Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Герпетад
-
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir; (9-(2-гідрокси) етоксиметилгуанін);
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 200 мг та 400 мг: круглі, білі таблетки з глибокою лінією розлому на одному
боці;
таблетки по 800 мг: подовжені, білі таблетки з глибокою лінією розломуна кожному боці;
склад: 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг, 400 мг, 800 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кремнію ангідрид колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05F B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ацикловір є фармакологічно неактивною речовиною, яка трансформується в противірусний засіб тільки після проникнення до клітини, інфікованої вірусами звичайного герпесу (HSV), вірусами Vаricella zoster (VZV) або вірусамиЕпштейна-Барра. Ця активація ацикловіру зазнає каталітичної дії з бокутимідинкінази вірусів HSV або VZV-ферменту, необхідної для реплікації цих вірусів тобто вірусна тимідинкіназа, що знаходиться в клітинах, інфікованих вірусами герпесу, фосфорилює ацикловір в ацикловіру моно фосфат, який має спорідненість до вірусної ДНК-полімер ази, що в 10 - 30 разів перевищує спорідненість до клітинної ДНК-полімер ази, і таким чином, селективно інгібуєактивність вірусного ферменту.
Крім того, вірусна ДНК-полімер азавводить ацикловір до складу вірусної ДНК, унаслідок чого відбувається обрив ланцюга при синтезі ДНК. Ці окремі стадії призводять загалом до редукції розмноження вірусів.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо ацикловір тільки частково абсорбується із кишечнику. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 год (5 разів на добу) максимальна рівноважна концентрація становить 3,02 ± 0,5 мкмоль. Ця концентрація була досягнута після 1,5 ± 0,6 год. Концентрація у плазмі крові після разового прийому ацикловіру становила близько 1,61 ± 0,3 мкмоль.
Через 24 год після припинення лікування ацикловіром препарат в організмі не виявляється.
Зв’язок з білками плазми становить 9 - 33%.
Дослідженнями доведено, що у людини ацикловір досягає високих концентрацій у слині, піхвових виділеннях, у рідині, що знаходиться у пухирцяхгерпесу і деяких інших органах. 50% відповідних концентрацій сироватки досягнуті у лікворі.
Біодоступність препарату близько 20%.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок ацикловір виводиться нирками у незміненому вигляді тау вигляді 9-карбоксиметокси-метил гуаніну (10 - 15%). Нирковий кліренсацикловіру значно перевищує кліренс креатині ну, що свідчить про виведенняацикловіру шляхом клуб очкової фільтрації і канальцієвої секреції.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напів виведення становить у середньому 19,5 год. При проведенні гемодіалізу цей показник становить 5,7 год, а концентрація ацикловіру в плазмі зменшується на 60%.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок є ризик накопичення ацикловіру, якщо кліренскреатині ну у них < 25 мл/хв/1,73 м2 (прийнята доза 800 мг 5 разівна добу) У цьому разі дози корегують згідно показань.
80% від загальної кількості прийнятого ацикловіру, екскретується з калом.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені вірусом Herpes simplex – первинний герпес статевих органів, рецидивуючий герпес статевих органів, герпетичний енцефаліт і генералізованіінфекції, герпес шкіри і слизових оболонок у хворих з імунодефіцитом, інші інфекції (герпетична екзема, гепатит, проктит, езофагіт, пневмонія).
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex – після трансплантації кісткового мозку або нирки, при аплазії кісткового мозку після лікування цитостатичнимипрепаратами; рецидивуючий герпес статевих органів (з частотою 6 разів на рік ібільше); часті рецидивуючі інфекції у хворих з нормальним імунним статусом; інфекції у хворих з імунодефіцитом.
Інфекції, спричинені вірусом Vаricella zoster – вітряна віспа у хворих з імунодефіцитом; тяжкі або затяжні форми вітряної віспи у хворих з нормальним імунним статусом; ускладнення при вітряній віспі, спричинені безпосередньою дією вірусу Vаricellazoster, оперізувальний лишай у хворих з імунодефіцитом; ускладнення приоперізувальному лишаї, спричинені безпосередньою дією вірусу Vаricella zoster, очна і вушна форми оперізувального лишаю; оперізувальний лишай в осіб віком старше 50 років.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо після їди. Перед застосуванням таблетку можна розчинити у¼ склянки води і випити або проковтнути цілою і запити склянкою води.
Дорослим тадітям старше 2 років для лікування простого герпесу шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex призначають внутрішньо по 200 мг 5 разів надобу кожні 4 години (за виключенням нічного сну). Курс лікування – 5 днів, за необхідності – може бути продовжений.
Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин або по 400 мг 2 рази на добу кожні 12годин. При рецидивах починають лікування у продромальному періоді або при появі перших висипань. Терапію слід періодично переривати через 6 - 12 місяців (длявиявлення можливих змін протягом захворювання).
Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з імунодефіцитом призначають по 200 мг 4рази на добу кожні 6 год. У разі вираженого імунодефіциту (після трансплантації кісткового мозку або порушенні всмоктування із кишечнику) – по 400 мг 2 - 4рази на добу.
Лікування триває протягом 5 днів. Якщо протягом цього періоду стан здоров’я не змінився лікування продовжують.
Для профілактики інфекції, спричиненої вірусом Herpes simplex у пацієнтів з імунодефіцитом тривалість лікування залежить від серйозності і перебігу захворювання і триваєвід 6 до 12 місяців.
У пацієнтів з імунодефіцитом тривалість лікування залежить від того, наскільки ризик виникнення інфекції зберігається.
Для лікування первинної генітальної герпетичної інфекції призначають по 200 мг 5 разів надобу протягом 5 - 10 днів, при рецидиві – по 200 мг 5 разів на добу протягом 5днів. Для профілактики – по 200 мг 4 рази на добу або 400 мг 2 рази на добу протягом 6 - 12 місяців; на фоні вираженого імунодефіциту – по 400 мг 2 - 4рази на добу (лікування триває доти, поки продовжується ризик інфекції).
Лікування інфекцій, спричинених вірусом Vаricella zoster.
Очна формаоперізувального лишаю: дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу протягом 7 - 10 днів.
Оперізувальнийлишай: дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу протягом 7 - 10 днів.
Вітряна віспа: призначають по 20 мг на 1 кг маси тіла 4 рази на добу протягом 5 днів;
Дітям до 2 років призначають по 200 мг 4 рази на добу протягом 5 днів; дітям від 2 до 6 років –по 400 мг 4 рази на добу протягом 5 днів; дітям від 6 років – по 800 мг 4 разина добу протягом 5 днів. Максимальна разова доза – 800 мг.
На фоні вираженої ниркової недостатності і пацієнтам похилого віку: при кліренсікреатині ну 10 - 25 мл/хв – по 800 мг 3 рази на добу; при кліренсі креатині нуменше 10 мл/хв – по 800 мг 2 рази на добу.
Пацієнти з порушенням функції нирок (особливо пацієнти похилого віку) повинні вживати велику кількість рідини протягом лікування Герпетадом.
Побічна дія. Шкірні реакції, які швидко минають після припинення терапії, розлади травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль вепігастральній ділянці.
Іноді: неврологічні реакції (запаморочення, загальмованість, галюцинації, сонливість).
Рідко спостерігається підвищення рівня білірубіну, активності ферментів печінки, концентрації сечовини і креатині ну в крові.
У поодиноких випадках може виникнути деперсоналізація, яка минає після припинення прийому таблеток. Є повідомлення про рідкі випадки розладу дихання.
У дуже рідких випадках спостерігалися анафілактичний шок, гепатит, жовтуха та розвиток гострої ниркової недостатності.
Іноді спостерігається випадання волосся. Причинні відносини зацикловіром не визначені.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ацикловіру.
Не застосовувати Герпетад як профілактичний засіб у хворих з порушеннями функції нирок або затримкою сечовипускання.
Передозування.
Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома.
Лікування: терапія – симптоматична. Необхідно контролю вати функціональний стан нирок. Необхідно підтримувати достатній діурез для попередження кристалурії. Необхідна активна гідратація організму. Виводиться під час гемодіалізу, перитонеальний діаліз неефективний.
Особливості застосування. Пацієнти, які приймають більш високі дози препарату внутрішньо, повинні слідкувати за підтримкою адекватної гідратації щоб запобігти ризику можливої ниркової токсичності.
Вагітність ілактація.
Є невеликий досвід застосування препарату під час вагітності.
ЗастосуванняГерпетаду у вагітних або у жінок, які збираються завагітніти, можливе тільки уразі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, особливо у І-му триместрі. Були відомості у 72 випадках про систематичне застосування Герпетаду 200 протягом ІІ і ІІІ триместрів вагітності без зайвої шкоди для плода.
Після прийомуГерпетаду внутрішньо по 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначається угрудному молоці у концентрації, яка становить 0,6 - 4,1 концентрації в плазмі крові. У цих випадках діти, що знаходяться на грудному вигодовуванні, отримуютьацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, жінки під час лікуванняГерпетадом повинні припинити годування груддю.
Вплив на керування авто транспортом та іншими механізмами.
Слід утримуватися від керування авто транспортом та управляти механізмами, які потребують великої концентрації уваги оскільки були повідомлення про загальмованість, галюцинації і сонливість.
Ці ефекти можуть збільшуватися при вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид уповільнює ниркове виведенняацикловіру приблизно на 30%, що збільшує його середнє напів виведення. Підвищуєнефро- і нейро токсичність інших препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –3 роки.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|