Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить атенололу – 100 мг, хлорталідону – 25 мг;

допоміжні речовини: магнію карбонат важкий, картопляний крохмаль, гіпромелоза, діоксид кремнію колоїдний безводний (аеросил), тальк, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, макрогол, титану діоксид.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані антигіпертензивні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів у комбінації з діуретиками.

Код АТС. С 07С В 03.

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату та сульфаніламідів. Синусова брадикардія, AV–Блокада II та III ступеня, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність IIБ і III стадії, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія. Метаболічний ацидоз. Подагра. Тяжка печінкова й/або ниркова недостатність. Бронхіальна астма, дитячий вік до 18 років, вагітність, період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування наведений у перерахуванні на атенолол. При артеріальній гіпертензії первинна доза становить 50 мг/добу (1/2 таблетки). При відсутності клінічного ефекту можна збільшити дозу до 100 мг/добу (1 таблетка). Подальше збільшення дози в більшості випадків не приводить до зниження АТ. При необхідності треба застосовувати інші гіпотензивні засоби.

Для літніх хворих з порушеннями функції нирок режим дозування прописують залежно від ступеня зниження клуб очкової фільтрації та показників кліренсу креатини ну. При КК нижче 35 мл/хв препарат прописують у дозі до 50 мг/добу (1/2 таблетки) або по 100 мг (1 таблетка) через день, при КК нижче 15 мл/хв – по 50 міліграм (1/2 таблетки) через день.

Пацієнтам, що перебувають на гемодіалізі, прописують по 50 мг/добу (1/2 таблетки) відразу після проведення діалізу.

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу (зранку).

Побічні реакції.

З боку серцево–судинної системи: брадикардія; порушення AV–провідності; синдром ‘відміни’; порушення кровообігу в кінцівках; розвиток або погіршення серцевої недостатності.

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, диспепсія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, загальна слабкість, порушення сну.

З боку крові: тромбоцит опенія, нейтропенія.

Алергійні реакції: еритема, свербіж.

Інші: зменшення секреції слізної рідини; посилення потовиділення; гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіперурикемія; зміна толерантності до глюкози; зниження потенції в чоловіків.

Передозування.

Симптоми: виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія.

Лікування: промивають шлунок, приймають активоване вугілля. Здійснюють підтримуючу та симптоматичну терапію: атропін (при неефективності – ізопротеренол) внутрішньо венно 1–2 мг; глюкагон – 10 мг внутрішньо венно болюсно, вазопресори: добутамін 2,5 мкг/хв/кг внутрішньо венно краплинно, 10–25 мкг ізопреналіну внутрішньо венно краплинно зі швидкістю 5 мкг/хв. Контролюють артеріальний тиск, підтримують нормальний водно-електролітний баланс.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей.

Особливості застосування.

Застосовують із обережністю в пацієнтів з AV–блокадою I ступеня, емфіземою легенів, порушеннями водно-електролітного балансу, цукровим діабетом та гіпоглікемією, порушеннями функцій нирок та печінки. Препарат не призначають для лікування нападів стенокардії. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам із захворюваннями травного тракту. При необхідності призначення препарату пацієнтам із бронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування бета 2-адреноміметиків.

Необхідний систематичний контроль електролітного балансу, а у хворих зі зниженою видільною функцією нирок – контроль кліренсу креатині ну.

Відміну проводять поступово, знижуючи дозу протягом 7–10 днів.

Перед хірургічним втручанням із застосуванням загальної анестезії відміна препарату повинна бути завершена щонайменше за 48 год. до операції.

Якщо хворий приймав препарат перед операцією, йому варто підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Препарат з обережністю призначають особам, що працюють на автотранспорті або з небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати дигіталісу при одночасному застосуванні з Динориком-Дарниця можуть сповільнювати частоту серцевих скорочень, AV–провідність. Одночасне застосування з гіпотензивними засобами, етанолом, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, діуретиками, фенотіазинами, а також периферичними вазодилататорами може призвести до різкого та надмірного падіння артеріального тиску. Засоби для наркозу підсилюють кардіодепресивну активність. Не стероїдні протизапальні засоби, естрогени, симпатоміметики знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні з інсуліном і пероральними гіпоглікемічними засобами дія останніх може підсилюватися.

Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі; циметидин збільшує біодоступність атенололу. При одночасному прийомі з верапамілом, дилтіаземом, дигоксином, аміодароном, анти аритмічними лікарськими засобами, анестетиками – посилення вираженості негативних хроно-, іно- і дромотропних впливів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат, що містить атенолол та хлорталідон. Атенолол – кардіоселективний бета 1-адреноблокатор. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючої дії, чинить антигіпертензивний, антиангінальний та анти аритмічний ефекти. Блокує переважно бета-адренорецептори серця та зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної нервової системи та циркулюючих в крові катехоламінів. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, сповільнює AV–провідність, знижує скоротливість міокарду, знижує потребу міокарда в кисні.

Хлорталідон – діуретик тривалої дії. Блокує реабсорбцію іонів натрію, хлору та відповідно води в дистальних канальцях нефрона. Збільшує виведення з організму іонів калію, магнію. Затримує виведення іонів кальцію та сечової кислоти. Знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення обсягу циркулюючої крові, зниження серцевого викиду, а також зменшення загального периферичного опору судин за умови тривалого застосування.

Антигіпертензивний ефект триває протягом 24 годин після прийому препарату. Стабілізація терапевтичного ефекту – після 2 тижнів лікування препаратом.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичної взаємодії діючих речовин препарату немає, кожна діюча речовина метаболізується своїм шляхом.

Після прийому внутрішньо абсорбція атенололу із шлунково-кишкового тракту становить близько 50 %, інша кількість препарату залишає організм із фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації в крові (TCmax) атенололу та хлорталідону однакова та становить – 2–4 год. Зв'язок з білками плазми у атенололу – 6–16 %, у хлорталідону – 90 % (у тому числі за рахунок сорбції на поверхні еритроцитів). Атенолол незначно метаболізується в печінці. Атенолол виводиться нирками, хлорталідон – нирками та через кишечник. Період напів виведення (T_1/2) атенололу – 6–9 год. При тривалому застосуванні період напів виведення не змінюється. Атенолол проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Хлорталідон після прийому внутрішньо всмоктується досить швидко, біодоступність становить майже 60 %. Проникає через плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком. Виводиться у незмінному стані переважно нирками. Період напів виведення тривалий (близько 50 годин).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору з двоопуклою поверхнею.

Несумісність. Препарат небажано призначати одночасно із сорбентами та обволікаючими засобами.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ ‘Фармацевтична фірма ‘Дарниця’.

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.