Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Но-шпалгин
ХІНОЇН Прайвіт Ко. Лтд, Угорщина
Інструкція
Склад лікарського засобу:
діючі речовини: paracetamol, drotaverine, codeine;
1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг, дротаверину гідро хлориду 40 мг та кодеїну фосфату (у формі гемі гідрату) 8 мг;
допоміжні речовини: повідон, заліза оксид (заліза оксид жовтий) (Е 172), магнію стеарат, кислота аскорбінова, кросповідон, тальк, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований.
Лікарська форма. Таблетки.
Бежеві, мармурові, продовгуваті таблетки з лініями розлому на обох сторонах.
Назва і місцезнаходження виробника. «ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд.» («ХІНОЇН Прайвіт Ко. Лтд.»), Угорщина / «CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd.» («CHINOIN Private Co. Ltd.»), Hungary.
2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.
Власник торгової ліцензії. «САНОФІ-АВЕНТІС Прайвіт Ко. Лтд.», Угорщина / «SANOFI-AVENTIS Private Co. Ltd.», Hungary.
1045 Budapest Тo u. 1-5, Hungary.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В Е 51.
Фармакологічні властивості. Аналгетичний та жарознижувальний ефекти парацетамолу пов’язані переважно з інгібуванням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі, та, меншою мірою, з його периферичною дією, що пов’язана з блокуванням синтезу або дії простагландинів та інших речовин, які стимулюють больові рецептори.
Дротаверин - похідний ізохіноліну, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення ферменту фосфодіестерази IV (ФДЕ IV), що спричинює збільшення концентрації цАМФ, яка інактивує легкий ланцюг ферменту кінази міозину (ЛЛКМ), що призводить до розслаблення гладких м'язів незалежно від типу автономної іннервації.
Кодеїн - центрально діючий аналгетик, який діє через m і k рецептори, що беруть участь у передачі болю в центральній нервовій системі.
Ефективність та безпека комбінації. З метою порівняння ефективності застосування цієї комбінації з ефективністю парацетамолу окремо було здійснене багато центрове, рандомізоване, порівняльне, подвійне сліпе дослідження (фаза ІІІ) з подвійним контролем і з паралельними групами.
Проведений аналіз показав, що призначення комбінації було на 9,8% ефективнішим ніж призначення парацетамолу у якості моно терапії; комбінація протягом 2 годин достовірно знімала біль у 62,4% випадків, тоді як парацетамол призводив до повного зникнення болю лише у 52,6% випадків. Аналіз даних протоколу досліджень показав, що застосування препарату Но-шпалгин було успішним у 64,5% випадків, а для парацетамолу – у 55,9% відповідно. Відмінності були суттєві.
Повідомлень про серйозні побічні ефекти не було. Що ж до незначних побічних ефектів, то між двома досліджуваними групами значних відмінностей не спостерігалося.
Фармакокінетика. Численними дослідженнями доведено, що парацетамол та кодеїн при одночасному застосуванні не впливають на фармакокінетику один одного. При повторному застосуванні фармакокінетика кожного з них не змінюється.
Парацетамол після перорального застосування швидко та повністю абсорбується в тонкій кишці; його максимальна концентрація у плазмі досягається через 30–90 хв, період напів виведення з плазми становить близько 2 годин. Він слабко зв’язується з білками плазми та еритроцитами; його розподіл є швидким та рівномірним. Парацетамол метаболізується в печінці; його метаболіти виводяться шляхом клуб очкової фільтрації. Він екскретується із сечею у вигляді глюкуроніду та сульфату (приблизно 85%) або в незміненому вигляді (2–3%). Близько 10% отриманої дози детоксифікується глютатіоном у печінці.
Кодеїну фосфат після перорального застосування швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті; його максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 1 годину, період напів виведення з плазми становить близько 2,5–3,5 годин. Він помірно зв’язується з білками плазми; його розподіл є швидким і він акумулюється у нирках, легенях, печінці та скелетних м’язах, але в головному мозку не акумулюється. Кодеїн проникає крізь плаценту та виводиться з грудним молоком. Він швидко метаболізується у печінці до морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти екскретуються здебільшого у формі глюкуронідів нирками; протягом 24 годин нирками виводиться 86% застосованої дози.
