Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
допоміжні речовини: полісорбат 80, гідроксипропіл целюлоза, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, барвник білого кольору (Opadry YS-1-7040 White): гідроксипропілм етилцелюлоза 2910 (Hypromellose 6 cp),
ПЕГ 8000 (макрогол), титану діоксид СІ 77891 (Е 171), тальк.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину і три гліцеридів у сироватці крові. Код АТС С 10А А 05.
Для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В і три гліцеридів, а також підвищення рівня ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемію, а також з комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (Фредриксонська класифікація, типи 2а і 2b).
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована початкова доза становить 10 - 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які потребують істотного зниження рівня ліпопротеїдів низької щільності (більше ніж 45%), початкова доза може становити 40 мг. Максимальна добова доза становить 80 мг. Препарат можна приймати у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Дози слід підбирати індивідуально відповідно до початкового рівня ЛПНЩ, мети терапії та її ефективності. Через 2–4 тижні після початку лікування або корекції дози Ліпероза, слід визначити рівні ліпідів і відповідно до них скоригувати дозу. Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. У більшості випадків достатньою дозою є 10 мг одноразово на добу. Результат лікування стає помітним через 2 тижні, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого застосування. Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Рекомендована початкова доза Ліперозу - 10 мг один раз на добу. Дозу слід встановлювати індивідуально і підвищувати кожні 4 тижні до 40 мг на добу. Після цього дозу можна або підвищити до максимальної – 80 мг на добу, або речовину, що посилює екскрецію жовчної кислоти, можна комбінувати з 40 мг Ліперозу. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. В більшості випадків у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією результат досягається застосуванням 80 мг Ліперозу 1 раз на добу, що забезпечує зниження рівня ЛПНЩ більше ніж на 15% (18 – 45%). Рекомендована доза препарату при гомозиготній родинній гіперхолестеринемії - від 10 до 80 мг/добу. Ліперозу призначають в комбінації з іншими ліпідознижуючими процедурами (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або якщо не можуть бути застосовані інші методи лікування. У дітей віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією рекомендована початкова доза – 10 мг один раз на день. Доза може бути від корегована залежно від стану пацієнта. Максимальна рекомендована доза – 20 мг на день (у дітей дозування вище 20 мг / день не вивчалось) Корегування дози має відбуватись з інтервалом 4 тиждні. Функція печінки має перевірятись: перед початком терапії, через 12 тижнів після початку, наприкінці терапії та на етапі корегування дози, і через 6 місяців після закінчення терапії. Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину чи зниження рівня ЛПНЩ у плазмі. Отже, немає потреби в корекції дози Ліперозу. Застосування у літніх пацієнтів. Безпека та ефективність аторвастатину у пацієнтів старше 70 років можуть бути порівнянні з такими у хворих молодшої вікової групи. Діти. Застосування препарату у дітей віком молодше 10 років не рекомендоване. Досвід застосування Ліперозу в педіатричній практиці в дозах до 80 мг/добу обмежений. |
|
Побічні реакції.
Загальні порушення: ангіо невротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, пропасниця, ригідність м’язів потилиці, нездужання, реакції фото чутливості, периферичний набряк. Травна система: гастроентерит, відхилення від норми показників функції печінки, коліт, блювання, гастрит, сухість у роті, ректальна кровотеча, езофагіт, відрижка, глосит, стоматит, анорексія, підвищення апетиту, хейліт, виразка дванадцяти палої кишки, дисфагія, ентерит, мелена, кровоточивість ясен, виразка шлунка, тенезми, виразковий стоматит, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця. Дихальна система: пневмонія, задишка, астма, носова кровотеча, бронхіт, риніт. Нервова система: парестезії, сонливість, амнезія, незвичні сни, зниження лібідо, емоційна лабільність, периферична нейропатія, кривошия, параліч лицьового нерва, гіперкінезія, депресія, гіпостезія, гіпестензія. Скелетно-м’язова система: судоми нижніх кінцівок, бурсит, теносиновіт, міастенія, міозит, рабдоміоліз. Шкіра і придатки: свербіж, контактний дерматит, алопеція, сухість шкіри, пітливість, акне, кропив’янка, екзема, себорея, виразки шкіри, бульозні висипи, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. Сечостатева система: часте сечовипускання, цистит, гематурія, імпотенція, дизурія, сечокам’яна хвороба, ніктурія, епідидиміт, кістозно-фіброзна мастопатія, вагінальні кровотечі, альбумінурія, збільшення молочних залоз, метрорагія, нефрит, нетримання сечі, затримка сечі, мимовільна еякуляція, маткові кровотечі. Органи чуття: амбліопія, шум у вухах, сухість очей, зниження слуху, глаукома, втрата смаку, спотворення смаку. Серцево-судинна система: прискорене серцебиття, вазодилатація, непритомність, мігрень, постуральна гіпотензія, флебіт, аритмія, стенокардія, артеріальна гіпертензія.
