діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну бесилату у перерахуванні на 100 % речовину і амлодипін;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, кальцію гідро фосфат безводний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С 08С А 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія або вазоспастична стенокардія (стенокардія Принц метала).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину, до допоміжних компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 90 мм рт. ст.), колапс, кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений стеноз устя аорти, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Призначають дорослим внутрішньо. Приймають 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води (до 100 мл).

Початкова добова доза зазвичай становить 5 мг, при необхідності можливе збільшення через 7-10 днів (з урахуванням реакції хворого) до добової дози 10 мг.

Підтримуюча доза при артеріальній гіпертензії – 5 мг на добу.

При стенокардії напруження і вазоспастичній стенокардії призначають у добовій дозі 5-10 мг, для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу.

Для пацієнтів худих, невисокого зросту, літніх, з порушенням функції печінки початкова добова доза становить 2,5 мг (застосовують препарати амлодипіну з можливістю дозування 2,5 мг).

При порушенні функції нирок, одночасному призначенні з ті азидними діуретиками, -адрено блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту зміна режиму дозування препарату не потрібна.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, васкуліт, припливи крові до обличчя; рідко – стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії (фібриляція передсердь і шлуночкова тахікардія); дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко – астенія, втрата свідомості, зниження чутливості до подразників, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, безсоння, депресія; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, гіпербілірубінемія; рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, жовтяниця, панкреатит, сухість у роті, метеоризм, запор або діарея, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту.

З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (щиколоток і стоп); рідко – сексуальні порушення (в т. ч. зниження потенції), полакіурія, болючі позиви до сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермі я, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: рідко – шкірні висипання (в т. ч. еритематозні, макулопапульозні, кропив’янка), свербіж.

З боку органів зору: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, біль в оці; рідко – ксерофтальмія; дуже рідко – порушення акомодації.

Інші: рідко – диспное, гінекомастія, урикемія, збільшення/зменшення маси тіла, тромбоцит опенія, лейкопенія, гіперглікемія, шум у вухах, біль у спині, носова кровотеча, підвищене потовиділення; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів.

Передозування.

Симптоми: надмірне зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.

Лікування: надати хворому положення лежачи з піднятими ногами. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), при значному зниженні артеріального тиску – підтримка функцій серцево-судинної системи, постійний моніторинг функції серця і легенів, контроль за об’ємом циркулюючої крові і діурезом. Для відновлення тонусу судин – призначення судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування). Симптоми блокади кальцієвих каналів зменшує внутрішньо венне введення кальцію глюконату. Специфічний антидот відсутній. Гемодіаліз не ефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний при вагітності (безпека застосування не встановлена). При необхідності застосування в період лактації слід припинити годування груддю.

Діти.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям через відсутність достатніх клінічних даних.

Особливості застосування.

З обережністю застосовують при порушенні функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, легкій або помірній гіпотензії, аортальному стенозі, мі тральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії (особливо обструктивній), цукровому діабеті, в літньому віці.

У період лікування необхідно щоденно контролю вати артеріальний тиск, здійснювати регулярний контроль за масою тіла і споживанням натрію, а також призначити відповідну дієту. Необхідна підтримка гігієни зубів і регулярні консультації стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).

Для Амлодексу не характерний синдром ‘відміни’, однак перед припиненням лікування рекомендується поступове зниження дози.

Амлодекс не змінює в плазмі крові концентрацію калію, три гліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатині ну та азоту сечовини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У період лікування слід утримуватися від керування авто транспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення і сонливість (особливо на початку лікування).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Концентрацію амлодипіну в крові підвищують інгібітори мікросомального окиснення (підвищується ризик розвитку побічних ефектів), знижують – індуктори мікросомального окиснення.

Гіпотензивний ефект амлодипіну ослаблюють не стероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (затримка натрію і блокада синтезу простагландинів нирками), -адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики; посилюють – аміодарон, хінідин, ₁-адреноблокатори, нейролептики та інші блокатори кальцієвих каналів.

