Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Дексаметазон
КРКА, д. д, Ново место, Словенія
Інструкція
Склад:
діюча речовина: дексаметазон; 9α-фтор-11β, 17α, 21-тригідрокси-16α-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон;
1 мл розчину містить 4 мг дексаметазону фосфату у вигляді дексаметазону натрію фосфату;
допоміжні речовини: гліцерин, динатрію едетат, натрію гідро фосфат дигідрат, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.
АТС Н 02А В 02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Дексаметазон вводять внутрішньо венно або внутрішньом’язово у невідкладних випадках, а також за неможливості перорального застосування препарату при таких станах:
Ендокринні порушення:
замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; за необхідності, синтетичні аналоги можуть застосовуватися разом з мінералокортикоїдами; в педіатричній практиці сумісне застосування з мінералокортикоїдами надзвичайно важливе);
гостра недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; може виявитися необхідним сумісне застосування з мінералокортикоїдами, особливо у разі застосування синтетичних аналогів);
перед операціями, та у випадках серйозних травм або захворювань у пацієнтів зі встановленою наднирковою недостатністю або при невизначеному адренокортикальному запасі;
шок, стійкий до традиційної терапії, при наявній або підозрюваній недостатності надниркових залоз;
уроджена гіперплазія надниркових залоз;
негнійне запалення щитовидної залози;
гіперкальціємія, що спричинена раковим ураженням.
Ревматичні захворювання: як допоміжна терапія для короткочасного застосування (для виведення пацієнта з гострого стану або при загостренні хвороби) при:
пост травматичному остеоартрозі;
синовіті при остеоартрозі;
ревматоїдному артриті, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (деякі випадки можуть потребувати низькодозової підтримуючої терапії);
епікондиліті;
гострому неспецифічному тендосиновіті;
гострому подагричному артриті;
псоріатичному артриті;
анкілозуючому спондиліті.
Колагенози: в період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при:
системному червоному вовчаку;
гострому ревматичному кардиті.
Захворювання шкіри:
пухирчатка;
тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);
ексфоліативний дерматит;
бульозний герпетиформний дерматит;
тяжкий себорейний дерматит;
тяжкий псоріаз;
фунгоїдний мікоз.
Алергічні захворювання: контроль тяжких або інвалідизуючих алергічних станів, що не піддаються традиційному лікуванню:
бронхіальна астма;
контактний дерматит;
атопічний дерматит;
сироваткова хвороба;
хронічний або сезонний алергічний риніт;
алергія на ліки;
кропив’янка після переливання крові;
гострий неінфекційний набряк гортані (препаратом вибору є епінефрин).
Очні захворювання: тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей:
ураження очей, спричинене Нerpes zoster;
ірит, іридоцикліт;
хоріоретиніт;
дифузний задній увеїт та хоріоїдит;
неврит зорового нерва;
симпатична офтальмія;
запалення переднього сегменту;
алергічний кон’юнктивіт;
кератит;
алергічна крайова виразка рогівки.
Шлунково-кишкові захворювання: для виведення пацієнта із критичного періоду при:
виразковому коліті (системна терапія);
хворобі Крона (системна терапія).
Захворювання дихальних шляхів:
симптоматичний саркоїдоз;
бериліоз;
вогнищевий або дисемінований туберкульоз легенів (разом із відповідною протитуберкульозною хіміотерапією);
синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами;
аспірацій ний пневмоніт.
Гематологічні захворювання:
набута (ауто імунна) гемолітична анемія;
ідіопатична тромбоцит опенічна пурпура у дорослих (лише внутрішньо венне введення; внутрішньом’язове введення протипоказане);
вторинна тромбоцит опенія у дорослих;
еритробластопенія (еритроцитарна анемія);
уроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.
Онкологічні захворювання:
паліативне лікування лейкемії та лімфоми у дорослих;
гостра лейкемія у дітей.
Стани, що супроводжуються набряком:
стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії при ідіопатичному нефротичному синдромі (без уремії) і порушення функції нирок при системному червоному вовчаку.
Діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз
Набряк мозку:
набряк мозку через первинну або метастатичну пухлину мозку, краніотомію або травму голови.
Застосування при набряку мозку не заміняє належні нейрохірургічні дослідження та кінцеві призначення, такі як нейрохірургічне втручання та інша специфічна терапія.
Інші показання:
туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або загрозою блокади (разом із відповідною протитуберкульозною терапією);
трихіноз з неврологічними симптомами або трихіноз міокарда.
Показання для внутрішньо суглобового введення або введення у м’які тканини: як допоміжна терапія для короткочасного застосування (з метою виведення пацієнта із гострого стану або при загостренні хвороби) при:
ревматоїдному артриті (тяжке запалення окремого суглоба);
синовіті при остеоартриті;
гострому та під гострому бурситі;
гострому подагричному артриті;
епікондиліті;
гострому неспецифічному тендосиновіті;
пост травматичному остеоартриті.
Місцеве введення (введення в місце ураження):
келоїдні ураження;
локалізовані гіпертофічні, запалені та інфільтровані ураження при оперізувальному лишаї, псоріазі, кільцеподібній гранульомі,
дисковий червоний вовчий лишай,
ліпоїдний атрофічний дерматит Оппенгейма;
локалізована алопеція.
Можливе також застосування при кістозних пухлинах апоневрозу або сухожилля (ганглію).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дексаметазону або до будь-якого іншого інгредієнта препарату.
Гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується належна терапія), синдром Кушинга, вакцинація живою вакциною, а також при годуванні груддю (за винятком невідкладних випадків). Застосовувати під час вагітності можна тільки за життєвими показаннями.
Спосіб застосування та дози.
Призначають дорослим та дітям з періоду новонародженості. Вводять внутрішньо венно (у вигляді ін’єкції або інфузії), внутрішньом’язово або місцево – за допомогою внутрішньо суглобової ін’єкції чи ін’єкції в місце ураження на шкірі або в інфільтрат м’яких тканин.
Як розчинник для внутрішньо венної інфузії застосовують 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.
Розчини призначені для внутрішньо венного введення або подальшого розчинення препарату не повинні містити консерванти, коли застосовуються для немовлят, особливо недоношених.
Коли препарат змішується з розчинником для інфузії, слід дотримуватись стерильних заходів безпеки. Оскільки розчини для інфузій зазвичай не містять консервантів, суміші слід застосовувати протягом 24 год.
Препарати для парентерального введення слід візуально перевіряти на наявність сторонніх часток та зміни кольору кожного разу перед введенням, для визначення придатності розчину та контейнеру.
Дозу слід визначати індивідуально, відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періоду лікування, переносимості кортикоїдів і реакції організму.
Внутрішньо венне та внутрішньом’язове введення
Рекомендована початкова доза змінюється від 0,5 до 9 мг на добу, залежно від діагнозу. В менш тяжких випадках може бути достатнім дозування нижче 0,5 мг, в той час як при тяжких захворюваннях може бути необхідним дозування вище 9 мг на добу.
Початкові дози Дексаметазону слід застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшувати до найнижчої клінічно ефективної. Якщо високі дози призначаються протягом періоду, що перевищує кілька днів, дозу потім слід поступово зменшувати протягом кількох наступних днів або навіть протягом більш тривалого періоду.
Якщо через відповідний період часу не відбувається задовільної клінічної реакції, припиняють ін’єкції дексаметазону фосфату і призначають пацієнту інше лікування.
Слід ретельно спостерігати за симптомами, що можуть потребувати корекції дозування, а саме – змінами клінічного стану в результаті ремісії або загострення хвороби, індивідуальною реакцією на препарат і впливом стресу (наприклад, хірургічне втручання, інфекція, травма). Під час стресу може виявитися необхідним тимчасово збільшити дозування.
Якщо введення препарату припиняють після більше ніж декількох днів лікування, як правило, відміну слід проводити поступово.
При внутрішньо венному введенні дозування зазвичай є таким самим, як і при пероральному застосуванні. Проте, при деяких негайних, гострих, небезпечних для життя ситуаціях застосування доз, що перевищують звичайні, може бути виправданим і суміщатись з пероральним дозуванням. Слід прийняти до уваги, що при внутрішньом’язовому введенні швидкість абсорбції є повільнішою.
