Склад: 1 мл розчину містить етилметилгідроксипіридину сукцинату (3-гідрокси-6-метил-2-етил піридину сукцинату) в перерахунку на 100 % речовину – 50 мг;

допоміжні речовини: бурштинова кислота, трилон Б, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Код АТС С 01Е В.

Клінічні характеристики.

Показання. В комплексній терапії:

- гострого інфаркту міокарда (з першої доби);

- ішемічного інсульту;

- дисциркуляторної енцефалопатії (у т. ч. атеросклеротичного генезу);

- легких та помірних когнітивних розладів різного генезу.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, печінкова або ниркова недостатність, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), вагітність, період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Вводять внутрішньо венно або внутрішньом’язово протягом 14 діб, на фоні традиційної терапії інфаркту міокарда.

У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту Мексикор бажано вводити внутрішньо венно, у наступні 9 діб препарат можна вводити внутрішньом’язово.

Внутрішньо венно препарат вводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози), в об’ємі 100 – 150 мл протягом 30 - 90 хвилин. За необхідності можливе повільне струминне введення препарату тривалістю не менше 5 хвилин.

Вводять препарат (внутрішньо венно або внутрішньом’язово) 3 рази на добу, через кожні 8 годин.

Добова терапевтична доза становить 6 – 9 мг/кг, разова доза – 2 – 3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова – 250 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу (ішемічному інсульті) Мексикор застосовують у комплексній терапії в перші 2 – 4 доби внутрішньо венно краплинно по 200-300 мг 2-3 рази на добу, потім – внутрішньом’язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10 – 14 діб. У подальшому препарат призначають у капсулах по 100 мг 2 рази на добу протягом 14 днів і по 100 мг 3 рази на добу протягом 7 діб. Частоту та тривалість повторних курсів визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексикор призначають внутрішньо венно струминно або краплинно у дозі 100 мг 2 – 3 рази на добу протягом 14 днів. У подальшому препарат вводять внутрішньом’язово по 100 мг на добу протягом 2 тижнів, далі призначають у капсулах по 100 мг 2 – 4 рази на добу. Для курсової профілактики препарат вводять внутрішньом’язово по 100 мг 2 рази на добу протягом 10 – 14 діб.

При лікуванні легких та помірних когнітивних розладів Мексикор призначають внутрішньом’язово по 100 – 300 мг на добу протягом 2 тижнів, при необхідності далі препарат призначають у капсулах по 100 мг 2 – 4 рази на добу. Частоту та тривалість курсів лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

Побічні реакції. При внутрішньо венному введенні, особливо струминному, можливе виникнення сухості та металевого присмаку у роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, дряпання в горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки. Як правило, зазначені явища пов’язані з надмірною швидкістю введення препарату і мають короткочасний характер.

На фоні довго тривалого введення препарату можливе виникнення таких побічних ефектів: з боку шлунково-кишкового тракту – нудота, метеоризм; з боку центральної нервової системи – порушення сну (сонливість або порушення засинання).

Передозування. При передозуванні можливий розвиток порушень сну, таких як безсоння, в деяких випадках – сонливість; при внутрішньо венному введенні в окремих випадках можливе короткочасне та незначне підвищення артеріального тиску.

Розвиток симптомів передозування, як правило, не потребує застосування купірувальних засобів. Зазначені симптоми порушення сну зникають самостійно протягом доби. В особливо тяжких випадках рекомендується застосування одного з таблетованих снодійних та анксіолітичних засобів (нітразепаму 10 мг, оксазепаму 10 мг або діазепаму 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску застосовують антигіпертензивні засоби під контролем артеріального тиску і/або доповнюють терапію нітро препаратами.

Особливості застосування. Особливої уваги потребує призначення Мексикору хворим з обтяжливим алергологічним анамнезом. Після завершення парентерального введення для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування Мексикору перорально у вигляді капсул по 100 мг 3 рази на добу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. На початку лікування препаратом бажано утриматись від занять небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, проти судомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи), потенціює ефект нітровмісних препаратів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мексикор поліпшує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, поліпшує скорочувальну функцію серця, також зменшує прояв систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.

Основою дії препарату є його антиоксидантна активність, здатність гальмувати вільно радикальні процеси (інтенсифікація яких спостерігається при ішемії та некрозі міокарда, особливо в період ре перфузії), знижувати ушкоджуючу дію вільних радикалів на кардіоміоцити.

В умовах критичного зниження коронарного кровообігу Мексикор сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів – фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолін естерази. Препарат підтримує активацію аеробного гліколізу, яка розвивається при гострій ішемії, та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ і креатин фосфату. Зазначені механізми забезпечують цілісність морфологічних структур і фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.

Мексикор нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або поліпшує електричну активність і скоротність міокарда, а також збільшує коронарний кровообіг в зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, поліпшує реологічні властивості крові, зменшує наслідки репер фузійного синдрому при гострій коронарній недостатності

Мексикор чинить нейропротективну дію, підвищує стабільність кровообігу головного мозку в умовах гіперперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку в репер фузійному періоді після ішемії. Препарат сприяє адаптації до пошкоджуючої дії ішемії, гальмує виснаження вуглеводних запасів, гальмуючи постішемічне зниження утилізації глюкози та кисню головним мозком і перешкоджає прогресивному накопиченню лактату. Мексикор покращує та стабілізує мозковий метаболізм та кровопостачання головного мозку, підтримує функціональну активність головного мозку, як у період ішемії так і в постішемічному періоді. Мексикор® чинить селективну анксіолітичну дію, яка не супроводжується седацією та міорелаксацією, усуває тривогу, страх, психічне напруження, занепокоєння. Мексикор має ноотропну дію, попереджує та зменшує порушення навчання та пам’яті, які виникають при судинних захворюваннях головного мозку, при легких та помірних когнітивних порушеннях, справляє антигіпоксичний ефект, підвищує концентрацію уваги та працездатність. Включення препарату Мексикор до комплексної терапії хворих з гострим порушенням кровообігу головного мозку знижує прояв кліничних симптомів і покращує перебіг реабілітаційного періоду.

Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні препарат швидко (протягом 0,5 – 1,5 години) надходить в органи та тканини, у зв’язку з чим його концентрація в крові у незміненому вигляді швидко зменшується. При внутрішньом’язовому введенні у терапевтичних дозах концентрація препарату в плазмі крові досягається через 30-40 хвилин і становить 2,5 – 3 мкг/мл, при цьому його метаболіти визначаються в плазмі крові протягом 7 – 9 годин. Препарат біотрансформується в печінці шляхом глюкурування.

Виведення препарату з організму відбувається із сечею в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях – у незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 0 - 25° С.

Упаковка. По 2 мл розчину (50 мг/мл) в ампулі; 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; 2 контурні упаковки в пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Вироблено ФДУП „Державний завод медичних препаратів”, РФ.

Російська Федерація, 111024, м. Москва, шосе Ентузіастів, 23.