Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Ксенікал
Ф. Хоффманн–Ля Рош Лтд, Швейцарія
Інструкція
Склад:
Діюча речовина: 1 капсула містить 120 мг орлістату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, полівідон К 30, тальк;
оболонка: індиго кармін Е 132, титану діоксид Е 171, желатин.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби з периферичним механізмом дії, що застосовуються для лікування ожиріння. Код АТС А 08АВ 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Тривала терапія у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою у хворих на ожиріння або пацієнтів із зайвою масою тіла, у тому числі тих, які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику.
Ксенікал показаний для тривалого контролю ваги (зниження маси тіла, її підтримання та профілактика подальшого збільшення маси).
Призначають для профілактики виникнення асоційованих з ожирінням факторів ризику та супутніх захворювань, включаючи гіперхолестеринемію, інсулін-незалежний цукровий діабет, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемія, гіпертензія.
У комбінації з цукрознижувальними препаратами (метформін, препарати сульфонілсечовини і/або інсулін) або помірно гіпокалорійною дієтою у хворих на цукровий діабет ІІ типу з зайвою вагою тіла або ожирінням.
Протипоказання.
Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз, гіпер чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза Ксенікалу для дорослих – по 1 капсулі 120 мг під час кожного основного прийому їжі (під час їжі або не пізніше, ніж через 1 год після їжі). Якщо прийом їжі пропущений або якщо їжа не містить жиру, то прийом Ксенікалу також можна пропустити.
Пацієнти повинні отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить приблизно 30% калоражу у вигляді жирів. Добова кількість жирів повинна розподілятись на три основних прийоми їжі.
Збільшення дози Ксенікалу понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту.
Клінічні дослідження застосування Ксенікалу у хворих з порушеннями функції нирок таабо печінки, а також у дітей до 18 років не проводились.
Побічні реакції.
Побічні ефекти Ксенікалу у більшості випадків з”являються з боку шлунково-кишкового тракту і пов’язані з фармакологічною дією препарату. До них відносяться оліїсті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю виділень, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації і нетримання калу. Можливість цих побічних реакцій збільшується при збільшенні кількості жиру у харчовому раціоні.
Звичайно побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту помірні та минущі. Вони як правило з’являються на початку лікування (протягом перших 3-х місяців), у більшості пацієнтів спостерігається лише один епізод.
Описано поодинокі випадки гіпер чутливості, які проявлялися свербежем, висипами, кропив’янкою, ангіоневротичним набряком та анафілаксією.
У хворих на цукровий діабет 2 типу можливі гіпоглікемічні стани та здуття живота.
Передозування.
Випадків передозування орлістату не описано. У клінічних дослідженнях в осіб з нормальною масою тіла і хворих на ожиріння прийом разових доз 800 мг орлістату або багаторазовий прийом препарату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою істотних небажаних явищ. Крім того, у хворих на ожиріння є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося істотним збільшенням частоти небажаних явищ.
У разі вираженого передозування орлістату рекомендується контролю вати стан пацієнта протягом 24 год. За даними досліджень у людини і на тваринах, будь-який системний ефект, який можна було б пов'язати з ліпазоінгібуючими властивостями орлістату, повинен швидко минати. За необхідності проводиться симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У дослідженнях ре продуктивності на тваринах тератогенного та ембріо токсичного ефекту препарату не спостерігалось. Однак за відсутністю клінічних даних, Ксенікал не слід призначати вагітним.
Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому його не слід приймати під час годування груддю.
Діти.
Безпека та ефективність Ксенікалу у дітей молодше 18 років не встановлені.
Особливості застосування.
Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо Ксенікал приймають на фоні харчування, багатого на жири (наприклад, 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру).
Хворих слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і навчати, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, який міститься в їжі. Застосування низько жирової дієти зменшує можливість виникнення побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролю вати і регулювати прийом жирів.
Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування багате на фрукти та овочі.
Добова кількість жирів повинна розподілятись на три основні прийоми.
У довготривалих клінічних дослідженнях у більшості хворих концентрації вітамінів А, D, E, K та бета-каротину протягом 4-х повних років терапії Ксенікалом залишалися в межах норми. Для забезпечення адекватного надходження усіх поживних речовин можна призначити полівітаміни.
У хворих на цукровий діабет 2 типу зниження маси тіла при лікуванні Ксенікалом супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити і спричинити необхідність зменшення дози пероральних цукрознижувальних препаратів.
Ефективність у хворих на цукровий діабет 2 типу.
