Склад:

діюча речовина: cefuroxime;

(6R,7R)-3-[(карбомоілокси) метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно) ацетил]аміно]-8-оксо-5 -тіа-1-азобіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксил ату натрієва сіль;

1 флакон містить 0,75 г, 1,5 г порошку цефуроксиму натрієвої солі стерильної безводної

у перерахуванні на цефуроксим.

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини другої генерації. Цефуроксим.

Код АТС J01D C02.

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т. ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів – гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, після операційні інфекції органів грудної порожнини; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт, фарингіт та середній отит; інфекції сечовивідних шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія; інфекції м’яких тканин – целюліт, бешиха, ранові інфекції; інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит; запальні захворювання органів малого тазу (в акушерстві та гінекології); гонорея; інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах грудної та черевної порожнини, органах малого таза, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т. ч. неспецифічний виразковий коліт.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням препарату проводять шкірну пробу на підвищену чутливість до антибіотиків.

Цефоктам® вводять лише внутрішньом’язово і внутрішньо венно.

Розчинники для розчинення порошку цефуроксиму: 5 % розчин глюкози для ін’єкцій, 10 % розчин глюкози для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози з 0,9 % або 0,45 %, або 0,225 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій, розчини Рінгера, Рінгера-лактату, Гартмана, вода для ін’єкцій.

Внутрішньом’язово: додають 3 мл води для ін’єкцій до 0,75 г препарату, обережно струшують флакон до утворення однорідної суспензії.

Внутрішньо венно: розчиняють 0,75 г препарату не менш, ніж у 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г – у 15 мл розчинника.

Для нетривалих внутрішньо венних інфузій (до 30 хвилин) 0,75 г препарату розчиняють не менш, ніж у 25 мл розчинника (вода для ін'єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози), 1,5 г – у 50-100 мл розчинника.

Розчинники для внутрішньо венного введення: 5 % розчин глюкози для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 5 % розчин глюкози і 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій, 10 % розчин глюкози для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій. Одержані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при ін фузійній терапії. Під час зберігання вже готових розчинів можуть відбутися зміни насиченості кольору.

Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньо венно призначають по 0,75 г препарату 3 рази на добу, при більш тяжких інфекціях – по 1,5 г 3 рази на добу внутрішньо венно. При необхідності інтервал між ін'єкціями може бути скорочений до 6 годин. Добова доза препарату – 3 - 6 г.

Немовлятам і дітям призначають препарат у дозі 30 - 100 мг/кг на добу за 3 - 4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг на добу.

Новонародженим призначають по 30 - 100 мг/кг на добу за 2 - 3 введення. Необхідно враховувати, що період напів виведення цефоктаму в перші тижні життя може бути в 3-5 разів більшим, ніж у дорослих.

При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г одноразово у вигляді однієї або двох ін’єкцій по 0,75 г, які вводять в обидві сідниці.

При менінгіті: дорослим призначають по 3 г внутрішньо венно кожні 8 год; немовлятам, дітям призначають 150-250 мг/кг на добу внутрішньо венно розподілені на 3-4 введення; новонародженим призначають препарат у дозі 100 мг/кг на добу внутрішньо венно.

Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять внутрішньо венно у середній дозі 1,5 г під час наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом’язово у дозі 0,75 г через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньо венно, що вводиться на стадії індукції анестезії, яка потім доповнюється внутрішньом× язовим введенням 0,75 г 3 рази на добу протягом наступних 24-48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку Цефоктаму® змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Послідовна терапія.

Пневмонія: 1,5 г Цефоктаму® 2 - 3 рази на день (внутрішньом× язово або внутрішньо венно) протягом 48 - 72 годин з подальшим переходом на пероральні форми антибіотиків протягом 7 - 10 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 0,75 г Цефоктаму® 2 - 3 рази на день (внутрішньом× язово або внутрішньо венно) протягом 48 - 72 годин з подальшим переходом на пероральні форми антибіотиків протягом 5 - 10 днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Хворим із порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну 10-20 мл/хв рекомендовано вводити препарат по 0,75 г 2 рази на добу; при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв – 0,75 г 1 раз на добу. Хворим, що перебувають на гемодіалізі, наприкінці кожної процедури вводять ще 0,75 г внутрішньом’язово або внутрішньо венно. Додатково до парентерального введення препарат можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 0,25 г на кожні 2 літри діалізної рідини). При тривалому артеріовенному гемодіалізі або швидкій гемофільтрації препарат призначають по 0,75 г 2 рази на добу. При повільній гемофільтрації необхідно дотримуватись схеми доз як для лікування при порушеннях функції нирок.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми.

З боку органів системи чуття: при лікуванні менінгіту у дітей, спостерігалася втрата слуху середнього та слабкого ступеня тяжкості.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки), транзиторне підвищення рівня білірубіну, холестаз.

З боку системи крові: анемія, еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія, зниження гематокриту. Цефалоспорини мають властивість абсорбуватись на поверхні мембрани червоних кров'яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко - гемолітичної анемії.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатині ну в сироватці крові, азоту сечовини крові, зменшення рівня кліренсу креатині ну.

З боку імунної системи: при довго тривалому застосуванні можливий надмірний ріст нечутливих мікро організмів, наприклад Candida.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, медикаментозна пропасниця, інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко – анафілактичний шок; зрідка відзначаються макулопапульозні висипання, васкуліт судин шкіри, анафілаксія, ангіо невротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз

Порушення у місці введення: болісні відчуття, при внутрішньо венному введенні – відчуття печіння у місці введення, тромбофлебіт.

