Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки, від білого до майже білого кольору, гладкі з одного боку, з лінією розлому з іншого боку, зі скошеними краями;

склад: одна таблетка містить:

сульфаметоксазолу 400 мг;

триметоприму 80 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбінації сульфаніламідів та триметоприму.

Код АТС J01EE01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ориприм виявляє бактерицидну дію на грам позитивні та грам негативні мікро організми. Механізм дії препарату полягає в тому, що антимікробна активність комбінації діючих речовин виявляється за рахунок дії на двох стадіях синтезу тетрафолієвої кислоти. Сульфаметоксазол інгібує включення парааміно бензойної кислоти в дигідрофолієву кислоту, а триметоприм перешкоджає відновленню дигідрофолієвої кислоти в тетрафолієву кислоту. Таким чином, комбінація діючих речовин блокує дві послідовні стадії у біосинтезі нуклеїнових кислот і протеїнів, суттєвих для багатьох бактерій.

Препарат активний відносно широкого діапазону мікро організмів, у тому числі грам позитивних і грам негативних аеробних бактерій, хламідій, нокардій (актиноміцет), деяких мікобактерій і найпростіших, а також багатьох анаеробних бактерій. Мікро організмами, що нечутливі до препарату є Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa і Mycoplasma species. Спектр дії проти

грам негативних бактерій препарату включає в себе Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii та ін., Kiebsiella oxytoka та ін., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens та ін.

Фармакокінетика. Ориприм швидко абсорбується при внутрішньому вживанні. Високі концентрації препарату створюються в тканинах легенів, в нирках, предміхуровій залозі, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Застосування сульфометоксазолу та триметоприму у співвідношенні 1: 5 приводить до рівня їх співвідношення у плазмі від 1:20 до 1:30 при досягненні пікової концентрації за 2 години. Це саме те співвідношення, при якому досягається максимальний синергізм дії на більшість мікро організмів. Значна частина триметоприму після перорального застосування виводиться із сечею в незміненому вигляді, і тільки 10 % виводиться у вигляді неактивних або не досить активних метаболітів. Концентрація в сечі після звичайної дози приблизно у 100 разів вища, ніж у плазмі, і залишається на тому ж високому рівні протягом 24 годин. Сульфаметоксазол майже повністю виводиться із сечею. Концентрація в сечі сульфаметоксазолу також є значно вищою, ніж у плазмі. Триметоприм легко розподіляється і концентрується в тканинах тіла.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами. Інфекції сечового тракту: гострі, хронічні інфекції сечових шляхів, такі як гострий та хронічний цистит, хронічна бактеріурія, пієлонефрити, уретрити та простатит; захворювання дихальних шляхів: гострі і хронічні бронхіти, пневмонія, фарингіт, отит, синусит; інфекції шлунково-кишкового тракту; запальні процеси шкіри та інфекції м’яких тканин: піодермія, фурункульоз, абсцеси та інфіковані рани; гострі гонококові уретрити у чоловіків і жінок, гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (крім визваної істинними грибами)

Спосіб застосування та дози. Доза Ориприму підбирається індивідуально. Курс лікування становить не менше ніж 5 днів або до зникнення симптомів хвороби. Лікування простатитів і гострого бруцельозу повинно проводитись не менше 4 тижнів. Нокардіози та актиноміцет ома потребують довго тривалої терапії. Внутрішньо після їди дорослим і дітям старше 12 років призначають 2 рази на добу, з розрахунку 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму на прийом; підтримуюча терапія – 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму, 1 раз на добу.

Дітям 5 – 12 років призначають із розрахунку 400 мг сульфаметоксазолу/80 мг триметоприму, 2 рази на добу, дітям 2 - 5 років призначають із розрахунку 200 мг сульфаметоксазолу/40 мг триметоприму, 2 рази на добу.

Побічна дія. В рекомендованих дозах Ориприм добре переноситься. Найбільш частими побічними реакціями є порушення функції шлунково-кишкового тракту та алергічні ураження шкіри. Побічні шлунково-кишкові ефекти включають нудоту й блювання, глосит, панкреатит, стоматит, діарею і, в особливих випадках, псевдомембранозний коліт. Серед алергічних реакцій – анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість до світла, пурпура Шенлейна - Геноха, алергічні міокардити.

