Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи - Covid-19 


Ліки та препарати







Ловакор

-


Інструкція


Загальна характеристика:



міжнародна та хімічна назви: lovastatin;



2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-



2-іл)-етил]-1-нафталініловий ефір бутанової кислоти,



[1S-[1a(R*),3a,7b,8b(2S*,4S*),8ab]];



основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;



склад: 1 таблетка містить лов астатину у перерахунку на 100% речовину 0,02 г;



допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гранулак-70, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, кальцію стеарат абомагнію стеарат.



Форма випуску. Таблетки.



Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С 10А А 02.



Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лов астатин належить до гіполіпідемічних засобів, виділений із культури Aspergillus terrus. Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. Після прийому внутрішньолов астатин, як неактивний лактон, гідролізу ється до β-гідроксикислоти (активна форма лов астатину), яка специфічно блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, що каталізуєперетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дає змогу блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Приводить до зниження в крові концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), дещо меншою мірою –три гліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїнуВ. Разом з тим підвищує вміст антиат ерогенних ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ).



Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо лов астатин із травного тракту всмоктується повільно і не повністю (близько 30% прийнятої дози), прийом натще знижує абсорбцію на 30%. Максимальна концентрація досягається через 2години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і становить через 24 години 10% від максимуму. Як лов астатин, так і його β-гідроксикислотний метаболіту загальному судинному руслі циркулюють у зв’язаній з білками плазми формі (близько 95%). Стабільна рівноважна концентрація лов астатину (і його активних похідних) при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого уночі) досягається на 2 – 3-й день терапії та в 1,5 раза перевищує створену одноразовою дозою. Проникає через ГЕБ та плацентарний бар’єр, накопи чується упечінці, де окислюється до метаболітів, частина із яких зберігає активність. Лов астатин здебільшого виділяється з жовчю. Близько 90% дози виводиться з каломі лише 10% –



із сечею. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні, максимальний протягом 4 – 6 тижнів.



Показання для застосування. Гіперхолестеринемія:



- первинна з високим вмістом ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПНЩ) (типи IIа і IIб) за відсутністю ефекту від дієтотерапії;



- комбінована з гіпертри гліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб);



- атеросклероз (для уповільнення прогресу вання коронарного атеросклерозу у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) та/або гіпертонічною хворобою);



Спосіб застосування та дози. Початкова доза Ловакору – внутрішньо по 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу увечері під час їди. При недостатній дієвості препарату дозу збільшують 1 раз на 4 тижні до 40 – 80 мг в 1 або 2прийоми під час сніданку та вечері. Максимальна добова доза – 80 мг в



1 – 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У випадку зниження концентрації холестерину в плазмі до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) або при зниженні рівня ліпопротеінів низької щільності до



75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу Ловакору слід зменшити.



Побічна дія. Ловакор у цілому добре переноситься, зареєстровані побічні ефекти були нетяжкими та зворотними.



З боку ШКТ і печінки: нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, закрепи, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку. На початковому етапі лікування можливе підвищення рівня активності аланінової та аспарагіновоїтрансаміназ у сироватці крові. Якщо він зростає не більше ніж у 3 рази вище верхньої межі норми і не супроводжується появою будь-яких клінічних симптомів, можна не припиняти прийом Ловакору.



З боку скелетно-м’язової системи: рідко – транзиторне підвищення вмістукреатинфосфокінази, міопатії, рабдоміоліз. У більшості випадків міопатіїспостерігались у хворих, які отримували циклоспорин (після трансплантації органів), гіполіпідемічні препарати: гемфіброзил або нікотинову кислоту разом злов астатином. Частота міопатій на фоні моно терапії лов астатином не перевищує 0,1%.



З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, парестезії.



Інші: висипи, шкірний свербіж, кропивниця, набряк Квінке.



Протипоказання. Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату, виражена печінкова недостатність, гострі захворювання печінки, стійке підвищення рівня трансаміназ у крові неясної етіології, порушення функції нирок, дитячий вік, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).



Передозування. Тривалий прийом препарату посилює ймовірність прояву побічних дій. У випадку виникнення в період лікування міалгії, слабкостім’язів, особливо на фоні пропасниці, та/або значного збільшеннякреатинфосфокінази необхідно враховувати можливість виникнення міопатії. Втаких випадках показане припинення прийому препарату.



Особливості застосування. Безпека та ефективність застосування Ловакору ухворих віком до



18 років не встановлена.



Оскільки Ловакор виділяється нирками в невеликій кількості, немає потреби у зміні дози у пацієнтів з помірно вираженими змінами функції нирок. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну менше 30мл/хв.) не рекомендується застосування дози, яка перевищує 20 мг/добу.



Під час лікування пацієнти повинні перебувати на стандартній дієті знизьким вмістом холестерину. З обережністю застосовують Ловакор для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічному алкоголізмі. У процесі лікування Ловакором необхідно періодично перевіряти рівень холестерину в крові та проводити печінкові тести. У випадку стійкого підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ (в 3 і більше разів відносно верхньої межі норми) та/або креатинфосфокінази (в 10 і більше разів відносно верхньої межі норми) показане припинення прийому препарату.



Лікування Ловакором рекомендується тимчасово припиняти, якщо у хворого розвинувся тяжкий стан, включаючи гострі інфекції, великі хірургічні втручання, травми, серйозні метаболічні порушення.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестирамін і жовчні кислоти посилюютьгіполіпідемічний ефект Ловакору. Фібрати, ніоцин (у дозі більше 1 г на добу), ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин, циклоспорин, гемфіброзил, нікотинова кислота – збільшують ризик розвитку міопатій. Циклоспорин підвищує плазмовий рівень активних метаболітів препарату. Ловакорне виявляє впливу на концентрацію дигоксину в плазмі крові. Не відмічено значущих клінічних взаємодій з блокаторами b-адренорецепторів.



При одночасному застосуванні з варфарином або іншими кумариновимиантикоагулянтами (антагоністами вітаміну К) збільшується протромбі новий час та підвищується ризик кровотеч. У таких випадках рекомендується більш частий контроль показників згортання крові.



При одночасному призначенні Ловакору та імуносупресорів добова дозаЛовакору не повинна перевищувати 20 мг.



Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 º С до 15 º С.



Термін придатності – 1 рік.



Зберігати в недоступному для дітей місці.




Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus