Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Інбутол
ТОВ “Юрія-Фарм”
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: етамбутол. (+)-N,N’-біс-(2-аміно бутан-1-ола, або
(+)-N,N’-біс- [1-(оксиметил)-пропіл] -етилендіїміну дигідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідина.
рН 3,5 – 4,5;
склад: 1 мл розчину містить 100 мг етамбутолу гідро хлориду;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуска. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Інбутол справляє специфічну антибактеріальну туберкулостатичну дію відносно Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis, а також деяких атипових (опортуністичних, не туберкульозних) видів мікобактерій, Mycobacterium аvis. Відносно інших бактерій, а також вірусів і грибів активність не виявляє. Діє бактеріостатично. Пригнічує ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до інших протитуберкульозних препаратів (стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину та ін.).
Первинна резистентність Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis до етамбутолу спостерігається рідко, вторинна резистентність розвивається повільно (за винятком випадків моно терапії препаратом), тому препарат необхідно застосовувати в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Механізм бактеріостатичної дії етамбутолу пов’язаний з блокуванням ферментів ДНК і РНК, завдяки чому гальмується синтез білків, ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу. Чутливість до етамбутолу різних мікобактерій коливається від 0,25 до 100 мкг/мл. Суттєвою перевагою етамбутолу є його бактеріостатична активність відносно атипових і пташиних штамів мікобактерій. Інбутол проникає в клітини мікобактерій, що активно ростуть, пригнічуючи синтез РНК, одного або більше метаболітів, порушує клітинний метаболізм, викликає припинення розмноження і загибель клітини. Виявляє активність тільки відносно клітин, що активно діляться.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення 10 мл 10% розчину (1000 мг) дія препарату настає відразу. Максимальна концентрація препарату в крові досягається відразу після введення і утримується протягом 2 - 4 год. Зв’язок з білками плазми крові становить 20-30%. Добре проникає в тканини, органи і біологічні рідини, за винятком асцитичної і плевральної. Виявляється в спинномозковій рідині при туберкульозному менінгіті. Найвищі концентрації створюються в нирках, легенях, слині, сечі. Проникає в грудне молоко. Не проходить крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр. Частково метаболізується в печінці (15%) з утворенням неактивних метаболітів. Основним шляхом метаболізму є початкове окислення спирту до альдегідного проміжного метаболіту, після чого настає його перетворення в дикарбонову кислоту. Період напів виведення з організму становить близько 6 год, а при порушенні функції нирок - 8 год. Виводиться із сечею 80-90% (50% - в незміненому вигляді, 15% - у вигляді неактивних метаболітів) і з каловими масами - 10-20% (в незміненому вигляді). Виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі.
Показання для застосування. Лікування всіх форм і локалізації активного туберкульозу у дорослих і дітей, особливо при вперше виявлених гострих процесах.
Спосіб застосування та дози. Оптимальна добова доза для дорослих при використанні внутрішньо венної форми етамбутолу (Інбутол®) для лікування туберкульозу становить 12 - 20 мг/кг маси тіла на добу за 1 введення (10-12 мл) при щоденному застосуванні, або 20 – 27 мг/кг маси тіла (12-16 мл) на добу при застосуванні препарату через день. При поширеному процесі з масивним бактеріовиділенням і при лікуванні туберкульозного менінгоенцефаліту доза препарату може бути збільшена до 20 - 30 мг/кг маси тіла на добу (12-16 мл). Максимальна добова доза дорослим становить 1,0 – 1,6 г (10-16 мл) залежно від маси тіла. Дітям препарат призначають з 5 років у дозі 15-20 мг/кг маси тіла на добу за 1 введення (10-12 мл), при інтермітуючому застосуванні – до 25 мг/кг маси тіла на добу (14 мл). Максимальна добова доза дітям становить 1,0 – 1,2 г (10-12 мл) залежно від маси тіла.