Дротаверин після перорального застосування абсорбується швидко і повністю. Його максимальна концентрація у плазмі досягається через 45–60 хв після перорального застосування; 95–98% дротаверину зв’язується з білками плазми крові, здебільшого з альбуміном, a- та b-глобулінами. Його період напів виведення з плазми становить 2,4 години, а біологічний період напів виведення – від 8 до 10 годин. Дротаверин акумулюється в центральній нервовій системі, жировій тканині, міокарді, нирках і легенях, а також проходить крізь плаценту. Він метаболізується в печінці, більше ніж 50% виводиться із сечею та близько 30% – з калом. Парацетамол і дротаверин не взаємодіють на рівні зв’язування з білками. У дослідженні in vitro було показано, що парацетамол (у кількості, що відповідає терапевтичним дозам) не пригнічує метаболізм дротаверину специфічно, але у 2–7 разів збільшує період його існування в незміненій формі. Тому можливо, що він також пригнічує метаболізм дротаверину in vivo.
Дослідження взаємодії діючих речовин, що входять до складу препарату. Згідно з даними відкритого, з паралельними групами, рандомізованого, пілотного (фаза І) клінічного дослідження, застосування діючих речовин як окремо, так і в комбінації (8 мг кодеїну, 40 мг дротаверину і 500 мг парацетамолу) було безпечним та добре переносилося здоровими чоловіками-добровольцями. Про серйозні побічні ефекти не повідомлялося, спостерігалося 5 нетяжких побічних ефектів, але лише 2 з них імовірно були пов'язані із застосуванням цієї комбінації та зі взяттям крові на аналіз (тимчасово позитивний результат проби Ромберга та поверхневий флебіт передпліччя).
Фармакокінетичні дослідження показали, що стадія насичення досягається на 6 добу при застосуванні комбінації один раз на добу, а при застосуванні подвійної дози – на 3 добу. Комбінація кодеїн-дротаверин-парацетамол збільшує значення площі під кривою (AUC) та Cmax для дротаверину, тобто застосування комбінації поліпшує відносну біодоступність дротаверину. Значення Cmax становили від 132 до 171 нг/мл, AUC0-24 – від 463,4 до 830,2 нг. год/л. Ці дані свідчать про те, що знеболювальна дія стає ефективнішою, а її тривалість – дещо більшою.
Те саме було виявлено і для парацетамолу. Комбінація збільшує значення AUC та значно зменшує кліренс. Згідно з результатами дослідження, значення Cmax становили від 5495 до 6752 нг/мл, AUC0-24 – від 21760,8 до 26524,7 нг. год/мл, а показники кліренсу були у межах від 356 до 418 мл/хв.
Проведені попередні експерименти та кінетичні дослідження показали, що кодеїн не взаємодіє ані з дротаверином, ані з парацетамолом.
Показання для застосування. Полегшення болю слабкої та помірної інтенсивності, включаючи головний біль тензіонного типу (як гострі, так і хронічні форми).
Головний біль, спричинений втомою або виснаженням внаслідок гострого стресу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до діючих речовин або будь-яких інших компонентів препарату.
Тяжка ниркова або печінкова недостатність.
Тяжка серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).
Дихальна недостатність, бронхіальна астма в періоді загострення.
Під час лікування інгібіторами MAO та протягом 14 днів після відміни інгібіторів МАО.
Дефіцит глюкозо–6-фосфат–дегідрогенази.
Хронічний алкоголізм, наркотична залежність.
Травми голови, підвищений внутрішньо черепний тиск.
Головний біль, спричинений застосуванням лікарських засобів (аналгетиків, ерготаміну).
Вагітність (особливо І триместр).
Годування груддю.
Дитячий вік до 6 років.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Парацетамол часто є аналгетиком вибору, особливо для хворих, яким протипоказані саліцилати. Тому в таких випадках Но-шпалгин можна застосовувати як анальгетик.
Якщо необхідно швидко зняти біль, не слід приймати препарат разом з їжею.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Не рекомендується одночасне застосування з іншим препаратом, який містить парацетамол.
Під час застосування препарату та протягом періоду його дії заборонене вживання алкоголю.
У разі ниркової чи печінкової недостатності дозу слід підбирати індивідуально залежно від ступеня недостатності цих органів.
Застосування протягом більше ніж 3 днів рекомендується здійснювати лише під медичним контролем.
У випадку тривалого лікування (більше 3 днів) та/або застосування максимальних доз необхідно контролю вати рівень ферментів печінки та формулу крові (можуть розвиватися печінкова та ниркова недостатність, зміни у формулі крові).
Клінічні та лабораторні ознаки гепато токсичного ефекту з’являються між 48 та 72 годинами після прийому препарату.
Для хворих, які проходять довготривалий курс лікування пероральними антикоагулянтами, Но-шпалгин рекомендується застосовувати лише за необхідності, для короткотривалого курсу знеболення. У хворих, які одночасно з антикоагулянтами регулярно приймали парацетамол, спостерігався підвищений ризик виникнення кровотеч.
Особливі застереження.
Оскільки препарат містить дротаверин, необхідна особлива обережність при його застосуванні у разі наявності гіпотензії.
Оскільки засіб містить кодеїн, його слід застосовувати під медичним контролем через можливість поодиноких випадків формування залежності.
Після припинення лікування, якщо препарат застосовувався тривалий час, може спостерігатися синдром відміни (збудження, безсоння).
Застосування у період вагітності або годування груддю. Незважаючи на те, що всі діючі речовини препарату Но-шпалгин з клінічною метою застосовувалися протягом багатьох років, і при цьому будь-яких негативних впливів на плід не спостерігалося, необхідно уникати його застосування під час вагітності (особливо у І триместрі) та годування груддю, оскільки дані відповідних досліджень відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботи з іншими механізмами. Необхідно уникати небезпечних ситуацій, таких як керування автомобілем та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги, якщо застосування лікарського засобу спричиняє запаморочення.
Діти. Застосування препарату для лікування дітей віком до 6 років протипоказане.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі. При головному болю рекомендується одноразовий прийом 1–2 таблеток. За необхідності ця доза може бути прийнята повторно не раніше ніж через 8 годин.
Протягом коротких (≤ 3 дні) або тривалих курсів лікування не можна перевищувати максимальні добові дози (6 або 4 таблетки на добу, відповідно). Під час постійного застосування рекомендується контролю вати кількість лейкоцитів і тромбоцитів у крові, рівні креатині ну та ферментів печінки в сироватці.
Для швидкого зняття болю рекомендується приймати таблетки до їди або через 2 години після їжі.
Діти. Дітям віком 6–12 років рекомендується застосовувати одноразово ½ –1 таблетку. Ця доза може бути прийнята повторно не раніше, ніж через 10–12 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 таблетки.
Хворі літнього віку. За відсутності тяжкої ниркової або печінкової недостатності рекомендується звичайна для дорослих доза.
Передозування.
Симптоми та лікування передозування. Нудота, блювання, недостатність кровообігу та пригнічення дихання – основні симптоми передозування кодеїну. Рекомендується промивання шлунка та очищення кишечника за допомогою проносних засобів. При тяжкому ушкодженні центральної нервової системи може знадобитися штучна вентиляція легень і кисне терапія, а також введення налоксону.
Стан хворого з інтоксикацією парацетамолом може бути задовільним протягом перших трьох днів, і лише потім можуть з’являтися ознаки пошкодження печінки. Зміни, які відбуваються у клітинах печінки в результаті передозування, виникають внаслідок накопичення дуже токсичних проміжних продуктів метаболізму. При передозуванні призначення антидотів (наприклад, N-ацетил цистеїн або метіонін) чинить захисний вплив на печінку. Ранніми симптомами передозування є блідий колір шкіри, анорексія, нудота, блювання, підвищене потовиділення, нездужання.
Даних щодо передозування дротаверину не існує. У разі передозування дротаверину пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне і підтримувальне лікування.
