Підвищена індивідуальна чутливість до альбендазолу| або допоміжних компонентів препарату; ураження сітківки; період вагітності, період тривалістю в один менструальний цикл перед запланованою вагітністю, період годування груддю, дитячий вік до 3 років.
Спосіб застосування та дози.
Призначають дорослим і дітям віком від 3 років внутрішньо, під час їжі (бажано жирної), не розжовуючи, запиваючи водою.
Аскаридоз, ентеробіоз|, анкілостомоз, некатороз|, трихінельоз|. Дорослим і дітям від 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) однократно. Курс лікування повторюють через 3 тижні. При лікуванні ентеробіозу рекомендується проводити одночасне лікування всіх осіб, що проживають сумісно.
Шкірні мігруючі личинки (Cutaneous Larva Migrans). Дорослим і дітям від 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день протягом 1 – 3 днів.
Опісторхоз, клонорхоз. Дорослим і дітям від 3 років призначають в дозі 400 мг (1 таблетка) 2 рази на добу протягом 3 днів.
Стронгілоїдоз (діагностований або передбачуваний), теніоз. Дорослим і дітям від 3 років призначають в дозі 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день протягом 3 днів. Курс лікування повторюють через 3 тижні.
Нейроцистицеркоз. Призначають 2 рази на добу протягом 7 – 30 днів залежно від ефективності терапії: пацієнтам з масою тіла менше 60 кг призначають в добовій дозі 15 мг/кг, з масою тіла більше 60 кг – у добовій дозі 800 мг (2 таблетки). Максимальна добова доза – 800 мг (2 таблетки). При необхідності курс лікування повторюють через 1 - 2 тижні.
Альвеолярний ехінококоз. Призначають 2 рази на добу протягом 3 циклів по 28 днів з 14-денними інтервалами між циклами: пацієнтам з масою тіла менше 60 кг призначають в добовій дозі 15 мг/кг, з масою тіла більше 60 кг – в добовій дозі 800 мг (2 таблетки). Максимальна добова доза – 800 мг (2 таблетки). При необхідності курс лікування триває протягом декількох місяців – декількох років.
Цистний ехінококоз. Призначають 2 рази на добу протягом 28 днів: пацієнтам з масою тіла менше 60 кг призначають в добовій дозі 15 мг/кг, з масою тіла більше 60 кг – в добовій дозі 800 мг (2 таблетки). Максимальна добова доза – 800 мг (2 таблетки). Курс лікування може бути повторений з інтервалом 14 днів; при необхідності можливе проведення 3 курсів.
Лямбліоз у дітей віком 3 - 12 років. Призначають по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 5 днів.
Токсокароз. Призначають 2 рази на добу (вранці і ввечері) в добовій дозі 10 мг/кг протягом 10 - 20 днів.
Побічні реакції.
З боку травної системи: стоматит, сухість у роті; рідко – диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, порушення функції печінки зі зміною активності печінкових трансаміназ||; при тривалому застосуванні у високих дозах – жовтяниця.
З боку центральної нервової системи: не різко виражена і швидко минаюча|минаюча, спливаюча сонливість або безсоння|, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, судоми, зниження гостроти зору, втомлюваність; рідко – збудження.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, панцитопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, порушення сечовиділення (у чоловіків).
З боку кістково-м’язової системи: біль у м’язах, біль в суглобах, запалення суглобів, гострий напад подагри.
Дерматологічні реакції: підвищена чутливість шкіри до сонячних променів.
Інші: гіпертермія, підвищення артеріального тиску, порушення менструального циклу, оборотна алопеція.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, порушення сну, зору, мовлення і травлення, зорові галюцинації, запаморочення, стомленість, тремор, тахікардія, збільшення розмірів печінки, жовтяниця, втрата свідомості; коричнево-червоне або оранжеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, слізної рідини та фекалій| пропорційно прийнятій дозі.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка із наступним вживанням, симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний при вагітності; жінкам репродуктивного віку перед початком лікування необхідно провести тест на відсутність вагітності і починати|розпочинати, зачинати| лікування на 1-му тижні менструації. Під час терапії необхідна надійна контрацепція.
При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити годування.
Діти. Ця лікарська форма препарату не призначена для застосування у дітей віком до 3 років.
Особливі заходи безпеки.
З обережністю застосовують при пригніченні кістково мозкового кровотворення, печінковій недостатності, цирозі печінки, цистицеркозі| із|із| залученням сітчастої оболонки ока.
При нейроцистицеркозі з ураженням очей перед початком лікування необхідне дослідження сітківки ока через ризик посилення її патології. При нейроцистицеркозі| слід проводити відповідну терапію глюкокортикоїдними| засобами (для запобігання гіпертензивному нападу на першому тижні антицистової терапії) і проти судомними препаратами.
Під час терапії препаратом необхідно контролю вати активність печінкових трансаміназ| на початку кожного курсу лікування; при перевищенні верхньої межі|кордон| норми активності ферментів у 2 рази застосування|вживання| препарату необхідно припинити до повної|цілковитої| їх нормалізації.
На початку лікування і кожні 2 тижні кожного 28-денного циклу застосування препарату необхідно контролю вати кількість лейкоцитів. При розвитку вираженої лейкопенії необхідно припинити терапію препаратом; лікування можна продовжити, якщо ступінь зниження кількості лейкоцитів незначний і лейкопенія не прогресує.
Пацієнти, які одержують високі дози препарату, повинні знаходитися під ретельним спостереженням, при постійному контролі стану крові і функції печінки.
Особливості застосування.
Лікування препаратом не вимагає застосування клізм, послаблю вальних засобів або спеціальної дієти.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
В період лікування слід утримуватись від керування транспортними засобами й виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Концентрацію метаболітов альбендазолу в крові підвищують дексаметазон, циметидин і празиквантел.
Альбендазол є індуктором мікросомальних| ферментів цитохрому Р450; прискорює метаболізм багатьох лікарських засобів.
Довготривале застосування альбендазолу інгібує N-деметилювання аміно пірину та призводить до поступового зниження концентрації альбендазолу сульфоксиду, викликане збільшенням сульфірування.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Альдазол – антигельмінтний| засіб, широкого спектра дії|; має також активність відносно патогенних найпростіших. Діє на кишкові і тканинні форми паразитів; активний відносно яєць, личинок і дорослих гельмінтів.
Механізм дії обумовлений вибірковим пригніченням полімеризації бета-тубуліну, деструкцією цитоплазматичних| мікроканальців клітин кишкового тракту гельмінтів; пригніченням утилізації глюкози, блокуванням пересування секреторних гранул та інших органел в м’язових клітинах круглих черв’яків, що зумовлює їх загибель.
найпростіші – Giardia lamblia (intestinalis та duodenalis);
щодо тканинних паразитів, включаючи цистний ехінококоз (Echinococcus granulosus) і альвеолярний ехінококоз (Echinococcus multilocularis). Препарат знищує цисти або значно зменшує їх розміри у пацієнтів з гранулярним ехінококозом. При цистах, викликаних Echinococcus multilocularis, у більшості хворих спостерігається поліпшення або стабілізація захворювання, у частини – повне вилікування.
Фармакокінетика. Альбендазол слабо абсорбується із шлунково-кишкового тракту (менше 5 %); у незмінному стані|виді| в плазмі крові не виявляється. Біодоступність при застосуванні внутрішньо низька (приблизно 30 %). Одночасний прийом жирної їжі приблизно в 5 разів збільшує абсорбцію альбендазолу.
Швидко метаболізується в печінці при «першому проходженні». Первинний метаболіт – альбендазолу сульфоксид – володіє половинною фармакологічною активністю початкової речовини. Максимальна концентрація альбендазолу сульфоксиду в крові досягається через 2 - 5 годин. після застосування; зв’язок з білками плазми – 70 %. Альбендазолу сульфоксид| практично повністю розподіляється в організмі; виявляється в сечі, жовчі, печінці, в стінці кісти і кістозній рідині, спинномозковій рідині.
Альбендазолу сульфоксид в печінці метаболізується в альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) та інші окислені продукти, позбавлені фармакологічної активності. Період напів виведення альбендозолу сульфоксиду – 8 - 12 годин. Виводиться у вигляді різних метаболітів переважно нирками, а також з жовчю.
Після тривалого застосування препарату у високих дозах елімінація його з цист продовжується декілька тижнів.
При порушенні функції нирок|бруньок| загальний|спільний| кліренс альбендазолу| і його основного метаболіту| не змінюється.
При порушенні функції печінки біодоступність альбендазолу| підвищується; максимальна концентрація альбендазолу| сульфоксиду| в крові збільшується в 2 рази, період його напів виведення подовжується|довшає|.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.