Загальна курсова доза залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем. Курс лікування залежить від ефективності терапії і сприйняття препарату і становить у середньому 2 - 4 місяці.
Пацієнтам з порушенням функції нирок при рівні креатині ну вище 1,3% необхідний контроль аналізу сечі з метою контролю швидкості його виведення. При показниках, що перевищують 50 мл/хв, дозу Інбутолу 20 мг/кг (12 мл) можна не змінювати. При швидкості виведення менше 50 мл/хв дозу слід зменшити до 12 мг/кг (10 мл). При швидкості виведення менше 20 мл/хв слід визначити рівень Інбутолу в сироватці, щоб він становив приблизно 5 мкг/мл.
Як альтернативний метод хворим з нирковою недостатністю або хворим, які перебувають на діалізі, Інбутол призначають по 40 мг/кг маси тіла (20 мл) 2 рази на тиждень. Пацієнтам, яким призначено діаліз, препарат слід вводити за 6 год. до його початку.
Вводити препарат слід внутрішньо венно краплинно, попередньо розчинивши необхідний об’єм у 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Рекомендована тривалість введення 200 мл розчину – 90-120 хв.
Побічна дія. Можливий розвиток ретробульбарного неврозу, обмеження ділянок зору, порушення гостроти зору і здатності розрізняти зелений колір, крововилив у сітківку, запаморочення, головний біль, парестезії, диспептичні явища, підсилення кашлю, утруднення від ходження мокротиння і підвищення його в’язкості. При тривалому застосуванні у великих дозах можливі ураження серцевого м’яза і розвиток серцевої недостатності, загострення подагри, лейкопенія, алергічні реакції.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату, ураження зорового нерва в анамнезі, подагра, катаракта, діабетична ретинопатія, період лактації, термінальна стадія ниркової недостатності, вік дітей до 5 років.
Передозування. Виявляється симптомами запаморочення, нудоти, блювання, проносу, периферичних неврозів, погіршенням зору. В таких випадках препарат слід відмінити. Внутрішньо венно краплинно вводять розчин Рінгера, сорбілакт, реосорбілакт, проводять форсований діурез. Призначають вітаміни групи В.
Особливості застосування. З обережністю призначають хворим з порушенням функції нирок. Етамбутол проникає крізь плаценту в тканини плоду, де його вміст може досягати 74,5% від його концентрації в материнській сироватці. Етамбутол дифундує в материнське молоко, де досягає приблизно тої ж концентрації, що і в плазмі крові. Зв’язку між застосуванням етамбутолу під час вагітності і аномаліями розвитку плода не виявлено. Призначення вагітним і жінкам в період лактації можливо якщо ризик для плода не перевищує користі від застосування препарату для матері.
Хворим, які перебувають на дискретному гемодіалізі, необхідна корекція дози в бік її збільшення або перехід на інтермітуючий спосіб введення. Не рекомендується призначення етамбутолу дітям до 5 років через недостовірність результатів перевірки стану зору. З обмеженням призначають дітям до 10 років. Лікування етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів в крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти через нирки. При появі побічних ефектів необхідна корекція дози в бік її зменшення, а при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 раза на тиждень). Для зменшення зазначеної симптоматики призначають вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.
Препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, а також одночасно з антибактеріальними засобами широкого спектра дії, фторхінолонами, сульфаніламідами та ін.). З обережністю призначають хворим із підвищеним рівнем сечової кислоти в крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Виявляється фармакологічний антагонізм з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм. Етамбутол реагує в крові з фентоламіном і може призводити до підвищення артеріального тиску. Підсилює нейро токсичність аміноглікозидів, аспарагін ази, ципрофлокса цину, метотрексату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25°С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 і 20 мл розчину у флаконах або по 10 і 20 мл - у шприцах.
Виробник. ТОВ “Юрія-Фарм”.
Адреса. 03680, м. Київ, вул. М. Амосова, 10; тел./факс: 275-01-08, 275-92-42.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|