Побічні ефекти. Якщо препарат застосовують у рекомендованих терапевтичних дозах, то побічні ефекти спостерігаються рідко. Побічні ефекти, які спостерігалися під час клінічних досліджень і були спричинені застосуванням препарату Но-шпалгин, розподілені за органами та системами: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100, <1/10), непоширені (>1/1 000, <1/100), поодинокі (>1/10 000, <1/1 000), вкрай поодинокі (<1/10 000).
Ураження шкіри та підшкірних тканин. В деяких осіб з підвищеною чутливістю можуть спостерігатися шкірні реакції, наприклад, висипання та почервоніння.
Серцево-судинні розлади. Поодинокі випадки: зниження артеріального тиску, прискорене серцебиття.
Порушення з боку нервової системи. Поодинокі випадки: головний біль, запаморочення, сонливість.
Шлунково-кишкові розлади. Поодинокі випадки: нудота, запор.
Порушення з боку системи кровотворення та лімфатичної системи. Поодинокі випадки: алергічні реакції з боку кісткового мозку (агранулоцит оз, тромбоцит опенія).
Порушення з боку імунної системи. Вкрай поодинокі випадки: системні алергічні реакції, астма, сінна гарячка, набряк слизової оболонки носа, транзиторна метгемоглобінемія.
Розлади з боку печінки та жовчовивідних шляхів. У високих дозах, особливо у випадку тривалого застосування, препарат може спричиняти токсичне ураження печінки; а в дуже високих дозах – ушкодження печінки з летальним наслідком (незворотний некроз тканини). Ранні симптоми печінкової недостатності – блідий колір шкіри, втрата апетиту, блювання, підвищене потовиділення, нездужання.
Порушення з боку нирок та сечовидільних шляхів. Тривале застосування високих доз препарату може призвести до ниркової недостатності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. З особливою обережністю слід застосовувати препарат з переліченими нижче лікарськими засобами.
Через вміст у складі препарату дротаверину.
Інгібітори ферменту фосфодіестерази, такі як папаверин, знижують ефективність дії леводопи (препарату для лікування хвороби Паркінсона). При одночасному застосуванні дротаверину з леводопою антипаркінсонічний ефект знижується, а прояви ригідності та тремору можуть посилюватися.
Через вміст у складі препарату парацетамолу.
При одночасному застосуванні з речовинами, які є індукторами печінкових ферментів (саліциламідом, барбітуратами, проти епілептичними препаратами, трициклічними антидепресантами, алкоголем, рифампіцином), рівень токсичних метаболітів парацетамолу може збільшуватися.
При одночасному застосуванні разом з хлорамфеніколом період напів виведення останнього подовжується та зростає його токсичність.
У разі одночасного застосування з пероральними антикоагулянтами протромбі новий час подовжується та підвищується ризик виникнення кровотеч.
Одночасне застосування разом з доксорубіцином підвищує ризик виникнення недостатності печінки.
Метоклопрамід та домперидон збільшують, а холестирамін знижує абсорбцію парацетамолу.
Високі дози парацетамолу можуть перешкоджати дії інсуліну.
Парацетамол може підвищувати абсорбцію іонів заліза [Fe(II)].
Через вміст у складі препарату кодеїну.
Депресивний вплив кодеїну на центральну нервову систему може посилюватися іншими депресантами ЦНС, такими як анестетики, анксіолітики, снодійні препарати, трициклічні антидепресанти та нейролептики.
Кодеїн може посилювати ефект алкоголю на центральну нервову систему.
Циклізин може перешкоджати прояву позитивного впливу опіоїдів на гемодинаміку.
Циметидин інгібує метаболізм деяких опіоїдів, тому антагоністи H2-рецепторів гістаміну можуть посилювати ефект кодеїну.
Опіоїди можуть, у свою чергу, змінювати активність інших сполук, наприклад, через вплив на шлунково-кишковий тракт вони можуть затримувати абсорбцію, як у випадку з мексилетином, або перешкоджати прояву активності цисаприду, метоклопраміду чи домперидону.
Ритонавір та, можливо, інші інгібітори ВІЛ-протеази можуть збільшувати площу під кривою (AUC) деяких опіоїдів.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі нижче +30°С.
Упаковка. № 12: по 6 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|