Шок
Існує тенденція в поточній медичній практиці щодо застосування високих (фармакологічних) доз кортикостероїдів для лікування шоку, стійкого до традиційної терапії. Різні автори пропонують наступні дозування ін’єкції дексаметазону фосфату:
Дозування
3 мг/кг маси тіла за 24 год шляхом постійної внутрішньо венної інфузії після початкової внутрішньо венної ін’єкції 20 мг.
2-6 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової внутрішньо венної ін’єкції
40 мг початково, потім повторні внутрішньо венні ін’єкції кожні 4-6 год, доки спостерігаються симптоми шоку.
40 мг початково, потім повторні внутрішньо венні ін’єкції кожні 2-6 год, доки спостерігаються симптоми шоку.
1 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової внутрішньо венної ін’єкції
Застосування високодозової кортикостероїдної терапії повинно тривати тільки до стабілізації стану пацієнта і зазвичай не довше, ніж 48-72 год.
Набряк мозку
Дексаметазон, розчин для ін’єкцій, звичайно призначають в початковій дозі 10 мг внутрішньо венно, потім по 4 мг кожні 6 год внутрішньом’язово до зникнення симптомів.
Реакцію на лікування звичайно спостерігають протягом 12-24 год, дозування може бути знижене після 2-4 днів лікування, препарат поступово відміняють протягом 5-7 днів. Для паліативного застосування у пацієнтів з повторними або неоперабельними пухлинами мозку, може бути ефективною підтримуюча терапія в дозуванні 2 мг 2-3 рази на добу.
Тяжкі алергічні захворювання
При гострих, алергічних захворюваннях, які само купіруються або тяжких загостреннях хронічних алергічних захворювань призначають наступну схему дозування, яка об’єднує парентеральну та пероральну терапію:
Дескаметазон, розчин для ін’єкцій, 4 мг/мл: перший день, 1 або 2 мл (4 або 8 мг), внутрішньом’язово.
Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг: другий і третій дні, 6 таблеток у два прийоми кожен день; четвертий день, 3 таблетки у два прийоми; п’ятий і шостий дні, 1½ таблетки кожен день; сьомий день, немає лікування; восьмий день, повторний візит до лікаря.
Ця схема призначена для забезпечення адекватного лікування протягом епізодів загострення для зниження ризику передозування у хронічних випадках.
Місцеве введення
Внутрішньо суглобове введення, введення в місце ураження або у м’які тканини зазвичай застосовують у випадках, коли ураження обмежується одним або двома суглобами (ділянками). Дозування та частота ін’єкцій залежить від умов та місця введення. Звичайна доза – 0,2-6 мг. Частота застосування звичайно коливається від одного введення на 3-5 днів до одного введення на 2-3 тижні. Часте внутрішньо суглобове введення може ушкодити суглобовий хрящ.
Внутрішньо суглобова ін’єкція кортикостероїдів може призвести до системних ефектів на додаток до місцевих.
Слід уникати внутрішньо суглобового введення кортикостероїдів в інфіковані суглоби.
Кортикостероїди не слід вводити в нестабільні суглоби.
Деякі зі звичайних одноразових доз наведені нижче:
Місце ін’єкції Доза дексаметазону фосфату (мг)
Великі суглоби (наприклад, колінний) 2-4
Маленькі суглоби (наприклад, між фаланговий, скронево-нижньощелепний) 0,8-1
Міжм’язові сумки 2-3
Сухожильні оболонки 0,4-1
Інфільтрація м’яких тканин 2-6
Ганглії 1-2
Дексаметазон, розчин для ін’єкцій, особливо рекомендований для застосування у поєднанні з одним із менш розчинних стероїдів тривалої дії для внутрішньо суглобового введення та введення у м’які тканини.
Дози для дітей
Рекомендована доза при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла на добу у три ін’єкції.
При всіх інших показаннях, діапазон початкових доз становить 0,02-0,3 мг/кг/добу у три-чотири ін’єкції (0,6-9 мг/м2 площі поверхні тіла/добу).