Гіпотензивний і антиангінальний ефект амлодипіну посилюють тіазидні і ‘петльові’ діуретики, -адреноблокатори, верапаміл, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та нітрати.

Ефекти амлодипіну знижують препарати кальцію. Прокаїнамід, хінідин та інші засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний дромотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Амлодекс посилює прояви побічної дії препаратів літію (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Концентрацію амлодипіну в крові може незначно збільшувати грейпфрутовий сік, однак це не супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Селективний блокатор ‘повільних’ кальцієвих каналів з переважною дією на судини, похідне дигідропіридину.

Механізм дії обумовлений зв’язуванням з дигідропіридиновими рецепторами, блокуванням ‘повільних’ кальцієвих каналів, інгібуванням трансмембранного току кальцію всередину клітин гладких м’язів серця і судин (більшою мірою в гладком’язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).

Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію.

Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м’язи артеріальних судин і подальшим зниженням загального периферичного опору судин. Завдяки повільному початку дії та пролонгованому ефекту забезпечує плавне і тривале зниження артеріального тиску. У хворих на артеріальну гіпертензію прийом 1 раз на добу супроводжується клінічно значущим дозозалежним зниженням артеріального тиску в положенні як лежачи, так і стоячи протягом доби.

Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та зниженням загального периферичного опору судин (пост навантаження) без зміни частоти серцевих скорочень. Запобігає розвитку спазму коронарних артерій (стенокардія Принц метала або вазоспастична стенокардія).

У хворих на стенокардію регулярний прийом амлодипіну збільшує толерантність до фізичного навантаження.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які перенесли інфаркт міокарда, через шкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій або у тих, які страждають на стенокардію, амлодипін запобігає розвитку потовщення інтими-медії сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних захворювань, інфаркту міокарда, інсульту, транслюмінальної ангіопластики коронарних артерій, аортокоронарного шунтування; сприяє зниженню госпіталізацій у зв’язку з нестабільною стенокардією і прогресу ванням хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Не виявляє суттєвого впливу на скоротність і провідність міокарда, не спричиняє рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клуб очкової фільтрації, чинить слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікро альбумінурії. Не виявляє будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми.

Амлодипін має велику тривалість дії, його можна призначати 1 раз на добу. Терапевтичний ефект розвивається через 2-4 години після прийому, тривалість дії – приблизно 24 години.

Фармакокінетика.

Після застосування внутрішньо всмоктується повільно, але майже повністю (прийом з їжею не змінює всмоктування). Біодоступність становить 60-80 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 6-12 годин після прийому. Зв’язок з білками плазми – 90-98 %. Добре розподіляється в організмі (об’єм розподілу – 21 л/кг). Постійна концентрація в плазмі крові досягається на 7-8 день лікування. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр і в грудне молоко. Повільно, але інтенсивно метаболізується в печінці; приблизно 90 % перетворюється в мало- і неактивні похідні піридину; має невеликий ефект ‘першого проходження’. Період напів виведення після одноразового прийому варіює від 31 до 48 годин, при повторному прийомі становить приблизно 45 годин. Загальний кліренс становить 7 мл/хвкг (у пацієнтів з масою тіла 60 кг – 25 л/год., у літніх пацієнтів – 19 л/год.). Елімінація здійснюється нирками (приблизно 60 % – у вигляді метаболітів, приблизно 10 % – у незміненому вигляді) і з жовчю (20-25 % у стані метаболітів). Виділяється у грудне молоко. Не видаляється при гемодіалізі.

У хворих на артеріальну гіпертензію період напів виведення становить приблизно 48 годин, у пацієнтів старше 65 років – збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності і при тяжкій хронічній серцевій недостатності – до 60 годин. Подовження періоду напів виведення свідчить про можливість кумуляції препарату при тривалому його призначенні. Недостатність функції нирок не чинить суттєвого впливу на фармакокінетику амлодипіну.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг – білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми з фаскою;

таблетки по 10 мг – білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоско-циліндричної форми з рискою та фаскою.

Термін придатності.

5 років з дати виготовлення ‘in bulk’.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ ‘ФАРМЕКС ГРУП’.

Місцезнаходження.

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.