Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Азидотимідин
-
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Zidovudine;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, рознімні зденцем білого кольору і жовтою кришечкою, наповнені порошком білого чи з жовтуватим відтінком кольору, без запаху;
склад: 1 капсула містить зидовудину 0,1 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат чи кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Зидовудин. Код АТС: J05А F01.
Фармакологічні властивості:
фармакодинаміка. Противірусний препарат з високою активністю проти ретровірусів, у тому числі і вірусу імунодефіциту людини. Препарат вибірково інгібує реплікацію вірусної ДНК за рахунок конкурентної блокади зворотної транскриптази. Потрапляючи в клітину (як в інфіковану, так і вінтактну) зидовудин за участю, відповідно, клітинних тимідинкінази, тимідилаткінази і неспецифічної кінази фосфорилується з утворенням моно-, ди- ітри фосфатних сполук. Зидовудин-трифосфат діє одночасно як інгібітор і, в той жечас, як субстрат для дії реверсивної транскриптази вірусу. Зидовудин-трифосфат, що має структурну подібність зтимідином-три фосфатом, конкурує з ним за зв'язок з ферментом, вбудовується впровірус і, тим самим, блокує подальше нарощування ланцюга вірусної ДНК і, таким чином, робить неможливим синтез вірусної ДНК. Прийом зидовудину сприяє збільшенню кількості Т 4 клітин (показників імунного статусу) за рахунок чого збільшується здатність організму чинити опір інфекції.
фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри зидовудину у дітей старших 3-хмісяців і у дорослих багато в чому схожі. Абсорбція висока. Біодоступність, яку дорослих, так і у дітей - 60-70%. Зидовудин проникає через гематоенцефалічнийбар'єр, концентрація його в спинномозковій рідині становить 50% від рівня вплазмі. Зв'язок з білками плазми - 34-38%. Максимальний рівень препарату вплазмі крові відзначається через 0.5 год після прийому внутрішньо. При призначенні 200 мг зидовудину кожні 4 год рівноважна максимальна концентрація (Cmax) становить 1.5 мкг/мл плазми, а мінімальна концентрація (Cmin)- 0.1 мкг/мл плазми крові. Період напів виведення - 1-2 год - практично не залежить від величини прийнятої дози. Нирковий кліренс зидовудину (27.1мл/хв/кг) перевищує кліренс креатині ну, що свідчить про наявність вираженоїканальцевої секреції. У дітей період напів виведення становить 1.5 год, кліренс- 30.9 мл/хв/кг. Препарат метаболізуєтся в печінці - основний метаболіт –5-глюкуронілазидотимідин має період напів виведення близько 1 год, екскретуєтсянирками і не має противірусної активності. Екскреція нирками близько 30% у незміненому вигляді, 50-80% у вигляді глюкуронідів. При тривалому прийомі внутрішньо не спостерігається кумуляція препарату. У хворих з нирковою недостатністю не відзначається помітне підвищення вмісту зидовудину в плазмі крові. У разі ниркової недостатності можливе нагромадження метаболітів (кон’югантів з глюкуроновою кислотою), що підвищує ризик прояву токсичої дії. Ухворих з цирозом печінки і печінковою недостатністю можлива кумуляціязидовудину внаслідок зниження інтенсивності зв'язування препарату зглюкуроновою кислотою.
Показання для застосування. Азидотимідин, у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами, застосовується для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих і дітей.
Спосіб застосування та дози. Початкова дозадля хворих з масою тіла близько 70-80 кг становить по 200 мг 6 разів на день (1200 мг/доба). Оптимальна доза підбирається індивідуально і може становити від 500 до 1500 мг/доба. Якщо рівень гемоглобіну у хворих знижується на 25% від початкового рівня або число нейтрофілів у периферичній крові на 50% від початкового рівня, добову дозу Азидотимідину необхідно зменшити у 2 рази чинавіть тимчасово припинити прийом препарату. При нормалізації показників дозаможе бути знову збільшена до початкових добових значень. ЛікуванняАзидотимідином необхідно припинити, якщо вміст гемоглобіну менший 7.5 г/дл, абочисло нейтрофілів - нижче 750/мкл. Середня доза Азидотимідину для дітей визначається із розрахунку 150-180 мг/кв. м тіла кожні 6 год (4 рази на день). Перерахування дози проводять за спеціальними таблицями (ріст і маса тіла) нерідше ніж один раз на 2 місяці. При розвитку анемії чи нейтропенії дозу знижують на 30% (до 120 мг/кв. м кожні 6 год). Припинити лікування у дітей потрібно: при зниженні рівня гемоглобіну нижче 8 г/дл; зниженні кількостінейтрофілів до 500/мкл у двох послідовних аналізах з інтервалом у 24 год.; зменшенні кількості тромбоцитів до 25 000/мкл чи при прогресуючій нирковій недостатності. Після стабілізації гематологічних параметрів можна відновити лікування Азидотимідином у менших дозах. Якщо після поновлення терапії не відзначається небажана динаміка гематологічних параметрів на фоні зниженої дози, то її можна збільшити до рекомендованої.
Побічна дія. Анемія (що потребує відміни/зниження дози Азидотимідину, іноді виникає необхідність угемотрансфузіях), нейтропенія і лейкопенія. Ці побічні ефекти виникають, якправило, через застосування високих доз (1500 мг/доба), а також у хворих напізніших стадіях СНІДу (особливо у разі початкового зниження гемопоетичноїфункції кісткового мозку) і хворих зі зниженням вмісту Т-хелперів (Т 4) нижче 100 000 в 1 мл. Інші побічні ефекти: диспептичні розлади (нудота, блювання, відсутність апетиту, біль у животі, діарея, метеоризм), підвищення в крові активності «печінкових» трансаміназ, гіперкреатинінемія, підвищення активності сироваткової амілази, пропасниця, розвиток вторинної інфекції, головний біль, висип, біль у м'язах, парестезії, безсоння, відчуття дискомфорту, астенія, сонливість, спотворення смаку, кардіалгія, депресія, прискорення сечовипускання, озноб, кашель.
Протипоказання. Гіпер чутливість, лейкопенія (з числом нейтрофілів менше 750/мкл), анемія (вміст гемоглобіну менше 7.5 г/дл), тромбоцит опенія (зменшення кількості тромбоцитів до 25000/мкл), ниркова і/чи печінкова недостатність (цироз, хронічний гепатит). Відносними протипоказаннями до призначення препарату є блювання, виражена нудота. Дитячий вік до 3 років.
Особливості застосування. Необхідно систематично проводити дослідження периферичної крові (у перші 3 місяці лікування - кожні 2 тижні; потім не рідше 1 разу на місяць). З особливою обережністю слід призначати препарат хворим з нирковою і печінковою недостатністю, а також літнім хворим; уцих випадках рекомендується корекція режиму дозування залежно від динаміки концентрації препарату в крові. Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні Азидотимідину і препаратів, здатних змінювати метаболізм упечінці. Призначення препарату вагітним можливе лише в тому разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне застосування парацетамолу з Азидотимідином збільшує частоту виникнення нейтропеній, очевидно, внаслідок пригнічення метаболізмуАзидотимідину. Інші препарати (ацетил саліцилова кислота, морфін, кодеїн, індометацин, оксазепам, циметидин, клофібрат) також змінюють метаболізмАзидотимідину шляхом інгібування активності глюкуронідази чи прямогоінгібування мікросомального метаболізму в печінці. Одночасне лікування препаратами, що мають нефротоксичну дію або пригнічують функцію кісткового мозку (пентамідин, амфотерицин, ганцикловір, вінкристин, вінбластин та ін.) збільшує ризик токсичної дії Азидотимідину. У разі необхідності проведення антимікробної терапії можна застосовувати ко-тримоксазол; антивірусноїпротигерпетичної терапії - ацикловір. Інгібітор канальцевої секреції пробенецидподовжує період напів виведення Азидотимідину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі, що не перевищує 25º С.
Термін придатності – 2 роки.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|