс ламівудину становить приблизно 0,32 л/год/кг, з переважно нирковим кліренсом (більше 70 %) шляхом органічної транспортної катіонної системи. Ставудин метаболізується шляхомфосфорилування, з утворенням активного метаболіту – ставудину три фосфату. 40 % ставудину виводиться із сечею в незміненому вигляді. Період напів виведення -1,0 - 1,6 год. Невірапін, що входить до складу препарату, швидко

абсорбується (більше 90 %). Невірапін є ліофільною речовиною і практично не іонізується при фізіологічному значенні рН, добре розподіляється в тканинах людини, проникає через плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком. Біотрансформується за допомогою печінковихмікросомальних ферментів системи цитохрому Р450, переважно ізоферментами СYP3A, з утворенням декількох гідроксильованих метаболітів. Виводиться нирками (близько 80 %) у вигляді кон′ югованих з глюкуроновоюкислотою метаболітів, у незначних кількостях – у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Антивір показаний для лікування ВІЛ-інфекцій у пацієнтів, у яких стабілізувався стан при прийомі невірапіну в дозі 200 мг 2 рази на день, і в яких виражена адекватна переносимість невірапіну.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих –по 1 таблетці двічі на день. Препарат повинен призначати лікар, який має досвід лікування хворих на ВІЛ-інфекцію.

Побічна дія. Головний біль, стомленість, нудота, діарея, блювання, біль і спазми у животі, безсоння, кашель, назальні симптоми і біль у м’язах. Можливий макуло-папульозний еритематозний шкірний висип, який супроводжується свербіжем або без нього. Повідомлялося про випадки панкреатиту і периферичної нейтропатії. Можливі тяжка нейтропенія, лейкопенія, анемія. Спостерігались анафілактичні реакції, ангіо невротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Подальші побічні реакції відмічалися також при лікуванні, однак виявити їхнійвзаємозв’язок з прийомом препарату важко, особливо у випадках з тяжкими загостреннями на фоні розвинутої стадії захворювання, такими як: міопатія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку та ізольованою тромбоцит опенією, ацидоз з відсутністю гіпоксемії, захворювання печінки.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Антивір протипоказаний пацієнтам, які тільки розпочали приймати невірапін іїхній стан не є стабілізованим для прийому невіра піну 200 мг 2 рази на добу. Препарат не призначають дітям віком до

12 років. Антивір під час вагітності слід приймати лишетоді, коли можливий ефект від лікування перевищує можливий ризик. При призначенні Антивіру жінкам, які годують груддю, треба вирішити питання щодо припинення годування.

Передозування. Існують дані про випадки передозування препарату в добовій дозі, еквівалентній 800–1800 мг невіра піну надобу, з тривалістю лікування до 15 днів. У пацієнтів при цьому спостерігалися набряк, вузлувата еритема, втомлюваність, гарячка, головний біль, безсоння, нудота, утворення інфільтратів у легенях, висипи, запаморочення, блювання івтрата маси тіла. Після відміни препарату відмічено зворотний розвиток усіх симптомів. Антидот невідомий. В разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати з метою виявлення токсичних змін і при необхідності проводити стандартну підтримуючу терапію. Може бути застосований постійний гемодіаліз.

Особливості застосування. Перші 8 тижнів лікування є критичним періодом, що потребує ретельного нагляду за пацієнтами для швидкого виявлення можливих тяжких шкірних реакцій, які загрожують життю, вираженого гепатиту або печінкової недостатності. Прийом препарату слід припинити при виявленні вираженого висипу або висипу в сполученні з гарячкою, утворенням везикул, ураженням ротової порожнини, кон’юнктивітом, набряком обличчя, міалгією або артралгією, загальною слабкістю, а також при виражених змінах печінкових проб, еозинофілії, гранулоцит опенії, гепатиті, нирковій недостатності або у разі появи ознак порушень функцій інших внутрішніх органів. У таких випадках препарат повторно не призначають. Хворим з печінковою інирковою недостатністю потрібна корекція дози або ж прийом окремих формламівудину і ставудину. Корекція дози необхідна при зниженні рівню гемоглобіну нижче 9 г/дл

(5,59 ммоль/л) або при зменшенні кількості нейтрофілівнижче 1,0х 109/л. Прийом препарату не зменшує ризику передачі ВІЛ-1при статевому контакті. При виникненні сонливості пацієнтам, які приймаютьАнтивір, слід відмовитися від керування автомобілем і машинним обладнанням.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування ко-тримоксазолу на 40 % збільшує рівеньламівудину. Не рекомендується одночасне застосування ламівудину і внутрішньо венні ін’єкції ганцикловіру або фоскарнету. При застосуванні Антивіруодночасно з фенітоїном необхідно ретельно контролю вати рівень фенітоїну вкрові. Застосування парацетамолу збільшує ризик нейтропенії, особливо при хронічній терапії. Ацетил саліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофібрат, дапсон іізоприназин можуть змінювати метаболізм ставудину, тому слід дотримувати обережності при одночасному застосуванні цих ліків з Антивіром. Нефротоксичнізасоби або препарати з мієлосупресивними властивостями збільшують ризик виникнення побічних реакцій. Антивір може зменшувати концентрації оральних контрацептивів у плазмі і, таким чином, знижувати їхню ефективність. При одночасному затосуванні кетоконазолу і Антивіру відмічається зниження AUC і Смакскетоконазолу. Не рекомендується призначати Антивір разом з препаратами, щомістять звіробій. Внаслідок особливостей метаболізму метадону Антивір може знижувати концентрацію метадону в плазмі крові шляхом посилення метаболізму впечінці. У пацієнтів, які одночасно отримували ці препарати, відмічалисьвипадки розвитку наркотичного синдрому відміни метадону (при застосуванні такої комбінації слід контролю вати стан хворого та коректувати дозу метадону).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 ОС, в cухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 1,5 року.

Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus