Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рefloxacin;

1-етил-6-фторо-7-(4-метил піперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти метансульфонат;

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора рідина від жовтого до жовто-зеленого кольору;

склад: 1 мл розчину містить 80 мг пефлокса цину мезилат дигідрату у перерахуванні на 100 % пефлоксацин;

допомiжнi речовини: бензиловий спирт, кислота аскорбінова, динатрію едетат, натрію метабісулфіт або натрію піросулфіт, натрію гідро карбонат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС S01M A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пефлоксацин-Дарниця антимікробний засіб, похідне фтор хіноліну. Має широкий спектр антибактеріальної дії, блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах.

Грам негативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грам позитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацин впливає на аеробні грам негативні бактерії. Пригнічуючи реплікацію ДНК, препарат діє на РНК і синтез білків бактерій. До пефлокса цину чутливі: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. До препарату стійкі грам негативні анаероби, бліда трепонема, мікобактерії туберкульозу. Пефлоксацин-Дарниця стійкий до дії баталактомаз бактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні пефлокса цину біодоступність препарату становить 90-100 %. На 25-30 % зв'язується з білками плазми, рівномірно розподіляється в органах і тканинах; пефлоксацин добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр, у легені, передміхурову залозу, кісткову тканину. Об'єм розподілу препарату – 1,7 л/кг. Період напів виведення (Т_1/2) становить 8-12 год. При зниженні кліренса креатині ну менше 10 мл/хв період напів виведення пефлокса цину підвищується до 11-15 годин. Екскретується нирками (60 %) та з жовчю (30 %), в основному в незмінному вигляді. У сечі пефлоксацин та його метаболіти виявляються протягом 84 год після останнього введення. Екстракорпоральний гемодіаліз не впливає на виведення препарату.

Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликанних чутливими до препарату мікро організмами:

• 
  

  
  інфекції ока;

  
  


• 
  

  
  інфекції ЛОР-органів;

  
  


• 
  

  
  інфекції дихальних шляхів;

  
  


• 
  

  
  інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонелез, черевний тиф);

  
  


• 
  

  
  інфекції жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит, емпієма жовчного міхура);

  
  


• 
  

  
  інфекції черевної порожнини (перитоніт, інтраабдомінальний абсцес);

  
  


• 
  

  
  бактеріальний ендокардит;

  
  


• 
  

  
  бактеріальний менінгоенцефаліт;

  
  


• 
  

  
  інфекції кісток та суглобів (у т. ч. остеоміліт);

  
  


• 
  

  
  інфекції нирок та сечовивідних шляхів;

  
  


• 
  

  
  інфекції жіночих статевих органів (у т. ч. аднексит);

  
  


• 
  

  
  інфекції шкіри та м'яких тканин;

  
  


• 
  

  
  сепсіс, септицимія;

  
  


• 
  

  
  гонорея;

  
  


• 
  

  
  хламідіоз;

  
  


• 
  

  
  простатит;

  
  


• 
  

  
  епідидиміт;

  
  


• 
  

  
  м'який шанкр;

  
  


• 
  

  
  хірургічні та внутрішньо лікарняні інфекції;

  
  


• 
  

  
  профілактика інфекційних ускладнень після хірургічного втручання.

  
  

Спосіб застосування та дози. Пефлоксацин-Дарниця призначають дорослим та дітям старше 15 років. 1 ампулу 8 % розчину (400 мг препарату) розчиняють у 250 мл 5 % глюкози, вводять внутрішньо венно крапельно протягом 1 год. Перша доза – 800 мг, а потім по 400 мг кожні 12 годин. Максимальна добова доза для дорослих 1200 мг на добу. Тривалість лікування 1-2 тижні. При печінковій недостатності необхідно зменшити добову дозу до 400 мг 1 раз на добу. При помірній нирковій недостатності разову дозу вводять з інтервалом 24 год, при вираженій – кожні 36 год.

Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються алергічні реакції, біль у животі, нудота, пронос, порушення сну, головний біль, розвиток судомного синдрому, м'язового тремору, зміни картини крові (лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія). Можлива фото сенсибілізація шкіри, розвиток тендовагініту, поява артралгій та міалгій.

Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів. Епілепсія. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 15 років. Гемолітична анемія, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Специфічних симптомів не існує, можливе посилення побічної дії, у такому разі проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не існує, можливо проведення перитоніального діалізу.

Особливості застосування. З обережністю призначают пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, органічними ураженнями ЦНС, судомним синдромом нез’ясованої етіології.

При тяжких захворюваннях печінкі та нирок треба проводити корекцію дози.

Слід запобігати УФ-опроміненню для профілактики фото сенсибілізуючої дії препарату.

Для запобігання кристалурії необхідно на період лікування препаратом призначати додаткове вживання рідини.

При появі в період лікування діареї, необхідно лікування терміново припинити до з’ясування можливості виникнення псевдомембранозного коліту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід приймати разом з антацидними засобами з метою запобігання зниженню ефективності препарату. Підвищує концентрацію теофіліну в плазмі крові та ЦНС. При прийомі одночасно з непрямими антикоагулянтами знижує протромбі новий індекс.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 ^оС до 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 5 мл в ампулі. По 10 ампул в упаковці.

Виробник. ЗАТ ‘Фармацевтична фірма ‘Дарниця’.

Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.