Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А 10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми (Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus spp.), а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується із травного каналу, що зумовлено стiйкiстю у кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Біодоступність становить 37%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема у передмiхурову залозу, шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 15 разів вища, нiж у сироватці крові. Висока концентрація у тканинах і тривалий період напiввиведення зумовлені низьким зв’язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лiзосоми. У свою чергу, це визначає великий об’єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазматичний клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльняють його. Добре проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин істотно не впливає на їхню функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дало змогу розробити нетривалі (3- та 5-денні) курси лікування.
Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається у два етапи: період напів виведення становить 14 - 20 год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 год – в інтервалі від 24 до 72 год, що дає змогу застосовувати препарат 1 раз на добу.
Показання для застосування. Лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату збудниками:
– інфекції ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);
– інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія);
– інфекції шкіри і підшкірної тканини (мігруюча еритема – перша стадія хвороби Лайма (борелiоз), бешиха, iмпетиго, фурункульоз, піодермія, повторно інфіковані дерматити);
– інфекції, що передаються статевим шляхом, та інфекції сечового тракту (гонорейний і не гонорейний уретрити, цервіцит, кольпіт).
Протипоказання. Підвищена чутливість до азитроміцину. Вагітність і годування груддю. Дитячий вік до 15 років.
Спосіб застосування та дози. Дози та термін лікування встановлюються лікарем. Азакс приймають внутрішньо за 1 год до або через 2 год після їди 1 раз на добу.
Дорослим і дітям віком старше 15 років при інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів призначають по 500 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 3 днів.
При гострих інфекціях сечостатевих органів (гострий уретрит, цистит, цервіцит, кольпіт) – 2 таблетки Азаксу одноразово.
При хворобі Лайма призначають 2 таблетки одноразово в перший день лікування, у подальші дні – по 1 таблетці 1 раз на добу з 2-го по 5-й день.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ. Дуже рідко може з’явитися неприємне відчуття у ділянці серця, ангіо невротичний набряк, шкірні висипи, головний біль, фото сенсибілізація.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля; симптоматична терапія.
Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях не виникає необхідності застосовувати препарат довше зазначеного в інструкції часу.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Слід обережно застосовувати Азакс у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу PQ).
Застосування препарату не впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція азитроміцину істотно не змінюється при одночасному прийомі антацидних засобів або блокаторів Н2-гіста мінових рецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомами цих препаратів становив не менше 2 год. Слід обережно призначати азитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки азитроміцин посилює ефекти зазнчених препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Упаковка. По 1 або 3 таблетки в блістері, кожний блістер у картонній упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Виробник.
НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А. Ш.
NOBEL İLAC SANAYII VE TİCARET A.S.
Адреса.
Бульвар Барбарос № 76-78, 34353 р-н Бешікташ, м. Стамбул, Туреччина.
Barbaros Bulvari No: 76-78 34353 Besiktas, Istanbul, Turkey.