Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Когнітив
-
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна назва: selegiline;
основні фізико-хімічні властивості: круглі жовтуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад: в 1 таблетці Когнітив 5 мг міститься 5 мг селегілінугідро хлориду;
в 1 таблетці Когнітив 10 мг міститься 10 мг селегілінугідро хлориду;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдній, магнію стеарат, метилгідроксипропіл целюлоза, натрію докузат, гідроксипропіл целюлоза, макроголь 400, макроголь 6000, тальк, барвники Е 171 (титану діоксид) і Е 172 (залізадіоксид).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічний препарат. Код АТС N04B D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Селегілін є селективним і необоротним інгібітороммоноаміно оксидази-В (МАО-В), одного з головних ферментів у людському мозку, який бере участь в оксидативній дезамінації дофаміну. Селегілін у дозі 10 мг надобу майже повністю пригнічує активність МАО-В у мозку. При підвищенні доз до 30-50 мг на добу селегілін діє як неселективний інгібітор всіх видівмоноамінооксидаз (МАО). У цьому разі можливі реакції гіпер чутливості натирамін, які є наслідком блокування МАО-А.
Можливі й інші механізми впливу селегіліну (або його метаболітів) надофамінергічну активність. Наприклад, він може впливати на зворотне захопленнядофаміну у синапсах.
Таким чином, селегілін потенціює дофамінергічну функцію у мозку іподовжує дію екзогенного та ендогенного дофаміну.
Фармакокінетика. Селегілін швидко і повністю абсорбується ушлунково-кишковому тракті, розподіляється у жирових тканинах тіла і проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Максимальна концентрація селегіліну у плазмі крові спостерігається через 0,5‑2 години після приймання препарату. Селегілін швидко і екстенсивно метаболізується з утворенням L‑ метамфетаміну, амфетаміну та дезметилселегіліну, які виводяться з організму із сечею. Накопичення селегіліну та його метаболітів в організмі не спостерігається.
Біодоступність препарату збільшується, коли його приймають разом зїжею.
Показання для застосування. Когнітив застосовується для лікування хвороби Паркінсона. Він призначається самостійно (пацієнтам, що нещодавно захворіли) або у комбінації разом з леводопою (з інгібітором периферичноїдекарбоксил ази або без нього).
Спосіб застосування та дози.
Рекомендації для дорослих:
Початкова доза Когнітиву звичайно становить 5-10 мг на добу у разімоно терапії або комбінованого лікування разом з леводопою або леводопою та інгібітором периферичної декарбоксил ази. При потребі доза Когнітиву може бути збільшена до максимальної підтримуючої дози, що становить 10 мг на добу. Когнітив можна приймати один раз на добу за сніданком або два рази – за сніданком і обідом, розподіливши добову дозу на дві частини. Коли Когнітивзастосовується разом з леводопою, дози останньої можуть бути зменшені, оскільки при комбінованому лікуванні стан пацієнтів звичайно вдається підтримувати на прийнятному рівні при нижчих дозах леводопи.
Препарат призначений лише для перорального застосування. Таблетки неможна розжовувати.
Побічна дія. Відомо, що селегілін може викликати брадикардію, суправентрикулярний ритм і атріовентрикулярну блокаду. При лікуванні селегіліном можуть спостерігатися сухість у роті, запаморочення та безсоння. Тимчасово можуть підвищуватися рівні AЛT і AСT у сироватці крові, однак після припинення лікування ці показники повертаються до норми.
При комбінованому лікуванні селегіліном та леводопою спостерігаються: головний біль, дискінезія, гіпотонія, нудота, блювання, запори, сухість у роті, анорексія, набряки, запаморочення, легка втомливість, підвищення кров’яноготиску, тривога, збудження, психотичні епізоди (включаючи галюцинації та сплутаність свідомості), розлади сну, ортостатична гіпотензія, порушення серцевого ритму, брадикардія і стенокардія, порушення сечовипускання, шкірні реакції, задишка, м’язова спастичність, лейкопенія і тромбоцит опенія. Інтенсивність побічних явищ часто зменшується при зниженні доз леводопи.
Протипоказання. Когнітив не можна приймати пацієнтам з гіперчутливістю до селегіліну або інших компонентів препарату. Його не можна призначати разом з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрамом, флуоксетином, флавоксаміном, пароксетином), інгібіторами моноаміно оксидази, петидином (та іншими опіоїдами), а також суматриптаном. Інгібітори зворотного захоплення серотоніну не можна приймати щонайменше два тижні після припинення лікування селегіліном. Когнітив можна призначати не раніше, ніж через тиждень після відміни інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (через п’ять тижніву випадку флуоксетину). Суматриптан можна приймати не раніше, ніж через 24години після припинення терапії селегіліном.
Когнітив не слід призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки танирок, а також пацієнтам з виразками шлунка або дванадцяти палої кишки.
Когнітив не можна приймати у періоди вагітності та лактації.
При комбінованому лікуванні селегіліном та леводопою слід враховувати протипоказання щодо застосування леводопи.
Передозування. Когнітив настільки малотоксичний, що серйозних проблем при передозуванні не виникає. Селегілін швидко метаболізується, а його метаболіти швидко виводяться з організму. При застосуванні в рекомендованих дозах селегілін селективно інгібує МАО-В. При високих дозах селегілін втрачає свою селективність і також пригнічує активність МАО-А. У разі значногоінгібування МАО-А вживання харчових продуктів, що містять тирамін, призводить до так званого сирного ефекту, який проявляється сильним головним болемта гіпертонічними кризами. Значне ж пригнічення МАО-В супроводжується головним чином блюванням. Коли є підозра передозування пацієнт має знаходитися піднаглядом лікаря протягом 24-48 годин.
Особливості застосування. Оскільки селегілін потенціює дію леводопи, побіч надія останньої також може посилюватися, особливо коли пацієнти приймають високі дози леводопи. При комбінованому лікуванні Когнітивом та леводопою в максимальній дозі у пацієнтів можуть спостерігатися мимовільні рухи і (або) збудження. Ці побічні явища зникають при зменшенні доз леводопи.
Застосування Когнітиву дозволяє знизити дози леводопи. Побічні ефектипри комбінованому лікуванні Когнітивом та леводопою в оптимальній дозі менші, ніж при терапії однією леводопою.
Додаткове лікування Когнітивом може виявитися неефективним, коли у пацієнтів спостерігаються недозозалежні коливання ефективності дії леводопи.
Застосування в періоди вагітності та лактації
Показанням до застосування Когнітиву є хвороба Паркінсона, яка звичайно розвивається у похилому, не дітородному віці. Когнітив не слід приймати уперіоди вагітності та лактації, оскільки безпечність його застосування жінкамив цей час не вивчалася, а відомості для тварин є недостатніми.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Когнітив може погіршувати реакцію та здатність до керування транспортними засобами і механізмами, особливо у поєднанні з алкоголем. Пацієнти мають бути попереджені про таку можливість.
До клінічні дані щодо безпеки
Дані, отримані в експериментах на тваринах, свідчать про достатній інтервал між токсичними і терапевтичними дозами (останні лежать у межах 0,1-0,2мг/кг маси тіла). Підвищення смертності щурів спостерігається при дозі 30 мг/кгмаси тіла (у разі 6-місячного приймання).
Ознак токсичної дії на репродуктивну функцію і мутагенної діїселегіліну немає.
Відомості щодо канцерогенності селегіліну в літературі відсутні. Однак, зважаючи на результати 12-місячного випробування токсичності та дослідження мутагенності на тваринах і клітинних лініях людини, а також в першу чергу беручи до уваги результати клінічної практики, можна зробити висновок про практичну відсутність такого ризику.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Селегілін посилює дію леводопи.
Потенційно можлива шкідлива взаємодія селегіліну з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрамом, флуоксетином, флавоксаміном, пароксетином), інгібіторами моноаміно оксидази, петидином (таіншими опіоїдами), а також суматриптаном, тому ці препарати не слідкомбінувати.
Слід уникати одночасного застосування селегіліну та симпатоміметиків.
При одночасному застосуванні селегіліну та амантадину абоантихолінергічних лікарських засобів побічні реакції спостерігаються частіше.
При лікуванні селегіліном слід уникати надмірного вживання алкоголю.
Умови та термін зберігання. Когнітив повинен зберігатися при кімнатній температурі не вище 25°C.
Термін придатності препарату – 3 роки.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|