Кров та лімфа: екхімоз, анемія, лімфаденопатія, тромбоцит опенія, петехії. |
|
Передозування. Специфічного лікування при передозуванні Ліперозом немає. У випадках передозування препарату проводять симптоматичну й підтримуючу терапію. Оскільки Ліпероз значною мірою зв’язується з білками плазми, гемодіаліз не дає істотного зменшення концентрації препарату в плазмі. |
|
|
|
Особливості застосування.
Інформація для пацієнтів Пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про появу м’язового болю, болісність або слабкість, особливо якщо вони супроводжуються нудотою або пропасницею.
Ліпероз може бути призначений жінкам дітородного віку лише тоді, коли вони категорично відкидають це протипоказання і добре поінформовані про можливий ризик для плода. |
|
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами Немає повідомлень про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. |
|
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ризик виникнення міопатії під час лікування Ліперозом та подібними до нього препаратами зростає при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, ніацину (нікотинова кислота), еритроміцину, протигрибкових препаратів групи азолів. Дигоксин. При сумісному застосуванні багаторазових доз Ліперозу і дигоксину концентрація дигоксину в плазмі не змінювалася. Однак, після застосування 80 мг Ліперозу на добу, концентрація дигоксину в плазмі збільшувалася приблизно на 20%. Тому слід належним чином контролю вати стан пацієнтів, які отримують дигоксин. Еритроміцин / кларитроміцин. Одночасне застосування Ліперозу та еритроміцину або кларитроміцину, які інгібують цитохром Р 450 3А 4, супроводжувалося підвищенням рівня аторвастатину в плазмі. Азитроміцин. Одночасне застосування Ліперозу (10 мг на добу) і азитроміцину (500 мг на добу) не змінювало концентрацію Ліперозу в плазмі. Пероральні контрацептиви. При одночасному застосуванні Ліперозу з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етанілестрадіол, AUC цих двох препаратів збільшується приблизно на 30 і 20%. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінок, які приймають Ліпероз. Холестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі зменшується на 25% при одночасному застосуванні Ліперозу і холестиполу. Однак, гіполіпопротеїновий ефект був вираженішим при одночасному призначенні Ліперозу і холестиполу, ніж при призначенні одного з цих препаратів. Антациди. Одночасне застосування Ліперозу і суспензії пероральних антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі приблизно на 35%, однак це не впливає на зменшення рівня ЛПНЩ. Варфарин і циметидин. Не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між цими препаратами і Ліперозом. Амлодипін. При одночасному застосуванні 80 мг Ліперозу і 10 мг амлодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину. Інгібітори протеаз. Одночасне застосування Ліперозу та інгібіторів протеаз, які пригнічують дію цитохрому Р 450 3А 4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі. Антипірин. Оскільки Ліпероз не змінює фармакокінетику антипірину, взаємодія між іншими препаратами, які метаболізуються за допомогою цього ж цитохрому (такими як терфенадин, тол бутамід, тріазолам, пероральні контрацептиви), є малоймовірною. Терфенадин. Одночасне застосування Ліперозу і терфенадину не впливало на фармакокінетику аторвастатину. Інша супутня терапія. Під час клінічних досліджень Ліпероз застосовувався одночасно з антигіпертензивними засобами і гіпоглікемічними препаратами без істотних ефектів взаємодії. |
|
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка Аторвастатин є вибірковим конкурентним інгібітором ГМГ КоА-редуктази, ферменту, який бере участь у перетворенні 3-гідрокси-3-метил-глутарил-коензиму A у мевалонат, попередник стеринів, включаючи холестерин. У пацієнтів з гомозиготною і гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейною формою гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями аторвастатин зменшує концентрацію загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності (Х-ЛНЩ) та аполіпопротеїну Б (апо Б). Аторвастатин, також зменшує концентрацію холестерин-ліпопротеїнів дуже низької щільності (Х-ЛДНЩ) і три гліцеридів (ТГ) і дещо збільшує кількість холестерин-ліпопротеїну високої щільності (Х-ЛВЩ). Холестерин та три гліцериди циркулюють у кров’яному руслі в складі молекул ліпопротеїнів. Методом ультрацентрифугування ці молекули можна поділити на фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛВЩ), ліпопротеїнів средньої щільності (ЛСЩ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛНЩ) та ліпропротеїнів дуже низької щільності (ЛДНЩ). З три гліцеридів (TГ) та холестерину в печінці синтизуються ЛДНЩ. Із печінки вони потрапляють у плазму і далі - до периферичних органів. ЛНЩ утворюються з ЛДНЩ, катаболізм їх здійснюється, переважно завдяки взаємодії з рецепторами ЛНЩ. Аторвастатин зменшує рівень холестерину та ліпопротеїнів у плазмі шляхом пригнічення ГМГ-КoA редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення кількості рецепторів ЛНЩ на поверхні гепатоцитів, що супроводжується посиленням захоплення і катаболізму ЛНЩ. Аторвастатин зменшує продукцію ЛНЩ, спричиняє виражене й тривале зростання активності рецепторів до ЛНЩ. Аторвастатин є ефективним засобом, що зменшує кількість ЛНЩ у пацієнтів із гомозиготною родинною гіперхолестеринемією, що не піддається звичайній терапії гіполіпідемічними засобами.