Системні реакції - нодозні панартериїти та червоний вовчак. У деяких випадках спостерігається еритема та токсичний епідермальний некроз. У зв’язку з тим, що Ориприм містить сульфаметоксазол, існує можливість патологічних змін у крові. Зміни, пов’язані із застосуванням препарату, можуть виявлятись у вигляді тромбоцит опенії, пурпури, лейкопенії, нейтропенії, гемолітичної анемії, еозинофілії, в окремих випадках - агранулоцит озу, панцитопенії та мегалобластної анемії. Вважається, що пацієнти старшого віку більш схильні до патологічних змін крові. Серед неврологічних побічних ефектів – головний біль, шум у вухах, запаморочення, атаксія, галюцинації, конвульсії та асептичний менінгіт. Вплив на кістково-м’язову систему виявляється у вигляді артралгії та міалгії, на сечостатеву – інтерстиціального нефриту, токсичного нефрозу та підвищеного рівня креатині ну в плазмі.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату – триметоприму та сульфаметоксазолу, а також при тяжких ураженнях паренхіми печінки, виражених порушеннях функції нирок, хворобах крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності, лактації. Ориприм не призначають недоношеним дітям, дітям до 3 місяців (ризик виникнення ядерної жовтяниці).

Дітям до 5 років краще призначати інші форми випуску препарату (суспензію).

Передозування. У випадках гострого передозування сульфаніламідів можуть спостерігатися такі симптоми, як анорексія, коліки, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Повідомляється про випадки гіпертермії, кристалурії або гематурії.

При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення кровотворення (тромбоцит опенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни складу крові внаслідок дефіциту фолієвої кислоти.

Загальними принципами усунення симптомів передозування є промивання шлунка або викликання блювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу). Для усунення дії триметоприму на кровотворення можливо застосування кальцію фолінату: 3 – 6 мг внутрішньом`язово протягом 5 – 7 днів. Після передозування треба контролю вати картину крові, біхімічний склад крові, в тому числі склад електролітів. Якщо спостерігаються значні патологічні зміни крові або жовтуха, повинна застосовуватися спеціальна терапія. Перитонеальний діаліз неефективний, а гемодіаліз помірно ефективний для елімінування триметоприму і сульфаметоксазолу.

Особливості застосування. Протягом курсу лікування необхідно вводити в організм достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях в анамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції нирок, щитовидної залози. При довго тривалому лікуванні необхідно систематично проводити дослідження формули крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам похилого віку рекомендується додатково призначати фолієву кислоту. При порушеннях функції нирок дозу треба зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасно вживати препарат з ті азидними діуретиками, пероральними гіпоглікемізуючими препаратами, непрямими коагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, фенітоїном.

Серед пацієнтів похилого віку, які одночасно з препаратом приймають діуретики, в першу чергу тіазиди, в окремих випадках спостерігались випадки тромбоцит опенії з пурпурою. Відомі випадки продовження протромбі нового часу у пацієнтів, які приймали препарат одночасно з антикоагулянтом варфарином. Сульфаметоксазол і триметоприм можуть уповільнювати метаболізм фенітоїну у печінці. Препарат у клінічних дозах збільшує період напів виведення фенітоїну на 39 % і зменшує швидкість метаболічного очищення на 27 %. Сульфаніламіди витісняють зв’язаний із протеїнами плазми метотрексат, що збільшує концентрацію вільного метотрексату.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 30 °С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Первинна упаковка – блістер із фольги алюмінієвої і плівки полівінілхлоридної на 10 таблеток, вторинна упаковка – картонна коробка на 2 блістера (2х 10) і на 10 блістерів (10х 10).

Виробник. Каділа Хелткер ЛТД.

Адреса. 244, Годасар, Ахмедабад 380 050, Індія.

244, Ghodasar, Ahmedabad 380 050, India.