З метою порівняння нижче наведені еквівалентні дози в мг для різних кортикостероїдів:
Доза 0,75 мг дексаметазону еквівалентна дозі 2 мг параметазону, або 4 мг метил преднізолону і триамцинолону, або 5 мг преднізону і преднізолону, або 20 мг гідрокортизону, або 25 мг кортизону, або 0,75 мг бетаметазону.
Такі співвідношення дозувань відносяться лише до перорального чи внутрішньо венного застосування цих препаратів. Коли ці препарати або їхні похідні вводяться внутрішньом’язово або внутрішньо суглобово, їхні відносні властивості можуть значно змінюватись.
Побічні реакції.
Частота проявів побічних ефектів залежить від дози і тривалості лікування. Найбільш поширеними побічними ефектами короткочасного лікування є тимчасова недостатність надниркових залоз, непереносимість глюкози, підвищений апетит і збільшення маси тіла, психічні порушення; більш рідкими побічними ефектами є алергічні реакції, гіпертри гліцеридемія, виразкова хвороба шлунка та 12-типалої кишки та гострий панкреатит.
Тривале лікування найбільш часто призводить до тривалого порушення функції надниркових залоз, уповільненого росту дітей і підлітків, центрального ожиріння, уразливості шкіри, атрофії м’язів, остеопорозу, рідше – до зниження імунного захисту та підвищеної сприйнятливості до інфекційних захворювань, катаракти, глаукоми, артеріальної гіпертензії, асептичного некрозу кісток.
Побічні реакції за системами органів
З боку кровотворної та лімфатичної систем: випадки тромбоемболії, зменшення кількості моноцитів і/або лімфоцитів, лейкоцитоз, еозинофілі я (як і при застосуванні інших глюкокортикоїдів), рідко – тромбоцит опенія і нетромбоцит опенічна пурпура.
З боку імунної системи: рідко - висипка, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм і анафілактична реакція.
З боку серцево-судинної системи: політопна шлуночкова екстрасистола, пароксизмальна брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія і гіпертонічна енцефалопатія; дуже рідко - розрив серця у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда.
З боку центральної нервової системи: Після лікування можлива поява набряку диску зорового нерва і підвищеного внутрішньо черепного тиску (псевдо пухлина). Можуть спостерігатись також такі неврологічні побічні ефекти, як запаморочення, конвульсії і головний біль.
Психічні порушення: зміни особистості та поведінки, які найбільш часто виявляються як ейфорія; повідомлялось також про такі побічні ефекти: безсоння, дратівливість, гіперкінезія, депресія і (рідко) психози.
З боку ендокринної системи та метаболізму: пригнічення функції та атрофія надниркових залоз (зменшення реакції на стрес), синдром Кушинга, уповільнення росту дітей і підлітків, порушення менструального циклу, гірсутизм, перехід латентного діабету в клінічно активну форму, зменшення переносимості вуглеводів, підвищена потреба в інсуліні або пероральних ліках проти діабету у хворих на діабет, негативний азотний баланс через катаболізм білків, гіпокаліємічний алкалоз, затримка в організмі натрію і води, підвищена втрата калію.
З боку травної системи: езофагіт, нудота, гикавка, рідко - пептичні виразки шлунка та дванадцяти палої кишки, можливі також виразкові перфорації та кровотеча у травному тракті (криваве блювання, мелена), панкреатит і перфорація жовчного міхура та кишечнику (особливо у пацієнтів з хронічним запаленням кишечнику).
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: м’язова слабкість, стероїдна міопатія (м’язова слабкість спричиняє м’язовий катаболізм), остеопороз (підвищене виведення кальцію) і компресійні переломи хребта, асептичний остеонекроз (більш часто – асептичний некроз головок кісток стегон і плечей), розриви сухожиль (особливо при паралельному використанні деяких хінолонів), пошкодження суглобного хряща та некроз кісток (внаслідок внутрішньо суглобної інфекції)
З боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, стоншена та уразлива шкіра, петехії та синці, еритема, підвищене потовиділення, вугри, пригнічена реакція на шкірні тести. Можливі також алергічний дерматит, кропив’янка та ангіо невротичний набряк.