При застосуванні в комбінації з цукрознижувальними препаратами (метформін, препарати сульфонілсечовини, інсулін) у хворих на цукровий діабет 2 типу із зайвою вагою (ІМТ ³ 28 кг/м2) або з ожирінням (ІМТ ³ 30 кг/м2) Ксенікал у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою, дає додаткову можливість для поліпшення компенсації вуглеводного обміну.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
У фармакокінетичних дослідженнях взаємодії з амітриптиліном, бігуанідами, лозартаном, фен терміном, сибутраміном, дигоксином, метформіном, фенітоїном, варфарином, оральними контрацептивами, ніфедипіном, статинами й алкоголем не відзначалося.
При одночасному прийомі з Ксенікалом відзначалося зменшення всмоктування вітамінів А, D, E, K та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, то їх слід приймати не менш, ніж через 2 год після прийому Ксенікалу або перед сном.
При одночасному прийомі Ксенікалу та циклоспорину відзначалося зниження плазмових концентрацій циклоспорину, тому рекомендується частіше визначення концентрацій циклоспорину в плазмі при одночасному прийомі циклоспорину та Ксенікалу.
При одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів необхідно проводити моніторинг параметрів коагуляції.
У фармакокінетичному дослідженні пероральне застосування аміодарону під час лікування орлістатом призводило до зниження системного впливу аміодарону та дизетиламіодарону на 25-30%. У зв’язку з тим, що фармакокінетика аміодарону є комплексною, клінічне значення цього феномену незрозуміле. Ефект від початку терапії Ксенікалом у пацієнтів, які вже отримують терапію аміодароном не вивчався. Потенційно можливе зниження клінічної ефективності аміодарону.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Орлістат – потужний і специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється в просвіті шлунка та тонкого кишечнику і полягає в утворенні ковалентних сполук з активною сериновою ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Ін активований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі три гліцеридів, і впливати на вільні жирні кислоти, які всмоктуються, та на моно гліцериди. Оскільки нерозщеплені три гліцериди не всмоктуються, зменшується надходження висококалорійних компонентів їжі в організм, а це призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування його в системний кровообіг.
Враховуючи збільшення концентрації жиру в калових масах, дія орлістату розпочинається через 24 - 48 год після прийому препарату. Після припинення прийому препарату вміст жиру в калі через 48 - 72 год повертається до рівня, який мав місце до початку терапії.
Орлістат є ефективним засобом для тривалого контролю ваги (зниження ваги та її підтримання на новому рівні, запобігання повторному збільшенню маси тіла).
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Системна дія препарату є мінімальною. Через 8 год після прийому препарату перорально незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, а це означає, що його концентрації нижча за рівень 5 нг/моль.
Загалом, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише спорадично, при цьому концентрації його були вкрай малі (< 10 нг/мл або 0,02 мкмоль). Ознаки кумуляції були відсутні, що підтверджує мінімальне всмоктування препарату .
Розподіл.
Об’єм розподілу визначити не можна, оскільки препарат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більше як на 99% зв'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.
Метаболізм.
За даними, одержаними в експерименті на тваринах, метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінках кишечнику. Приблизно 42% від тієї мінімальної фракції препарату, яка піддається системному всмоктуванню у хворих на ожиріння, припадає на два основних метаболіти – М 1 і М 3.
Молекули М 1 і М 3 мають відкрите b-лактонове кільце і дуже слабо інгібують ліпазу (відповідно, у 1 000 і 2 500 разів менше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності і низьких концентрацій у плазмі (у середньому 26 нг/мл і 108 нг/мл, відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.
Виведення.
Основним шляхом елімінації є виведення препарату, який не всмоктався, з калом. З калом виводилося приблизно 97% прийнятої дози препарату, причому 83% – у вигляді незміненого орлістату.
Кумулятивна ниркова екскреція усіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації препарату з організму (з калом і сечею) становить 3 - 5 діб. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців з нормальною і надлишковою масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, так і його метаболіти М 1 і М 3, можуть піддаватися екскреції з жовчю.
Фармакокінетика в особливих популяціях
Концентрації орлістату та його метаболітів М 1 та М 3 у плазмі у дітей були такі, як у дорослих після отримання відповідної дози препарату. Кількість виділення жиру з калом становить 27% від кількості жиру в харчовому раціоні в групі орлістату та 7% в групі плацебо
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1, непрозорі, бірюзового кольору, з маркуванням на корпусі «Xenical 120», на кришці «ROCHE». Вміст капсул являє собою гранули білого або майже білого кольору.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25°С.
Упаковка. Блістерна упаковка по 21 капсулі в блістері. По 1 блістеру (21 капсула) або по 2 блістери (42 капсули.) або по 4 блістери (84 капсули) вкладають у картонну упаковку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Ф. Хоффманн–Ля Рош Лтд, Швейцарія.
Рош С. п. А. Італія, по ліцензії Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія.
Місцезнаходження. Грензахерштрасе, 124, СН-4070 Базель, Швейцарія.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|