Фармакотерапевтична група. Засоби, які пригнічують перистальтику кишечнику.
Код АТС A07D A03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат має виражену антидіарейну дію за рахунок пригнічення перистальтики кишечнику. Активна речовина препарату взаємодіє з опіатними рецепторами довгастих і круглих шарів м'язової оболонки стінок кишечнику й інгібує вивільнення ацетилхоліну й простагландину Е2а, внаслідок чого зменшується перистальтика. Лоперамід уповільнює рухливисть вмісту кишечнику та збільшує час абсорбції води й електролітів і тим самим зменшує об'єм фекальних мас, збільшує їх в'язкість і щільність.
Препарат підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації. Виявляє анти секреторну дію.
Лоперамід зв'язує кальмодулін - білок, що регулює транспорт іонів у кишечнику.
Препарат не чинить дії на центральну нервову систему, оскільки практично не проникає через ГЕБ, не викликає звикання.
Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування майже 40 % лопераміду всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається через 4-5 годин після прийому, а метаболітів - через 8 годин. Період напів виведення становить 9-14 годин. Лоперамід метаболізує у печінці і виділяється з організму з калом у вигляді неактивного кон'югата, незначна кількість препарату видаляється із сечею. Можливе підвищення концентрації лопераміду в сироватці крові при порушенні функції печінки.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу. Регуляція (зменшення частоти та об'єму) випорожнення у пацієнтів з ілеостомою.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо.
При гострій діареї: початкова доза препарату для дорослих і дітей віком від 12 років становить 4 мг (2 таблетки), потім по 2 мг (по 1 таблетці) після кожного рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 16 мг (8 таблеток). Дітям у віці 5 - 8 років призначають по 2 мг (по 1 таблетці) 2 рази на добу; при необхідності дозу можна збільшити до максимальної добової дози - 6 мг. Дітям у віці 8 - 12 років призначають по 2 мг (по 1 таблетці) 3 рази на добу; при необхідності дозу можна збільшити до максимальної добової дози – 8 мг.
Якщо через 48 годин після початку лікування поліпшення стану (зменшення діареї) не спостерігається, прийом Лопераміду слід припинити.
При хронічній діареї: дорослим і дітям віком від 12 років призначають 4 мг (2 таблетки) на добу за 2 прийоми. Дітям у віці 5 - 12 років призначають 2 мг (1 таблетка) на добу за 1 - 2 прийоми.
З появою нормального випорожнення або при відсутності випорожнення більше 12 годин прийом препарату припиняють.
Побічна дія. Можливі біль у шлунку, здуття живота або шлунково-кишковий дискомфорт, сонливість, запаморочення, втомленість, сухість у роті, нудота і блювання, а також епіг астральний біль. Діти більш чутливі до дії препарату на ЦНС. Іноді виникають алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання. При тривалому застосуванні препарату можливі запори.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до
5 років, період вагітності та годування груддю, захворювання печінки, гепатит.
Передозування. Симптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус, утруднене дихання), кишкова непрохідність. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична і підтримуюча терапія. При необхідності призначають специфічний антидот опіатів - налоксон (0,4 мг/мол внутрішньо венно багаторазово з 2-3 - хвилинними інтервалами). Потрібне тривале й ретельне спостереження за хворим (принаймні протягом 1 доби).
Особливості застосування. Лоперамід не призначають при пропасниці, якщо у калі є кров. З обережністю призначають препарат при захворюваннях печінки та нирок. У період лікування слід виключити прийом алкоголю. Якщо при прийомі Лопераміду виникли побічні ефекти, прийом препарату припиняють. В період лікування слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Лоперамід разом з атропіном та іншими холінолітичними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 °С. Термін придатності 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта – таблетки № 10; № 20.
За рецептом – таблетки № 10 × 40.
Упаковка. Таблетки по 2 мг № 10, № 10x2, № 10x40 у блістерах.