Склад:

діюча речовина: еthionamide;

1 таблетка містить етіонаміду 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, желатин, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, акація, тальк, магнію стеарат, повідон,  гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171),  хіноліновий жовтий  (Е 104), діетилфталат.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, гладкі з обох боків.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби.  

Код АТХ J04A D03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Етіонамід є тіоамідом ізонікотинової кислоти. Чинить бактеріостатичну дію відносно Mycobacterium tuberclulosis. Не впливає на інші мікроорганізми. За антибактеріальними властивостями близький до ізоніазиду, але менш активний, разом з тим діє на стійкі до ізоніазиду штами мікобактерій. Етіонамід пригнічує синтез пептидів мікобактерій, ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу. Діє на поза- і внутрішньоклітинно розташовані мікобактерії туберкульозу (у т. ч. рефрактерні та атипові форми). Активніший у кислому середовищі. Етіонамід також підсилює фагоцитоз у вогнищі туберкульозного запалення, що сприяє його розсмоктуванню. У процесі лікування туберкулостатична активність етіонаміду може знижуватися.

Фармакокінетика.

Повільно всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові (С_max) досягається через 1-3 години. Швидко розподіляється по тканинах організму, добре проникає у спинномозкову рідину. Метаболізується. Із сечею екстретується менше 1 % незміненого етіонаміду.

Клінічні характеристики.

Показання.         

Туберкульоз (легеневий і позалегеневий) у випадку непереносимості  або неефективності інших протитуберкульозних препаратів, завжди у складі комплексної туберкулостатичної терапії.

Протипоказання.

– Гіперчутливість до етіонаміду та інших компонентів препарату;

– виражені порушення функції печінки;

– цукровий діабет;

– тяжкі порушення функції травного тракту;

– епілепсія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Одночасне  застосування призводить до підсилення побічних реакцій протитуберкульозних засобів. Не слід призначати  разом з протіонамідом. Етіонамід тимчасово підвищує концентрацію ізоніазиду.

При одночасному застосуванні етіонаміду та пероральних антидіабетичних засобів підсилюється дія останніх.

При одночасному застосуванні етіонаміду з циклосерином підвищується ризик виникнення нейротоксичних побічних ефектів (особливо у пацієнтів, які мають в анамнезі неврологічні або психічні порушення).  

Необхідно уникати одночасного призначення з іншими гепатотоксичними препаратами. Слід уникати одночасного застосування етіонаміду та алкоголю для уникнення психотичних реакцій.

Особливості застосування.

Перед призначенням препарату необхідно дослідити in vitro чутливість нещодавно виділеної у пацієнта культури Mycobacterium tuberculosis до етіонаміду.

З обережністю призначають препарат хворим із психічними відхиленнями.

Препарат застосовувати тільки у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Слід дотримуватись застережень та дозового режиму для кожного препарату комбінованої терапії. Пацієнтам слід чітко дотримуватися режиму прийому препаратів, пройти повний курс лікування для уникнення резистентності. При виникненні резистентності додатково консультуватися з лікарем.

Недоцільне одночасне призначення етіонаміду з протіонамідом, тому  що у мікобактерій туберкульозу існує перехресна резистетність до цих препаратів.

Препарат треба призначати з обережністю при  захворюваннях шлунково-кишкового тракту і печінки.

Етіонамід може потенціювати побічні реакції інших протитуберкульозних засобів при їх одночасному застосуванні.

Перед призначенням препарату і періодично (через кожні 2-4 тижні лікування) слід контролювати активність печінкових трансаміназ у крові, проводити офтальмологічне обстеження (включаючи офтальмоскопію), контролювати рівень глюкози в крові.

При підвищенні рівня трансаміназ унаслідок прийому етіонаміду чи інших протитуберкульозних засобів слід тимчасово припинити прийом препаратів до нормалізації рівня трансаміназ.

У хворих на цукровий діабет можливі випадки гіпоглікемії. Також рекомендується періодично контролювати функцію щитовидної залози з метою виявлення  гіпотиреозу з/без зобу.

У випадку одночасного застосування препарату з піразинамідом необхідний більш частий, ніж зазвичай, контроль функції печінки.

Застосування препарату у монотерапії призводить до швидкого розвитку резистентності.

Рекомендовано застосовувати комбіновану терапію протитуберкульозними засобами (рифампіцин, етамбутол, піразинамід, циклосерин, канаміцин, стрептоміцин, ізоніазид тощо). Слід дотримуватись застережень та дозового режиму для кожного з вищенаведених препаратів. Пацієнтам слід чітко дотримуватися режиму прийому препаратів, пройти повний курс лікування для уникнення резистентності, при виникненні резистентності додатково консультуватися з лікарем.

Слід уникати одночасного прийому препаратів, які чинять гепатотоксичну дію.

Під час застосування етіонаміду для попередження розвитку поліневриту призначати піридоксин по 1-2 мл 5 % розчину внутрішньом’rsquo;язово і нікотинамід по 0,1 г 2-3 рази на день.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності не застосовувати. Під час лікування необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Питання про можливість займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, варто вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Спосіб застосування та дози.

Перорально під час їди.

Дорослим призначати у початковій дозі 250 мг 1-2 рази на добу; залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до максимальної – 1 г добу. При диспепсичних явищах вказану дозу рекомендовано розділити на 2-3 прийоми.

Хворим старше 60 років і при масі тіла менше 50 кг – по 250 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза становить 500 мг на добу).

Дітям віком від 14 років препарат призначати у добовій дозі з розрахунку 20-40 мг/кг вранці і увечері, але не більше 750 мг/добу.

Препарат застосовувати завжди у комбінації з основними протитуберкульозними препаратами, якщо до них збережена чутливість мікобактерій, а також разом з циклосерином або піразинамідом.

Діти.

Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 14 років.

Передозування.

Відсутня інформація про передозування препарату.

Можливе посилення побічних ефектів препарату: ураження травного тракту, центральної і периферичної нервової систем, підвищення активності трансаміназ плазми крові.

Лікування.

Симптоматична терапія.

Відмінити застосування препарату, промити шлунок. Призначають 1 - 2 мл 5 % розчину піридоксину гідрохлориду, нікотинамід по 0,1 г 2 - 3 рази на день. Специфічий антидот не існує. Гемодіаліз неефективний.

Побічні реакції.

З боку травного тракту і печінки: гіперсалівація, металевий присмак у роті, анорексія, стоматит, нудота, блювання, втрата маси тіла, болі в епігастральній ділянці, діарея; порушення функції печінки: присмак гіркоти у роті, підвищення білірубіну, АЛТ, АСТ, гепатит з або без жовтяниці.

З боку нервової системи, психіки: головний біль, периферичний неврит, периферична нейропатія, неврит зорового нерва, диплопія, затуманення зору, запаморочення, слабкість, безсоння, сонливість, депресія, психоз, інші психічні порушення.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, пурпура.

Інші: гіпоглікемія, гіпотиреоз, підвищення рівня ТТГ, гінекомастія, порушення менструального циклу – дисменорея, імпотенція, симптоми пелагри (для зменшення нейротоксичної дії рекомендовано застосовувати піридоксин), дефіцит піридоксину (гіповітаміноз B₆), акне; можуть виникати ускладнення при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація.

Термін придатності.

4 роки.

Умови  зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у стрипі; по 5 або 10 стрипів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження.

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Прем’єр Індастріал Істейт, Канчигам, Даман – 396210 (Фаза II), Індія.