міжнародна та хімічна назви: lovastatin; метилбутанової кислоти 1.2,3,7,8,8a-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл)-етил]-1-нафталеніловийефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, з плоскими поверхнями таблетки блакитного кольору, із вкрапленнями білого кольору, з розподільчою рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить лов астатину 20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль модифікований, магнію стеарат, лак індиго тину.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину і три гліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоАредуктази.

Код АТС С 10А А 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ліпрокс – гіполіпідемічний засіб, що виділений ізштама Aspergillus terreus. В організмі метаболізується з утворенням бета-оксикислоти, яка конкурентно інгібує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим-А-редуктазу (ГМК-КоА-редуктазу) та порушує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат. Інгібує синтез холестерину на стадії утворення мевалонової кислоти, посилює катаболізм холестерину, знижує в плазмі крові концентрацію холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та дуже низької щільності (ЛПДНЩ) апопротеїну В, меншою мірою препарат діє натри гліцериди і підвищує вміст ліпопротеїнів високої щільності, які маютьантиатерогенну дію. Препарат підвищує кількість рецепторів ЛПНЩ, прискорює сироватковий кліренс ЛПНЩ та холестерину.

Фармакокінетика. Лов астатин абсорбується з травного тракту повільно і неповністю завдяки ліпофільності (33%), понад 95% зв’язується з білками крові, біодоступність близько 5%, метаболізується в печінці при першому проходженні заучастю системи цитохрому Р-450 (СYР 3А). Прийом їжі підвищує системну біодоступністьна 50%. Прийом соку грейпфрута разом із лов астатином підвищує концентраціюлов астатину в 12 разів, активних метаболітів майже в 4 рази. Стабільна терапевтична концентрація препарату досягається на 2 - 3 добу. Препарат проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, накопи чується впечінці, де оксилюється до бета-оксикислоти 6-оксипохідного та інших метаболітів, частина яких зберігає активність блокаторів ГМГ КоА-редуктази. 10% препарату екскретує нирками, 83% - кишечником, певна частина – з жовчю. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 4 – 6 тижнів. Періоднапів виведення препарату – близько 2 годин.

При прийомі внутрішньо пік концентрації лов астатину в крові спостерігається через 1 - 2 год.

Показання для застосування. Препарат застосовується для зниження підвищених рівнів загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів зпер винною гіперхолестеринемією при відсутності ефекту не медикаментознихзаходів, у тому числі дієтотерапії.

Комбінована гіперхолестеринемія з гіпертри гліцеридемією, колигіперхолестеринемія є основним захворюванням.

Спосіб застосування та дози.

Гіперхолестеринемія. Звичайна початкова доза становить 20 мг (1таблетка) на добу 1 раз під час вечері. Корекція дози, якщо вона необхідна, може здійснюватися з інтервалами не менше 4 тижнів, до максимальної дози 80 мг (4 таблетки) на добу, яку призначають в один прийом або розподіляють для прийому під час сніданку і вечері.

Дозування Ліпроксу потрібно зменшити, якщо рівні холестерину ЛПНЩзменшуються нижче 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) або рівні загального холестерину вплазмі зменшуються нижче 140 мг/дл (3,6 ммоль/л).

Дозування при нирковій недостатності. Оскільки Ліпрокс не підлягає істотній екскреції нирками, модифікація доз не потрібна пацієнтам з помірною нирковою недостатністю.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну < 30мл/хв) слід ретельно підходити до призначення дози понад 20 мг на добу і, якщовона розцінюється як необхідна, слід обережно призначати препарат.

Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Побічна дія. Міалгії, слабкість у м’язах, міопатія/рабдоміоліз, зможливим розвитком гострої ниркової недостатності. Клінічний стан супроводжується підвищенням показника креатинфосфокінази більше, ніж у 10 разів порівняно з нормою; гепатит, холестатична жовтяниця, можливий некрозгепатоцитів. Серед лабораторних показників гепатотоксичності препарату маєзначне підвищення печінкових трансаміназ, більше ніж у 3 рази порівняно зверхньою межею норми; нудота, блювання, печія, втрата апетиту, біль у животі, запори, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку, анорексія; запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, судоми, парестезії; артралгії, психічні порушення; алергічні реакції (кропив’янка, набряк Квінке); токсичний епідермальнийнекроліз, гемолітичні анемії; атрофія зорового нерва, катаракта, лейкопенія, тромбоцит опенія.

Протипоказання. Гіпер чутливість; порушення функції нирок, гострі захворювання печінки, виражені порушення функції печінки, стійке підвищення концентрації печінкових трансаміназ у сироватці крові більше ніж 3 рази порівняно з нормою; вагітність, період лактації; дитячий вік до 15 років.

Передозування. При передозуванні можливі міопатії (рабдоміоліз), погіршення функції печінки.

При виникненні нудоти, блювання, діареї промивають шлунок, призначають симптоматичне лікування.

Не існує специфічного лікування при передозуванні лов астатину. У разі передозування лікування симптоматичне. Внаслідок значного зв’язування з протеїнами плазми, гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. У пацієнтів, що приймають імунодепресанти або призначній нирковій дисфункції доза не повинна перевищувати 20 мг/добу. Під час лікування необхідно, щоб хворі перебували на стандартній дієті з низьким вмістом холестерину. Рекомендується постійний контроль загального стану. Припояві міалгії, міопатії/рабдоміолізу прийом препарату слід припинити. До призначення препарату і під час лікування необхідно періодично перевіряти рівень холестерину в крові та проводити лабораторні тести (визначення рівнякреатинфосфокінази, печінкових трансаміназ). Особливу увагу слід приділяти підвищеному рівню трансаміназ більше, ніж у 3 рази та креатинфосфокіназибільше, ніж у 10 разів порівняно з нормою, у крові.

З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання печінки або зловживають алкоголем. Терапія Ліпроксом повинна бути перервана або припинена при виникненні загального тяжкого стану пацієнта внаслідок будь-якого захворювання (активні захворювання печінки, гіпотензія, оперативні втручання, наявність трансплантованих органів і лікування імунодепресантами, тяжкі інфекції, виражені обмінні, ендокринні розлади або порушення сольового балансу, травма або неконтрольовані судоми).

Хворі похилого віку можуть проявити підвищену чутливість до препарату, навіть при застосуванні звичайних доз Ліпроксу.

Впливна здатність до керування транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.

Ліпрокс не впливає на психофізичну активність і здатність до керування транспортними засобами і обслуговування рухомими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ліпроксу з антикоагулянтами (похідні кумарину або індандіону) можливо збільшення часу кровотечі або протромбі нового часу. У хворих, які отримують Ліпрокс, слід контролю вати протромбі новий час.

При одночасному прийманні з холестираміном або колестиполомбіодоступність препарату може знижуватися, тому для досягнення кращої терапевтичної дії Ліпрокс слід приймати через 4 год після прийому холестирамінуабо колестиполу.

Циклоспорин, еритроміцин, гемфіброзил, імунодепресанти, ніацин (нікотинова кислота) збільшують ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу.

Пропраналол – зниження біодоступності Ліпроксу.

Обережність та медичний контроль необхідні при поєднанні Ліпроксу з препаратами, які метаболізуються за участю цитохромної системи Р 450 (CYP3А).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності – 2 роки.