Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи 


Ліки та препарати







Глібенкламід

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Україна


Інструкція


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: глібенкламід; 5-хлор-N-[2-[4-[[[(циклогексил-аміно) карбоніл]аміно]-сульфоніл]феніл]етил]-2-метоксибензамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми з фаскою;

склад: 1 таблетка містить глібенкламіду 5 мг;

допоміжні речовини: манітол, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Глібенкламід. Код АТС А 10В В 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини другого покоління. Цукрознижуючий ефект препарату зумовлений комплексним механізмом панкреатичної та екстра панкреатичної дії.

Панкреатична дія полягає в стимуляції секреції інсуліну b-клітинами підшлункової залози, що супроводжується мобілізацією і посиленням викиду ендогенного інсуліну. Цей ефект зумовлений взаємодією глібенкламіду з рецепторами, інтегрованими в структуру АТФ-залежних К+-каналів плазматичних мембран функціонуючих b-клітин підшлункової залози, деполяризацією клітинної мембрани, активацією потенціал залежних Са2+-каналів. Пригнічує вивільнення глюкагону клітинами підшлункової залози.

Екстра панкреатична дія полягає в підвищенні чутливості периферичних тканин до дії ендогенного інсуліну, пригніченні синтезу глюкози та глікогену в печінці.

Підвищення рівня інсуліну в крові і зниження рівня глюкози відбувається поступово, що зменшує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій. Гіпоглікемічна дія розвивається через 2 год після прийому, досягає максимуму через 7–8 год і триває 8–12 год.

Глібенкламід підсилює секрецію панкреатичного та шлункового соматостатину (але не глюкагону), виявляє помірну діуретичну дію (за рахунок збільшення ниркового кліренса вільної води).

Зменшує ризик розвитку всіх ускладнень інсулін незалежного цукрового діабету (судинних, ретинопатії, нефропатії, кардіопатії) та смертності, пов'язаної з цукровим діабетом. Виявляє кардіопротекторну та анти аритмічну дію.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі може сповільнювати всмоктування.

Максимальна концентрація в крові після одноразового прийому досягається через 1–2 год. Зв'язування з білками крові – понад 98%. Погано проникає крізь плацентарний бар'єр.

Біотрансформується в печінці на два неактивних метаболіти (приблизно в рівних кількостях), один з яких виводиться нирками, а інший – із жовчю. Період напів виведення – 6–10 год. В організмі не кумулює.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці препарату відсутні; при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) можлива кумуляція.

Показання для застосування. Цукровий діабет ІІ типу (інсулін незалежний), у дорослих як моно терапія при недостатній ефективності дієтотерапії та призначенні фізичних навантажень; комбінована терапія з інсуліном.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, за 20–30 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини (близько ½ склянки).

Початкова і підтримуюча дози, час прийому і розподіл добової дози встановлюються індивідуально на підставі результатів регулярного визначення рівня глюкози в крові і сечі.

Початкова доза препарату становить 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу. При необхідності, підвищення добової дози проводять при регулярному контролі рівня глюкози в крові, поступово збільшуючи дозу з інтервалом від декількох днів до 1 тижня на 2,5 мг (1/2 таблетки) до досягнення терапевтично ефективної дози. Максимальна ефективна доза становить 15 мг (3 таблетки). Дози вище 15 мг/добу не підвищують вираженість гіпоглікемічного ефекту.

Добову дозу до 10 мг (2 таблетки) приймають 1 раз на добу, перед сніданком. При більш високій добовій дозі її рекомендується розділити на два прийоми у співвідношенні 2:1, вранці і ввечері.

У пацієнтів літнього віку лікування починають з половинної дози, яку надалі підвищують не більше ніж на 2,5 мг/добу з тижневим інтервалом.

При зміні маси тіла або способу життя пацієнта, а також з появою факторів, які сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо- або гіперглікемії, необхідно провести корекцію дози.

Застосування в комбінації з інсуліном. Глібенкламід у комбінації з інсуліном призначають у випадку, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози глібенкламіду при моно терапії. При цьому на фоні останньої призначеної хворому дози глібенкламіду, лікування інсуліном починається з його мінімальної дози, з можливим наступним поступовим підвищенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування потребує обов'язкового лікарського контролю. При комбінуванні глібенкламіду з інсуліном доза останнього може бути знижена на 25–50%.

На даний час відсутня інформація щодо застосування препарату для лікування дітей.