З боку органу зору: підвищений внутрішньо очний тиск, глаукома, катаракта або витрішкуватість.
З боку репродуктивної системи: зрідка: імпотенція.
Порушення під час вагітності, післяпологового та перинатального періодів: корковий параліч у недоношених немовлят, ретролетальна фіброплазія.
Загальні порушення: набряк, гіпер- або гіпопігментація шкіри, атрофія шкіри або підшкірного шару, стерильний абсцес та почервоніння шкіри.
Ознаки синдрому відміни глюкокортикоїдів
У пацієнтів, які тривалий час лікувалися дексаметазоном, під час надто швидкого зниження дози може спостерігатись синдром відміни та траплятися випадки недостатності надниркових залоз, артеріальної гіпотензії або смерті.
В деяких випадках ознаки синдрому відміни можуть бути подібними до ознак погіршення або рецидиву захворювання, від якого пацієнт лікувався.
Якщо трапляються тяжкі небажані реакції, лікування необхідно припинити.
Передозування.
Існують рідкі повідомлення про гостре передозування або смерть через гостре передозування.
Передозування, звичайно тільки після кількох тижнів застосування надмірних доз, може спричинити більшість із небажаних ефектів, зазначених у розділі “Побічні реакції”, перш за все синдром Кушинга.
Специфічного антидоту немає. Лікування повинно бути підтримуючим і симптоматичним. Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведення дексаметазону з організму.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Глюкокортикоїди проходять крізь плаценту і досягають високих концентрацій у плоді. За деякими даними, навіть фармакологічні дози глюкокортикоїдів можуть підвищити ризик недостатності плаценти, олігогідрамніозу, уповільненого розвитку плода або його внутрішньо маткової смерті, підвищення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) у плода і недостатності надниркових залоз.
Під час вагітності введення дексаметазону допустиме лише за життєвими показаннями.
Дітей, народжених матерями, яким призначали глюкокортикоїди під час вагітності, треба ретельно перевіряти на наявність недостатності надниркових залоз.
Невеликі кількості глюкокортикоїдів знаходять у грудному молоці. Тому годування груддю не рекомендоване під час терапії дексаметазоном. Можливий вплив полягає в уповільненні росту дитини і зменшенні секреції ендогенних глюкокортикоїдів.
Діти.
Застосовують у дітей з періоду новонародженості. Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей і підлітків.
Особливі заходи безпеки.
У пацієнтів, які тривалий час лікуються дексаметазоном, може спостерігатись синдром відміни (також без видимих ознак недостатності надниркових залоз) при припиненні лікування (підвищена температура тіла, нежить, почервоніння кон’юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, біль у м’язах та суглобах, блювання, зменшення маси тіла, слабкість, часто ще й конвульсії). Тому дозу дексаметазону треба зменшувати поступово. Раптове припинення лікування може мати смертельні наслідки.
Особливості застосування.
Під час парентерального лікування кортикоїдами в рідких випадках можуть спостерігатись реакції гіпер чутливості, тому треба вжити належних заходів перед початком лікування дексаметазоном, зважаючи на можливість алергічних реакцій (особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі).
Якщо пацієнт знаходиться у стані тяжкого стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) протягом терапії, дозу дексаметазону слід збільшити, а якщо це відбувається під час припинення лікування, слід застосовувати гідрокортизон або кортизон.
Пацієнтам, яким вводили дексаметазон тривалий час і які зазнають тяжкого стресу після припинення терапії, слід відновити застосування дексаметазону, оскільки спричинена ним недостатність надниркових залоз може тривати протягом кількох місяців після припинення лікування.
Лікування дексаметазоном або природними глюкокортикоїдами може приховати симптоми існуючої або нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації. Дексаметазон може загострити системну грибкову інфекцію, латентний амебіаз і туберкульоз легенів.
Пацієнти з туберкульозом легенів в активній формі повинні одержувати дексаметазон (разом із засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або сильно розсіяному туберкульозі легенів. Пацієнти з неактивною формою туберкульозу легенів, які лікуються дексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, повинні одержувати хімічні профілактичні засоби.