Аторвастатин зменшує ризик ішемії та смерті у хворих з інфарктом міокарда без зубця Q та нестабільну стенокардію однаково у чоловіків, жінок і у пацієнтів до 65 і старше 65 років прямо пропорційно рівню Х-ЛНЩ. У пацієнтів з ізольованою гіпертри гліцеридемією аторвастатин зменшує рівень загального холестерину (ЗХ), Х-ЛНЩ, Х-ЛДНЩ, або Б, ТГ, холестерин-ліпопротеїн невисокої щільності та підвищує Х-ЛВЩ. У пацієнтів із дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин зменшує рівень холестерин-ліпопротеїну середньої щільності (Х-ЛСЩ). У пацієнтів із гіперліпопротеїнемією Фредриксонівського типу ІІа та ІІб середній відсоток підвищення Х-ЛВЩ при застосуванні 10 – 80 мг Ліпримару® становив 5,1 – 8,7% незалежно від дози. Крім того, відмічалося значуще дозозалежне зменшення співвідношень ЗХ/Х-ЛВЩ і Х-ЛНЩ/Х-ЛВЩ. Фармакокінетика Всмоктування. Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація його в плазмі досягається протягом 1–2 годин. Всмоктуваність і концентрація в плазмі збільшуються пропорційно дозі препарату. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 14%, а системна доступність інгібуючої активності відносно ГМГ-КоА редуктази - близько 30%. Низьку системну біодоступність пов’язують з пре системним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і/або біотрансформацією при першому проходженні через печінку. Незважаючи на те, що швидкість і ступінь всмоктування препарату зменшуються при прийомі разом з їжею приблизно на 25% і 9 % відповідно, оцінюючи за Сmax і AUC, зменшення рівня Х-ЛНЩ не залежало від того, приймався аторвастатин разом з їжею чи ні. При прийомі аторвастатину ввечері його концентрація в плазмі була нижчою (приблизно 30% для Сmax і AUC), ніж при ранковому прийомі. Однак зменшення рівня Х-ЛНЩ не залежить від часу прийому препарату. Розподіл. Середній об’єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Більше 98% препарату зв’язується з білками плазми. Коефіцієнт співвідношення еритроцит/плазма становить приблизно 0,25, що свідчить про слабке проникнення препарату в еритроцити. Метаболізм. Аторвастатин метаболізується до орто- і парагідроксильованих похідних і різноманітних бета-окислених продуктів. In vitro пригнічення ГМГ-КоА–редуктази за рахунок орто- і парагідроксильованих метаболітів майже дорівнює дії аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату відносно ГМГ-КоА редуктази приблизно на 70% реалізується за рахунок активності циркулюючих метаболітів. При дослідженнях in vitro встановлено, що аторвастатин є слабким інгібітором цитохрому Р 450 3А 4. Одночасне застосування аторвастатину і терфенадину – сполуки, що в основному метаболізується цитохромом Р 450 3А 4, не дало значущого ефекту збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Отже, малоймовірно, що аторвастатин буде суттєво змінювати фармакокінетику інших субстратів цитохрому Р 450 3А 4. Виділення. Аторвастатин та його метаболіти виділяються, головним чином, з жовчю внаслідок печінкового та/або поза печінкового метаболізму. Однак препарат не зазнає значної кишково-печінкової рециркуляції. Середній період напів виведення аторвастатину у людини становить майже 14 год, але період інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази завдяки циркулюючим активним метаболітам становить від 20 до 30 год. Менше 2% дози аторвастатину після перорального прийому виділяється з сечею. Особливі популяції Люди похилого віку. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі у здорових літніх людей (старше 65 років) є вищим (приблизно 40% для Сmax і 30% – для AUC), ніж у молодих людей. Не виявлена різниця ефективності лікування аторв астатином літніх пацієнтів і пацієнтів інших вікових груп. Діти. У дітей фармакокінетика не вивчалася. Стать. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі у жінок відрізняється від рівня концентрації у плазмі у чоловіків (у жінок приблизно на 20% вище Сmax і на 10% менше AUC). Однак не виявлено клінічно достовірної відмінності ефекту впливу на ліпіди у чоловіків і жінок. Ниркова недостатність. Захворювання нирок не впливають на рівень концентрації препарату в плазмі чи на дію аторвастатину щодо ліпідів, тому немає необхідності змінювати дозу препарату для хворих з нирковою недостатністю. Печінкова недостатність. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі помітно підвищується (Сmax приблизно у 16 разів, а АUС - в 11 разів) у хворих на алкогольний цироз печінки.
Гемодіаліз. Дослідження, що проводилися, не охоплювали пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок; імовірно, гемодіаліз суттєво не змінить кліренс аторвастатину, оскільки препарат майже повністю зв’язується з білками плазми. |
|
Фармацевтичні характеристики. основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору. Термін придатності. |
|
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі нижче 25 º С. Зберігати у недоступному для дітей місці. |
|
Упаковка. |
|
Категорія відпуску. За рецептом. |
|
Виробник. |
|
Білім Фармасьютікалз А. С./Bilim Pharmaceuticals A.S. Місцезнаходження. 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey. |
Кількість переглядів: |