Передозування.

Передозування цефалоспоринів може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми.

Лікування. Застосування проти судомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальний діаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних про ембріо токсичність та тератогенну дію цефуроксиму немає, проте, як при застосуванні інших ліків, він повинен з обережністю призначатися у перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється з грудним молоком, тому застосування препарату в період годування груддю слід припинити.

Діти.

Препарат застосовують в педіатричній практиці.

З обережністю призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям.

Особливості застосування.

Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни або інші β-лактамні антбіотики , можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Обережно призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцяти палої кишки, хворим літнього віку, пацієнтам із нирковою недостатністю.

При тривалому застосуванні рекомендується контролю вати функцію нирок (особливо при застосуванні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю застосовувати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміно глікозидними антибіотиками, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні. У пацієнтів із порушенням функції нирок доза має бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.

Після усунення симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще протягом

48-72 годин.

Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Як і при інших схемах лікування менінгіту, у кількох хворих дітей, які лікувалися цефуроксимом, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявляється культура Haemophilus influenzae. Проте клінічне значення цього явища невідоме.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікро організмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може потребувати припинення лікування.

При застосуванні цефуроксиму в режимі послідовної терапії час переходу на пероральне застосування цефуроксиму визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікро організму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Повідомлень про вплив препарату на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що знижують агрегацію тромбоцитів (не стероїдні протизапальні препарати, саліцилати, сульфінпіразон) – Цефоктам®, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К, як результат – збільшується ризик розвитку кровотеч.

Антикоагулянти – посилення антикоагулянтної дії, як результат – збільшується ризик розвитку кровотеч.

Діуретики і потенційно нефротоксичні антибіотики (наприклад, аміноглікозиди) – зростає ризик розвитку нефротоксичної дії. У поєднанні з аміно глікозидними антібіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках виявляється синергізм.

Пробенецид – препарат знижує канальцеву секрецію і зменшує нирковий кліренс Цефоктаму®, що призводить до підвищення його концентрації у сироватці крові.

Пероральні контрацептиви – Цефоктам® пригнічує мікрофлору кишечнику, тим самим зменшує реабсорбцію естрогену з кишечнику, в результаті чого знижується дія контрацептивів.

При лікуванні Цефоктамом® рівень глюкози в крові та плазмі крові рекомендується визначати за допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.

Цефоктам® не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Цефоктам® незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдо позитивних результатів, як у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Цефоктам® не впливає на результат дослідження рівня креатині ну лужним пікратом.

1,5 г Цефоктаму^®, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, можна використовувати разом з розчином метронідазолу (500 мг/100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С.

1,5 г Цефоктаму^® сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °С та 6 годин при температурі до 25 °С.

Цефоктам^® (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °С у 5 % або 10 % розчині ксиліту для ін’єкцій.

Цефоктам^® сумісний з розчинами, що містять до 1 % лідокаїну гідро хлориду.

Цефоктам^® сумісний з більшістю застосовуваних розчинів для внутрішньо венних ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі.

Стабільність Цефоктаму^® в 0,9 % розчині натрію хлориду для ін’єкцій з 5 % розчином глюкози не змінюється в присутності гідрокортизону натрію фосфату.

Цефоктам^® також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9 % розчині натрію хлориду для ін’єкцій;

з розчином калію хлориду (10 або 40 мекв/л) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікро організмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості β-лактамаз, отже відповідно, виявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів.

Високоактивний відносно:

• 
  

  
  грам негативних аеробів (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

  
  


• 
  

  
  грам позитивних аеробів (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis);

  
  


• 
  

  
  анаеробів;

  
  


• 
  

  
  грам позитивних та грам негативних коків (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);

  
  


• 
  

  
  грам позитивних бактерій (включаючи більшість Clostridium spр.) і грам негативних бактерій (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

  
  


• 
  

  
  інших мікро організмів: Вorrelia burgdorferi.

  
  

Мікро організми, не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікро організмів, не чутливих до цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення в дозі 0,75 г час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові майже 30-45 хвилин і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньо венному введенні 0,75 г і 1,5 г під кінець інфузії максимальна концентрація становить, відповідно, 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.

Зв’язується з білками плазми крові від 33 % до 50 %. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м'яких тканинах. Проходить крізь плаценту, секретуєтся з грудним молоком, проникає крізь ГЕБ при запаленні мозкових оболонок.

Приблизно 85-90 % дози виводиться нирками у незмінному стані через 24 години (50 % екcкретується в ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках).

Період напів виведення при внутрішньо венному та внутрішньом’язовому введеннях становить приблизно 70 хвилин (у новонароджених може бути в 3-5 разів довше).

У 0,75 г цефуроксиму міститься 42 мг (1,8 мекв) натрію.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, мало- гігроскопічний.

Несумісність. Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

рН 2,74 % розчину натрію бікарбонату для ін’єкцій істотно впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення Цефоктаму^®. Однак, у разі необхідності, якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньо венно шляхом інфузії, Цефоктам^® можна ввести безпосередньо в трубку крапельниці.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 0,75 г, 1,5 г у флаконі. По 1 або 5 флаконів в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ ‘Фармацевтична фірма ‘Дарниця’.

Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.