Обережність і медичний нагляд рекомендовані хворим на остеопороз, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, діабет, активну пептичну виразку, недавній кишковий анастомоз, виразковий коліт і епілепсію. Особливого догляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти з тромб емболією, тяжкою міастенією, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти літнього віку.
Під час лікування може спостерігатись загострення діабету або перехід від латентної фази до клінічних проявів діабету.
При тривалому лікуванні слід контролю вати рівні калію у сироватці.
Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікування дексаметазоном. Вакцинація вбитою вірусною або бактеріальною вакциною не призводить до очікуваного синтезу антитіл і не має очікуваного захисного ефекту. Дексаметазон звичайно не призначають за 8 тижнів до вакцинації і не починають застосовувати раніше, ніж через 2 тижні після вакцинації.
Пацієнти, які тривалий час лікуються високими дозами дексаметазону і ніколи не хворіли на кір, повинні уникати контакту із інфікованими особами; при випадковому контакті рекомендоване профілактичне лікування імуноглобуліном.
Рекомендується виявляти обережність пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння ран і утворення кісткової тканини.
Дія глюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.
Внутрішньо суглобове призначення дексаметазону може призвести до системних ефектів. Часте застосування може спричинити ураження хряща або некроз кістки.
Перед внутрішньо суглобовим введенням слід видалити із суглоба синовіальну рідину і дослідити її (перевірити на наявність інфекції). Слід уникати введення кортикоїдів в інфіковані суглоби. Якщо інфекція суглоба розвивається після ін’єкції, слід розпочати належну терапію антибіотиками.
Пацієнтів треба повідомити про те, щоб вони уникали фізичного навантаження на уражені суглоби до часу, коли запалення буде вилікуване.
Треба уникати введення препарату в нестійкі суглоби.
Кортикоїди можуть спотворювати результати шкірних алергічних тестів.
Спеціальна інформація про деякі інгредієнти.
Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в дозі, тобто є практично «вільним від натрію».
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Даних немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Паралельне застосування дексаметазону і не стероїдних протизапальних засобів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок.
Ефективність дексаметазону зменшується, якщо одночасно приймати ріфампіцин, карбамазепін, фенобарбітон, фенітоїн (дифенілгідантоїн), примідон, ефедрин або аміноглутетимід, тому доза дексаметазону у таких комбінаціях повинна збільшуватись.
Сумісне застосування дексаметазону і препаратів, які інгібують CYP 3A4 ферментну активність, таких як кетоконазол, антибіотики-макроліди, може спричиняти збільшення концентрації дексаметазону в сироватці та плазмі. Дексаметазон є помірним індуктором CYP 3A4. Сумісне застосування з препаратами, які метаболізуються CYP 3A4, такими як індинавір, еритроміцин, може збільшувати їх кліренс, що спричиняє зниження концентрацій в сироватці.
Кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтез глюкокортикоїдів, таким чином, внаслідок зниження концентрації дексаметазону може траплятися надниркова недостатність.
Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект ліків проти діабету, артеріальної гіпертензії, кумаринових антикоагулянтів, празиквантелу і натрійуретиків (тому дозу цих ліків слід збільшити); він підвищує активність гепарину, альбендазолу і калійуретиків (дозу цих препаратів слід зменшити у разі необхідності).
Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, тому при застосуванні такої комбінації ліків слід більш часто перевіряти протромбі новий час.
Паралельне застосування дексаметазону і високих доз інших глюкокортикоїдів або агоністів b2-адренорецепторів підвищує ризик гіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.
Глюкокортикоїди посилюють нирковий кліренс саліцилату, тому іноді важко одержати терапевтичні концентрації саліцилатів у сироватці. Треба виявляти обережність пацієнтам, яким поступово знижують дозу кортикостероїду, оскільки при цьому може спостерігатись підвищення концентрації саліцилату у сироватці та інтоксикація.
Якщо паралельно застосовуються оральні контрацептиви, період напів виведення глюкокортикоїдів може подовжитись, що посилює їхню біологічну дію і може підвищити ризик побічних ефектів.
Одночасне застосування ритордину і дексаметазону протипоказане під час пологів, оскільки це може призвести до набряку легенів. Повідомлялось про смерть породіллі через розвиток такого стану.
Одночасне застосування дексаметазону і талідоміду може спричинити токсичний епідермальний некроліз.
Види взаємодії, які мають терапевтичні переваги: паралельне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазину або антагоністів рецеторів 5-НТ3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокси-триптаміну, тип 3, таких як ондансетрон або гранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фтор урацилом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз (кортикостероїд), який чинить глюкокортикоїдну дію. Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв’язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза.
Механізм дії глюкокортикоїдів досі не повністю з’ясований. Зараз існує достатня кількість повідомлень про механізм дії глюкокортикоїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин існують дві добре визначені системи рецепторів. Через зв’язування з рецепторами глюкокортикоїдів кортикоїди виявляють протизапальну та імуносупресивну дію і регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв’язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.
Глюкокортикоїди розчиняються в ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв’язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє в ядро клітини і зв’язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементом глюкокортикоїдного відгуку (GRE). Активований рецептор, зв’язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, яка може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена м-РНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, які відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посиленим (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшеним (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикоїдів є в усіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикоїди діють на більшість клітин організму.
Фармакокінетика.
Після внутрішньо венного введення максимальні концентрації дексаметазону фосфату у плазмі досягаються всього за 5 хвилин, а після внутрішньом’язового введення – через 1 годину. При місцевому застосуванні у вигляді ін’єкцій в суглоби або м’які тканини всмоктування відбувається повільніше. Дія препаратів починається швидко після внутрішньо венного введення. При внутрішньом’язовому введенні клінічний ефект спостерігається через 8 годин після введення. Дія препарату продовжується тривалий час: від 17 до 28 днів після внутрішньом’язового введення і від 3 днів до 3 тижнів після місцевого застосування. Біологічний період напів виведення дексаметазону становить 24-72 години. У плазмі та синовіальній рідині дексаметазон фосфат швидко перетворюється на дексаметазон.
У плазмі приблизно 77 % дексаметазону зв’язані з білками, переважно з альбуміном. Лише незначна кількість дексаметазону зв’язується з іншими білками плазми. Дексаметазон є жиророзчинною речовиною, тому він проходить у між- та внутрішньоклітинний простір. Виявляє свою дію у центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) шляхом зв’язування з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах зв’язується і діє через рецептори цитоплазми. Дексаметазон розпадається у місці своєї дії, тобто в клітині. Дексаметазон метаболізується переважно в печінці. Невеликі кількості дексаметазону метаболізуються у нирках та інших тканинах. Основним шляхом виведення є нирки.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору розчин, практично без механічних включень.
Несумісність.
Препарат не слід змішувати з іншими препаратами, крім наступних: 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.
При змішуванні дексаметазону з хлорпромазином, дифенгідраміном, доксапрамом, доксорубіцином, даунорубіцином, ідарубіцином, гідроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, галію нітратом та ванкоміцином утворюється осад.
Приблизно 16 % дексаметазону розкладаються в 2,5 % розчині глюкози та 0,9 % розчині натрію хлориду з амікацином.
Деякі ліки, такі як лоразепам, повинні змішуватись з дексаметазоном у скляних флаконах, а не в пластикових пакетах (концентрація лоразепаму падає до значень нижче 90 % за 3-4 години зберігання у полівінілхлорид них пакетах при кімнатній температурі).
Деякі ліки, такі як метапамінол, мають так звану «несумісність, що розвивається повільно» - розвивається протягом доби при змішуванні з дексаметазоном.
Дексаметазон з глікопіролатом: значення рН остаточного розчину дорівнює 6,4, що виходить за межі діапазону стабільності.
Термін придатності – 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 1 мл розчину для ін’єкцій в ампулах темного скла маркованих білою крапкою або маркованих білою крапкою та зеленим кільцем; по 5 ампул у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. КРКА, д. д., Ново место.
Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|