Побічна дія. З боку обміну речовин. Гіпоглікемія, у тому числі нічна (головний біль, відчуття голоду, нудота, відчуття втоми, порушення сну, кошмарні сновидіння, тривога, подібний до сп'яніння стан, тремтіння, сплутаність свідомості, мовні і зорові розлади; дуже рідко – судоми, кома). Крім того, у результаті адренергічного механізму зворотного зв'язку іноді можуть виникати такі симптоми: холодний липкий піт, тахікардія. Підвищена чутливість до алкоголю, збільшення маси тіла, дисліпідемія, відкладення жирової тканини; після тривалого застосування – гіпофункція щитовидної залози.

З боку шлунково-кишкового тракту. Іноді – нудота, блювання, відчуття важкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, метеоризм, печія, втрата або збільшення апетиту; дуже рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, порфірія, гепатит.

З боку системи крові. Дуже рідко – гемолітична або а пластична анемія, агранулоцит оз, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я.

Алергічні реакції. Рідко – мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, фото сенсибілізація. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами та тіазидоподібними препаратами.

Інші. Гіпонатріємія, гіпоосмолярність або синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (депресія, запаморочення, летаргія, набряки обличчя, щиколоток і кистей рук, судоми, ступор, кома), минущий розлад акомодації.

Протипоказання. Інсулінзалежний цукровий діабет (І типу), у т. ч. у дитячому і юнацькому віці, діабетичний кето ацидоз, діабетична прекома і кома, резекція підшлункової залози, гіперосмолярна кома, тяжка печінкова і/або ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв, у т. ч. хворі, які перебувають на гемодіалізі), великі опіки, важка множинна травма, великі хірургічні втручання, кишкова непрохідність, парез шлунка, стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання та ін.), лейкопенія, підвищена чутливість до глібенкламіду, інших похідних сульфонілсечовини або сульфаніламідних препаратів, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 14 років (ефективність та безпечність застосування у дітей не доведена).

Пацієнтки в період вагітності та ті, що планують вагітність, повинні бути переведені на інсулін. Матері, що годують груддю, повинні бути переведені на інсулін або цілком відмовитися від годування груддю.

Передозування. При передозуванні глібенкламідом розвивається гіпоглікемія. Симптоми: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль в ділянці серця, аритмія, головний біль, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.

Лікування: Легка і помірна гіпоглікемія може бути швидко купірована негайним прийомом вуглеводів (глюкоза або цукор, наприклад, у вигляді шматочків цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники при лікуванні гіпоглікемії неефективні. У важких випадках гіпоглікемії, внаслідок передозування, пацієнта необхідно госпіталізувати. Необхідно викликати блювання, призначити прийом рідини (вода або лимонад з активованим вугіллям/адсорбентом і сульфатом натрію/проносним). Негайно почати введення глюкози, при необхідності - у вигляді внутрішньо венного струминного введення 50 мл 40% розчину з наступними інфузіями більш розведеного (10%) розчину з ретельним моніторюванням рівня глюкози в крові для підтримки легкої гіперглікемії 100 мг/дл, потім 1–2 мг глюкагону внутрішньом’язово (для мобілізації печінкової глюкози), діазоксид 300 мг внутрішньо венно протягом 30 хв або 200 мг внутрішньо кожні 4 год при моніторюванні рівня натрію і контролі артеріального тиску. Кожні 1–3 год проводять моніторювання глікемії, визначення в крові рН, азоту сечовини, креатині ну, електролітів. Надалі проводять симптоматичне лікування. При набряку мозку вводять маніт внутрішньо венно і дексаметазон, при гіпокаліємії – препарати калію. При лікуванні гіпоглікемії, що розвинулася внаслідок випадкового прийому глібенкламіду немовлятами або маленькими дітьми, для того, щоб уникнути гіперглікемії, слід контролю вати дозу декстрози (50 мл 40% розчину) і безупинно моніторювати концентрацію глюкози в крові. Необхідно враховувати, що провокація гострої/надмірної гіперглікемії введенням гіпертонічного розчину глюкози стимулює додатковий викид інсуліну, що збільшує гіпоглікемію.

Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат при пропасному синдромі, алкоголізмі, наднирковозалозній недостатності, захворюваннях щитовидної залози (гіпо- або гіпертиреоз), у пацієнтів похилого віку та у хворих з порушеннями функції печінки.

При тривалій моно терапії (більше 5 років) можливий розвиток вторинної резистентності.

Контроль лабораторних показників. При лікуванні препаратом необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові і сечі (у період підбору дози – кілька разів на тиждень), а також концентрації глікозильованого гемоглобіну (не рідше 1 разу на 3 міс.), що дають змогу вчасно виявити первинну або вторинну резистентність до препарату. Крім того, необхідно контролю вати функцію печінки і картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів і лейкоцитів).

