Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Навобан
Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія
Інструкція
Склад:
діюча речовина: tropisetron;
1 ампула містить 5,64 мг тропісетрону гідро хлориду, що відповідає 5 мг тропісетрону;
допоміжні речовини: кислота оцтова льодяна; натрію ацетат, тригідрат; натрію хлорид; вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій та інфузій.
Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи серотонін ових (5-НТ3)-рецепторів. Код АТС А 04А А 03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Запобігання нудоті і блюванню, що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії;
усунення нудоти і блювання, що виникають у після операційний період;
запобігання нудоті і блюванню, що виникають після гінекологічних інтраабдомінальних хірургічних втручань. З метою досягнення оптимальної величини співвідношення «ефект/ризик» застосування препарату має призначатися пацієнткам, в анамнезі яких є відомості щодо розвитку після операційної нудоти і блювання.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тропісетрону, інших антагоністів 5-НТ3-рецепторів або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату.
Період вагітності та годування груддю.
Діти до 2-х років.
Спосіб застосування та дози.
Запобігання нудоті і блюванню, що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії.
Діти
Для дітей старше 2 років рекомендована доза препарату Навобан® – 0,2 мг/кг (0,2 мл/кг); максимальна добова доза – 5 мг. У перший день, за короткий проміжок часу до застосування протипухлинної хіміотерапії, рекомендується внутрішньо венне введення препарату: у вигляді інфузії (після розведення такими загальновживаними розчинами для інфузій, як розчин натрію хлориду 0,9 %, розчин Рінгера, розчин глюкози 5 %), або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 1 хв). Потім, з 2-го по 6-й день, препарат призначають внутрішньо у вигляді розчину. Відразу ж після розведення апельсиновим соком відповідної кількості тропісетрону, що міститься в ампулі, приймати зранку, за 1 годину до вживання їжі.
Дорослі
Дорослим Навобан® рекомендується у вигляді 6-денного курсу по 5 мг/добу. У перший день призначають внутрішньо венно за короткий проміжок часу до застосування протипухлинної хіміотерапії: у вигляді інфузій (після попереднього розведення), або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 1 хв). Потім, з 2-го по 6-й день, препарат призначають внутрішньо у вигляді капсул.
Якщо застосування одного тропісетрону чинить недостатню проти блювотну дію, лікувальний ефект препарату може бути посилений призначенням дексаметазону.
Усунення і запобігання нудоті і блюванню, що виникають у після операційний період.
Дорослі
Рекомендується внутрішньо венне введення препарату Навобан® у дозі 2 мг одноразово: у вигляді інфузій (після попереднього розведення у 40 мл розчину) або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 30 секунд). Для запобігання нудоті і блюванню, що виникають у після операційному періоді, препарат слід застосовувати незадовго до введення наркозу.
Інструкції щодо використання.
Скляні ампули препарату Навобан® містять по 5 мг/5 мл водного розчину. Розчин, що міститься в ампулах, сумісний із такими розчинами для ін'єкцій (1 мг тропісетрону розчиняється в 20 мл): розчин глюкози 5 %, манітол 10 %, розчин Рінгера, розчин натрію хлориду 0,9 %, розчин калію хлориду 0,3 %. Розчин, що міститься в ампулах, також не ін активується у контейнерах для інфузій звичайного типу (виготовлених зі скла, ПВХ) і наборами для проведення інфузій.
Додатково розведені розчини фізично і хімічно стабільні принаймні протягом 24 годин. З мікро біологічної точки зору препарат слід застосовувати одразу. В іншому випадку – час зберігання та умови використання залишаються на відповідальності використовувача та мають становити не більше 24 годин при температурі 2-8 0С.
Побічні реакції. При застосуванні препарату в рекомендованих дозах небажані ефекти є швидкоплинними. При застосуванні препарату Навобан® у дозі 2 мг найчастіше повідомлялося про головний біль. При застосуванні препарату в дозі 5 мг спостерігався запор, зрідка – запаморочення, втома і порушення з боку травного тракту, такі як біль у животі та діарея.
Як і при застосуванні інших антагоністів 5-НТ3-рецепторів, спостерігалися реакції гіпер чутливості («реакції І типу»), що характеризувалися одним або кількома такими симптомами: приплив крові до обличчя та/або генералізована кропив'янка, дискомфорт у грудній клітці, задишка, артеріальна гіпотензія.
Нижче перелічені побічні реакції систематизовано за частотою виникнення: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (³ 1/100, < 1/10), непоширені (³ 1/1000, <1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), включаючи поодинокі повідомлення.
Порушення з боку імунної системи: непоширені – гіпер чутливість.
Порушення з боку нервової системи: дуже поширені – головний біль; поширені – запаморочення; непоширені – непритомність.
Судинні порушення: непоширені – артеріальна гіпотензія, припливи крові.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: непоширені – диспное.
Порушення з боку травної системи: дуже поширені – запор; поширені – діарея, абдомінальний біль.
Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: непоширені – генералізована кропив’янка.
Загальні порушення та реакції в місці введення: поширені – втомлюваність; непоширені – дискомфорт у грудній клітці.
Пост маркетинговий досвід: дуже рідко спостерігалися такі реакції гіпер чутливості: висип, еритема та анафілактичні реакції/шок. У дуже рідких випадках повідомлялося про колапс, зупинку серця та кровообігу, бронхоспазм. Деякі з цих симптомів можуть бути спричинені супутньою терапією або основною хворобою.
Передозування. Симптоми. У випадку повторного застосування дуже високих доз препарату спостерігалися зорові галюцинації; у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпертензією – підвищення артеріального тиску.
Лікування. Показане симптоматичне лікування під постійним контролем життєво важливих функцій організму і загального стану пацієнта.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Навобан® не слід призначати в період вагітності.
Не відомо, чи екскретується тропісетрон у грудне молоко в людини, тому жінки, яким застосовують Навобан®, на період лікування мають припинити годування груддю.
Діти. Препарат застосовується для дітей віком від 2-х років.
Особливості застосування.
Застосування в осіб зі зниженим метаболізмом спартеїну/дебризохіну.
У пацієнтів, які належать до цієї категорії (вони складають приблизно 8 % від групи осіб європеоїдної раси), період напів виведення тропісетрону подовжений (у 4-5 разів порівняно з особами, які інтенсивно метаболізують спартеїн/дебризохін). Проте при внутрішньо венному введенні препарату Навобан® у дозах, що сягають 40 мг, двічі на день протягом 7 днів здоровим добровольцям, які належать до категорії пацієнтів, що погано метаболізують спартеїн/дебризохін, серйозних небажаних явищ не відзначалося. Ці спостереження вказують на те, що при проведенні 6-денних курсів лікування пацієнтів, які належать до категорії осіб, що погано метаболізують спартеїн/дебризохін, необхідності у зниженні звичайної добової дози препарату 5 мг не виникає.
Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок.
У пацієнтів із гострим гепатитом або жировою дистрофією печінки змін фармакокінетики тропісетрону не відзначається. На противагу цьому, у пацієнтів із цирозом печінки або порушеннями функції нирок концентрації тропісетрону в плазмі можуть перевищувати (максимально на 50 %) показники, що виявляються у здорових добровольців, які належать до групи осіб, що інтенсивно метаболізують спартеїн/дебризохін. Проте, якщо таким пацієнтам Навобан® призначають у вигляді рекомендованих 6-денних курсів по 5 мг/добу, зменшувати дозу препарату не потрібно.
Застосування у пацієнтів з артеріальною гіпертонією.
У пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією слід уникати застосування препарату Навобан® у добових дозах, що перевищують 10 мг, оскільки це може призвести до подальшого підвищення артеріального тиску.
Застосування у пацієнтів із захворюваннями серця.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями серцевого ритму і провідності, а також пацієнтам, яких лікують анти аритмічними препаратами або бета-адрено блокаторами, оскільки наявний досвід одночасного застосування препарату Навобан® і засобів для наркозу в таких випадках обмежений.
Застосування пацієнтам літнього віку.
Не існує даних, які свідчили б про те, що у пацієнтів літнього віку (порівняно з молодшими пацієнтами) потрібне застосування інших доз препарату Навобан®, або про те, що в них можуть виникати будь-які інші побічні реакції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або під час роботи з іншими механізмами.
Даних щодо впливу препарату Навобан® на здатність керувати автомобілем немає. Хворим, у яких спостерігаються такі побічні ефекти, як запаморочення і втома, слід утриматися від керування автомобілем та роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування препарату з лікарськими засобами, що індукують ферментні системи печінки (наприклад, з фенобарбіталом), призводить до зниження концентрацій тропісетрону у плазмі. Тому у пацієнтів, в яких прискорений метаболізм тропісетрону, необхідне підвищення доз препарату Навобан® (пацієнти, в яких метаболізм тропісетрону повільний, цього не потребують). Вплив інгібіторів ферментної системи цитохрому Р 450 (таких як циметидин) на рівні тропісетрону у плазмі незначний; зміни дозування в таких випадках не потрібні. Дослідження взаємодії препарату Навобан® із засобами для наркозу не здійнювалися.
