Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. АнтагоністиН2-рецепторів. Код АТС А 02В А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Уметак (ранітидин) є блокатором гіста мінових Н2-рецепторів. Механізм дії полягає в конкурентному зворотному інгібуванні впливу гістаміну на Н2-рецептори мембран парієтальних клітин, що виражається в пригніченні базальної і стимульованої гістаміном, а також гастрином і ацетилхоліном секреції соляної кислоти. Збільшує рН шлункового вмісту і знижує активність пепсину. Ранітидинне знижує рівень іонів Са2+ у сироватці крові при гіперкальціємії. Препарат не впливає на рівень пролактину, виділення гонадотропіну, соматотропіну. Не чинить анти андрогенної дії.
Фармакокінетика. Препарат після прийому внутрішньо добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1– 3 години після прийому препарату. Тривалість інгібування секреції становить 8–12 годин. Приблизно 50 % препарату є біоакумульовані після перорального дозування, й існує значний пре системний метаболізм. Їжа впливає мінімально на всмоктування. Препарат проникає у спинномозкову рідину, грудне молоко та крізь плацентарний бар'єр. Ранітидин метаболізується незначно, з утворенням N-оксидуранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину. Активна секреція препарату виробляється нирковими канальцями. В основному препарат виводиться ізсечею в незмінному стані (30-70 % наступного перорального дозування), частково- у вигляді метаболітів за 24 години. Період напів виведення препарату становить 2-3 години після перорального прийому. Виведення значно затримується у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Показання для застосування. Лікування і профілактика загострень пептичної виразки шлунка і дванадцяти палої кишки; рефлюкс-езофагіт, ерадикаціяHelicobacter Pylori (в комбінації з антибіотиками), ерозивне ураження шлунка і дванадцяти палої кишки на фоні застосування не стероїдних протизапальних препаратів, стресова виразка, хронічний гастрит з підвищеною секрецією соляної кислоти (у тому числі синдром Золлінгера-Еллісона).
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою.
При лікуванні пептичної виразки дорослим призначають: по 150 мг (1таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) чи 300 мг (1 таблетка) 1 раз передсном протягом 4–8 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби - 150мг (1 таблетка) на добу, на ніч, протягом 6–12 місяців.
Для профілактики стресових виразок - по 150 мг (1таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) протягом 8 тижнів.
При рефлюкс-езофагіті - по 150 мг (1 таблетка) 2рази на добу (ранком і ввечері) чи 300 мг (1 таблетка) 1 раз перед сном протягом 8–12 тижнів. При тяжкому езофагіті дозу можна збільшити до 150 мг (1таблетка) 4 рази на добу протягом 8 – 12 тижнів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова до застановить 150 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. У разі потреби добову дозу збільшують до 600 мг (2-4 таблетки). Тривалість курсу лікування - 4-8 тижнів. При порушеннях функції нирок, якщо рівень креатині ну в сироватці крові перевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза Уметаку зменшується до 75 мг (½ таблетки) 2 рази на добу (загальна доза -150 мг).
Побічна дія. Звичайно препарат переноситься добре. Побічні ефекти спостерігаються рідко і є оборотними після зниження дози або відміни препарату.Можливі: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість або безсоння, нудота, діарея. В окремих випадках -тахікардія, кропив’янка, лейкопенія, тромбоцит опенія, м'язовий і суглобний біль, атріовентрикулярна блокада.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Уметаку та його компонентів, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.
Передозування. Спостерігається посилення симптомів побічної дії. Дуже рідко тривалий прийом великих доз може призвести до гінекомастії, аменореї, імпотенції, зниження лібідо, лейкопенії. Не спричиняє небезпечних дляжиття наслідків. При передозуванні застосовують звичайні заходи для попередження всмоктування препарату з травного тракту, забезпечують клінічне спостереження, за необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок. Достатнього досвіду застосування Уметаку для лікування дітей немає. Застосування препарату не можна припиняти раптово, оскільки це може призвести до загострення виразкової хвороби. Перерва між прийомом Уметаком і сукральфатуповинна бути не менше 2 годин. Куріння цигарок на 10 % знижує ефективність препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Уметаку ізсукральфатом у високих дозах (2 г) можливо порушення всмоктування Уметаку. При одночасному застосуванні з антацидами абсорбція препарату зменшується. При одночасному застосуванні з непрямими коагулянтами дія останніх може підсилюватися.
Уметак є слабким інгібітором мікросомальнихферментів печінки й істотно не впливає на її дезінтоксикаційну функцію, узв'язку з цим можливий незначний вплив на метаболізм та дію інших медикаментів (кумаринів, діазепаму, сибазону, лідокаїну, пропранололу, теофіліну і варфарину).
При одночасному застосуванні з Уметаком можливо підвищення концентраціїфенітоїну (дифеніну) у крові і збільшення ризику атаксії.
При одночасному застосуванні з Уметаком підвищується концентраціяпрокаїнаміду в крові внаслідок зниження його виведення нирками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 0С.