Загальна характеристика:

міжнародна назва: itraconazole;

основні фізико-хімічні властивості тверді, желатинові, непрозорі капсули № 0 з кришечкою та тілом капсули зеленого кольору, що містять світло-бежеві сферичні мікро гранули:

склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;

допоміжні речовини: цукор сферичний, полоксамер 188, гіпромелоза; капсула: желатин, вода, індиго кармін (E 132), квінолін жовтий (E 104), титану діоксид (E 171).

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ітраконазол основний триазоловий протигрибковий препарат з широким спектром активності проти Candida spp. та інших дріжджових дерматофітів і патогенних грибків. Його дія полягає в ослабленні синтезу ергостеролу в мембранах клітин грибків.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі, що становить приблизно 1 мкг/мл, досягається через 1,5 - 3 години після прийому препарату. Період напіврозпаду препарату становить приблизно 20 год. Пероральне застосування препарату безпосередньо після прийому їжі в два рази збільшує максимальну концентрацію в плазмі, яка досягається через 3 - 4 години після його прийому.

Максимальна концентрація ітраконазолу в ороговілих тканинах, особливо в шкірі, до 3-х разів вища ніж у плазмі. Терапевтичний рівень у шкірі утримується протягом 2 - 4 тижнів після припинення лікування, так як виведення препарату пов’язано з регенерацією епідермісу, а не з перерозподілом до системи кровообігу.

Метаболізм ітраконазолу значною мірою здійснюється в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, які становлять 40% від виділеної дози. Виділення незміненого препарату з калом становить від 3 до 18% прийнятої дози, а виділення незмінного препарату з сечею не перевищує 0,03%.

Показання для застосування.

Вульвовагінальний кандидоз, висівкоподібний лишай, дерматофітоз, грибковий кератит та кандидоз ротової порожнини.

Оніхомікоз, зумовлений дерматофітами та Candida, аспергильоз та системний кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротріхоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або місцеві мікози.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовується перорально.

Для максимального всмоктування препарат повинен застосовуватися після прийому їжі.

Побічна дія.

Найчастіше повідомлялось про побічні ефекти, пов’язані із застосуванням ітраконазолу, що пов’язані із порушеннями функції органів травлення, а саме: диспепсія, біль у животі та запори.

До більш рідких симптомів побічних ефектів належать: головний біль, оборотне зростання рівня печінкових ферментів, порушення менструального циклу, запаморочення та алергічні реакції (такі як свербіж, висип, кропивниця і набряк).

Повідомлялося про окремі випадки невропатії та синдром Стівенса-Джонсона.

Повідомлялося про появу набряків, хронічної серцевої недостатності, легеневої недостатності.

Спостерігались випадки гіпокаліємії, набряків, випадіння волосся, запалення печінки і холестатичної жовтяниці, особливо у хворих, які довгий час приймали препарат (тобто приблизно протягом одного місяця), чи при безперервному прийомі препарату.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний у нижче зазначених випадках:

Вагітні жінки можуть приймати препарат тільки тоді, коли потенційна користь перевищує можливий шкідливий вплив на плід.

Жінки репродуктивного віку повинні користуватися відповідними протизаплідними засобами аж до появи чергової менструації після закінчення прийому препарату.

Препарат протипоказаний хворим, у яких виявлена гіпер чутливість до діючої речовини препарату чи до допоміжних компонентів, що в ньому містяться.

Під час приймання препарату протипоказано застосування терфенадину, астемізолу, цизаприду, хінідину, пімозиду, інгібіторів СоА-НМG, метаболізованих CYP3A4, таких як симвастатин і лов астатин, триазоламу і мідазоламу, які застосовуються перорально (див. також розділ “Взаємодія з іншими препаратами”).

Передозування.

У разі передозування хворому треба протягом першої години після прийому препарату промити шлунок. Якщо це буде визнано доцільним, можна прийняти активоване вугілля.

Не існує специфічного антидоту. Ітраконазол не можна усунути шляхом гемодіалізу.

Особливості застосування.

Застосування у дітей до 12 років.

Даних про застосування ітраконазолу у дітей недостатньо.

Застосування у пацієнтів літнього віку.

Даних про застосування ітраконазолу у хворих літнього віку недостатньо.

Вагітність.

Препарат призначають тільки у загрозливих для життя випадках системних грибкових захворювань, коли потенційна користь перевищує можливий шкідливий вплив на плід.

Лактація. До молока потрапляє дуже невелика кількість ітраконазолу. Перед початком лікування треба співвіднести очікувану користь і ризик, пов’язаний з годуванням груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Не вивчався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ліки, що впливають на метаболізм ітраконазолу.

Дослідження взаємодії були проведені з рифампіцином, рифабутином і фенітоіном. Беручи до уваги, що біодоступність ітраконазолу і гідроксіітраконазолу виявилась у цих дослідженнях зменшеною, не рекомендується приймати ітраконазол одночасно з цими препаратами, що є сильними індукторами ферментів. Відсутні дані щодо інших індукторів ферментів, таких як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, але належить очікувати подібних ефектів.

Так як метаболізм ітраконазолу здійснюється головним чином через CYP3A4, сильні інгібітори цього ферменту, такі як індінавір і кларитромицин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.

Вплив ітраконазолу на метаболізм інших ліків

Ітраконазол може гальмувати метаболізм ліків, що здійснюється, за участю групи цитохромів 3А. Це може спричинити підсилення і/чи подовження їх дії, у тому числі небажаної. Після припинення прийому препарату рівень ітраконазолу в плазмі знижується від дози і часу прийому препарату (дивись: “Фармакокінетичні властивості”).

Не спостерігалась взаємодія ітраконазолу з AZT (зидовудином) і флув астатином.

Не спостерігалась дія ітраконазолу на метаболізм етинілест радіолу і норетистерону.

Умови та термін зберіганя.

Зберігати при температурі нижче 25°С у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.

За рецептом.

Упаковка.

По 4 капсули у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці;

по 7 капсул у блістері, по 2 або по 4 блістери у картонній коробці.

Назва виробника/заявника.

Виробник:

Ліконса С. А., Іспанія /Liconsa S.A., Spain

Заявник:

Фармацевтичний завод „Польфарма” С. А., Польща /

Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland.