Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02BE51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований препарат. Парацетамол блокує циклооксигеназу, що приводить до припинення синтезупростагландинів, виявляє жарознижуючу і аналгетичну дію. Хлорфеніраміну малеатблокує Н-1-гістамінові рецептори. Виявляє антиалергічну і проти набрякову дію. Сприяє зниженню проникності судин слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, усуває набряк і гіперемію слизистої носа, пригнічує симптоми алергічного риніту, полегшує дихання. Фенілефрину гідро хлорид – стимулятор переважно альфа-1-адренорецепторів. Виявляє судинозвужуючий ефект, головним чином по відношенню до судин верхніх дихальних шляхів, зменшує підвищене слизоутворення і таким чином сприяє усуненню закладеності носа. Кофеїн виявляє стимулюючу дію на центральну нервову систему, підсилює аналгезуючу дію парацетамолу, зменшує втому і сонливість, підвищує фізичну і розумову працездатність.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці. Після однократного прийомув дозі 500 мг максимальна я концентрація у плазмі крові досягається через 10–60хвилин. Парацетамол швидко і рівномірно розподіляється у більшість тканин організму. Близько 25% парацетамолу в крові зв’язується з білками плазми. Парацетамол метаболізується за допомогою мікросомальної ферментативної системив печінці. Близько 80-85% парацетамолу в організмі піддається кон’югації в основному з глюкуроновою кислотою та меншою мірою – з сірчаною кислотою. Періоднапів виведення становить 1–3 години. Парацетамол виводиться із сечею в основному у вигляді парацетамол-глюкуроніду з невеликими кількостямипарацетамол-сульфату і меркаптату та в незміненому вигляді.
Фенілефрин нерівномірно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту ілегко метаболізується. Після перорального застосування його дія виявляється через 15–20 хвилин і зберігається протягом 2–4 години. Біодоступністьфенілефрину низька. Фенілефрин біотрансформується у стінках кишечнику під час абсорбції та у печінці. Менше 16% застосованої дози в незміненому вигляді разомз метаболітами майже повністю виводиться із сечею.
Хлорфенірамін абсорбується відносно повільно зі шлунково-кишкового тракту, пікові концентрації в плазмі досягаються через 2,5–6 годин після перорального застосування. Біодоступність його низька (25–50%). Хлорфенірамінпіддається значному метаболізму першого проходження. Близько 70% хлорфеніраминув системному кровотоці зв’язується з білками плазми. Період напів виведенняколивається від 2 до 43 годин. Хлорфенірамін широко розподіляється в організмі, проникає у ЦНС. Хлорфенірамін активно метаболізується. Метаболіти включаютьдесметил і дидесметилхлорфенірамін. Незмінений хлорфенірамін і метаболіти виводяться в основному із сечею. Тривалість дії становить 4–6 години. У дітей відмічалися більш швидка і значна абсорбція, більш швидкий кліренс і більш короткий період напів виведення.
Кофеїн добре абсорбується після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 15–45 хвилин. Доведено, що кофеїн покращує абсорбцію інших компонентів препарату. Кофеїн швидко розподіляється втканинах організму, легко перетинає плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри. Близько 17–36% дози зв’язується з білками плазми. В метаболізм кофеїну включений печінковий цитохром Р-450 (CYP) ізофермент 1А 2. У дорослих препарат швидко метаболізується в печінці до 1-метилурової кислоти і 7-метилксантину. Період напів виведення становить близько 3 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками; близько 1% дози кофеїну виводиться в незміненому вигляді.
Показання для застосування. Препарат призначений для усунення симптомів застуди і грипу, таких як головний біль, болі в м’язах і суглобах, пропасниця, сльозотеча, нежить, закладеність носа.
Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.
При перших ознаках грипу або застуди дозадля дорослих та дітей старше 12 років становить по 2 таблетки до 4 разів надобу. Курс лікування становить не більше 5 днів.
Побічна дія. У поодиноких випадках можливі алергійні реакції (висипи на шкірі, кропив’янка, ангіо невротичний набряк), нудота, біль вепігастральній ділянці; порушення сну; запаморочення, нервова збудженість, тахікардія; сухість у роті, головний біль.
При тривалому застосуванні може спостерігатися гепатотоксична дія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вагітність і період годування груддю, алкоголізм, тяжка артеріальна гіпертензія, нестабільна стенокардія, гострий період інфаркту міокарда, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, закрито кутова глаукома. Препарат не призначають дітям до 12 років.
Передозування. Передозування, як правило, зумовлено парацетамоломі виявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, гепатонекрозом, підвищенням активності “печінкових” трансаміназ, збільшеннямпротромбі нового індексу. Лікування: промивання шлунка, з подальшим застосуванням активованого вугілля; симптоматична терапія.
Особливості застосування. Препаратне застосовують одночасно з інгібіторами моноамін оксидази і з препаратами, щомістять парацетамол. Препарат з обережністю слід призначати при артеріальній гіпертензії, особам із захворюваннями серця, при атеросклерозі церебральних судин, захворюваннях нирок і печінки.
Під час терапії не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати зі складнимимехнізмами. В період лікування слід виключити вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні барбітуратів, трициклічних антидепресантів, а також вживанні алкоголю можливо збільшення періоду напів виведення парацетамолу. Тривалий прийом проти судомних препаратів може зменшувати активність парацетамолу. Одночасне застосування високих дозпарацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепато токсичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. При одночасному застосуванніфенілефрину гідро хлориду з атропіном може спостерігатися тахікардія. Хлорфенірамін одночасно з інгібіторами МАО, фуразолідоном може призвести до гіпертонічного кризу, нервового збудження, гіперпірексії. Трициклічні антидепресанти підсилюють симпатоміметичну дію.
Препарат знижує гіпотензивну діюгуанетидину, який в свою чергу підвищує альфа-адреностимулюючу активністьфенілефрину.
Препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метаклопрамід підвищує, ахолестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижуючий ефект препарату.
Антидепресанти, протипаркінсонічні іантипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості в роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (від +15° до +25°С).