У кількох пацієнтів, яким застосовували Навобан®, спостерігалися подовження інтервалу QTс, при цьому хворі приймали одночасно препарати, які відомі своєю здатністю спричиняти такий ефект. У дослідженнях із застосуванням одного препарату у терапевтичних дозах не повідомляли про пролонгацію інтервалу QTc. Незважаючи на це, слід проявляти обережність при застосуванні препарату Навобан® з іншими лікарськими препаратами, які можуть збільшувати інтервал QTc.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тропісетрон – сильнодіючий і високо селективний конкурентний антагоніст 5-НТ3-рецепторів – підкласу рецепторів серотоніну, розміщених на периферичних нейронах і в ЦНС. Хірургічні втручання і лікування із застосуванням певних препаратів, у тому числі деяких хіміотерапевтичних засобів, можуть сприяти виділенню серотоніну (5-НТ) з ентерохромафіноподібних клітин, розміщених у слизовій оболонці травного тракту. Це ініціює блювальний рефлекс і супутнє відчуття нудоти. Тропісетрон селективно блокує збудження пресинаптичних 5-НТ3-рецепторів периферичних нейронів, які беруть участь у виникненні блювального рефлексу, а також може чинити додаткову пряму дію на 5-НТ3-рецептори, що розміщені в ЦНС і опосередковують вплив блукаючого нерва на area postrema. Вважається, що цей вплив лежить в основі механізму протиблювальної дії тропісетрону.
Тривалість дії препарату Навобан® складає 24 години, що дає змогу приймати його один раз на день.
У тих дослідженнях, де препарат застосовувався протягом багаторазових циклів хіміотерапії, ефективність препарату зберігалася.
Навобан® запобігає нудоті і блюванню, які спричинені хірургічним втручанням або протипухлинною хіміотерапією, при цьому екстра пірамідних побічних ефектів не відзначається.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Навобан всмоктується з травного тракту майже повністю (понад 95 %). Період напівабсорбції в середньому складає приблизно 20 хв.
Розподіл.
Неспецифічне зв'язування тропісетрону з білками плазми (переважно з альфа1-глікопротеїнами) складає 71 %. Об'єм розподілу у дорослих складає від 400 до 600 л; у дітей віком від 3 до 6 років – приблизно 145 л, від 7 до 15 років – приблизно 265 л.
Метаболізм.
Максимальна концентрація у плазмі досягається в межах 3 годин. Біодоступність залежить від величини дози: після прийому препарату в дозі 5 мг вона сягає приблизно 60 % і підвищується (навіть до 100 %) після прийому препарату в дозі 45 мг. Значення біодоступності і кінцевого періоду напів виведення у дітей подібні до відповідних показників, які спостерігалися у здорових добровольців.
Метаболізм тропісетрону здійснюється шляхом гідроксилювання в 5, 6 або 7 положеннях індольного кільця з наступною реакцією кон'югації з утворенням глюкуроніду або сульфату і виведенням із сечею або жовчею (співвідношення вмісту метаболітів у сечі і калі складає 5:1). Активність метаболітів тропісетрону щодо 5-НТ3-рецепторів значно знижена, і вони не беруть участі у реалізації фармакологічної дії препарату. Метаболізм тропісетрону має зв'язок із генетично детермінованим поліморфізмом спартеїну/дебризохіну. Відомо, що майже 8 % осіб європеоїдної раси мають низький метаболізм спартеїну/дебризохіну.
При повторних призначеннях препарату Навобан® у дозах, що перевищують 10 мг два рази на день, може відбутися насичення ферментної системи печінки, яка бере участь у метаболізмі тропісетрону, що може призвести до дозозалежного підвищення рівня тропісетрону у плазмі. Проте навіть в осіб, в яких знижений метаболізм тропісетрону, застосування таких доз препарату не призводило до збільшення його концентрації в плазмі вище переносимих значень. Тому припускають, що у разі, коли для запобігання виникненню нудоти і блювання під час протипухлинної хіміотерапії протягом 6 днів буде застосовуватися рекомендована доза препарату (5 мг один раз на день), накопичення тропісетрону не буде мати клінічного значення.
Виведення.
В осіб, у яких прискорений метаболізм тропісетрону, період напів виведення (бета-фаза) складає приблизно 8 годин; у пацієнтів, у яких знижений метаболізм тропісетрону, цей показник може збільшуватися до 45 годин.
Загальний кліренс тропісетрону складає приблизно 1 л/хв, при цьому нирковий кліренс – майже 10 % від цієї величини. У пацієнтів, у яких знижений метаболізм тропісетрону, загальний кліренс знижується до 0,1-0,2 л/хв, при цьому величина ниркового кліренсу не змінюється. Зниження поза ниркового кліренсу призводить приблизно до 4-5-разового подовження періоду напів виведення і до 5-7-разового підвищення значень площі під кривою «концентрація-час» (AUC). Величина максимальної концентрації і об'єм розподілу у таких пацієнтів не відрізняються від відповідних показників у пацієнтів, які швидко метаболізують тропісетрон. У пацієнтів з низьким рівнем метаболізму тропісетрону частина незміненого препарату, що виводиться із сечею, вища, ніж у пацієнтів, у яких прискорений метаболізм тропісетрону.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або дуже світлий коричнево-жовтий розчин.
Несумісність. Не застосовувати розчинники, які не вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.
Упаковка.
Ампули по 5 мл № 1 в упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія.
Місцезнаходження. Шаффхаусерштрассе, СН-4332 Штейн, Швейцарія.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|