Стани, що вимагають переведення хворого з глібенкламіду на інсулінотерапію: великі опіки, тяжка множинна травма, великі хірургічні втручання, порушення всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті (кишкова непрохідність, парез кишечнику), важкі порушення функції печінки і нирок, у т. ч. перебування на гемодіалізі. Необхідність тимчасового переведення на інсулін може виникнути в стресових ситуаціях (травми, хірургічні втручання, інфекційні захворювання, які супроводжуються гарячкою).

Ризик розвитку гіпоглікемії на початку лікування глібенкламідом. У перші тижні лікування може підвищуватися ризик розвитку гіпоглікемії (особливо при нерегулярному прийомі їжі або пропусканні прийому їжі). Її розвитку можуть сприяти такі фактори:

небажання або (особливо в літньому віці) недостатня здатність хворого до співробітництва з лікарем;

нерегулярне харчування, пропускання прийому їжі, недоїдання;

дисбаланс між фізичними навантаженнями і вживанням вуглеводів;

зміни в дієті;

вживання алкоголю, особливо при недостатньому харчуванні або пропусканні прийому їжі;

порушення функції нирок;

важкі порушення функції печінки;

передозування препарату;

некомпенсовані супутні захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін або контр регуляція гіпоглікемії (у т. ч. порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна або адренокортикальна недостатність);

одночасний прийом деяких інших препаратів (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами).

Симптоми гіпоглікемії можуть бути слабко вираженими або навіть відсутніми при поступовому її розвитку у хворих літнього віку, а також у пацієнтів з вегетативною дисфункцією або тих, які одночасно одержують лікування блокаторами b-адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.

Особливості застосування препарату. Препарат слід приймати тільки в призначених дозах і у визначений час доби.

Час прийому та розподіл добової дози препарату визначається лікарем з урахуванням особливостей режиму дня пацієнта. Обов'язковим є прийом їжі не пізніше, ніж через 1 год після прийому препарату.

Для досягнення оптимального контролю рівня глікемії при призначенні глібенкламіду необхідно додатково дотримуватися відповідної дієти, виконувати фізичні вправи і, у разі потреби, зменшувати масу тіла. Слід відмовитися від тривалого перебування на сонці та обмежити вживання жирної їжі.

Помилки в застосуванні глібенкламіду (пропускання прийому дози через забування) ні в якому разі не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Лікар і пацієнт повинні попередньо обговорити заходи, які слід прийняти у випадку помилок в застосуванні препарату (пропускання прийому дози, пропускання прийому їжі) або в ситуаціях, коли застосування препарату неможливе у встановлений час.

Пацієнт повинен негайно інформувати лікаря у разі випадкового прийому занадто високої або зайвої дози препарату.

Переведення хворого на глібенкламід з інших препаратів сульфонілсечовини (за винятком хлорпраміду) та інсуліну (добова доза – понад 40 ОД). При переведенні пацієнта на глібенкламід рекомендується підвищувати дозу поступово. При інсулінотерапії в перший день призначають половинну дозу інсуліну та 5 мг глібенкламіду.

Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати з механізмами. На початку лікування або при нерегулярному застосуванні глібенкламіду може відзначатися обумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій хворого. У таких ситуаціях слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Посилення гіпоглікемічної дії глібенкламіду може спостерігатися при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, циметидином, похідними кумарину, цикло-, тро- та ізофосфамідом, фенфлураміном, фенірамідолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидіном, інгібіторами МАО, міконазолом, флуконазолом, пентоксифіліном, фенілбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеніцидом, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами тривалої дії, тетрациклінами, тритокваліном.

Послаблення гіпоглікемічної дії глібенкламіду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, ті азидними діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміме тиками, глюкагоном, проносними засобами (при тривалому застосуванні), нікотиновою кислотою (у високих дозах) та її похідними, естрогенами і прогестагенами, фенотіазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію, хлорпромазином.

Як посилення, так і послаблення гіпоглікемічної дії глібенкламіду може спостерігатися при одноразовому застосуванні з блокаторами гіста мінових Н2-рецепторів, клонідином і резерпіном, однократному або хронічному вживанні алкоголю.

На фоні прийому глібенкламіду може спостерігатися посилення або послаблення дії похідних кумарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 50 таблеток у контейнері пластмасовому і в пачці; № 10×5 у контурній чарунковій упаковці і в пачці; № 20×6 контурній чарунковій упаковці і в пачці.

Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров'я”.

Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus