міжнародна та хімічна назви: амоксицилін,(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл) ацетамідо]-3,3-диметил-7оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксильнакислота;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі ароматизовані таблетки світло-оранжового кольору, з фаскою, з рискою та написом “CITADEL” з одного боку (125 мг). Допускаються вкраплення;

двоопуклі, круглі ароматизовані таблетки світло-оранжового кольору, з рискоюта написом “CITADEL” з одного боку (250 мг). Допускаються вкраплення;

двоопуклі, овальні ароматизовані таблетки світло-оранжового кольору, зрискою з одного боку та написом “CITADEL” з іншого (500 мг). Допускаються вкраплення;

склад: 1 таблетка містить амоксициліну три гідрату еквівалентно амоксициліну 125 мг, 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, натрію сахарин, повідон, етилцелюлоза, натріюкроскармелоза, барвник сансет жовтий, магнію стеарат, ароматизатор апельсиновий, ароматизатор ананасовий.

Форма випуску. Таблетки дисперговані.

Фармакотерапевтична група. β-Лактамні антибіотики. Пеніциліни. Амоксицилін. Код АТС J01C A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діє бактерицидно. Активний відносно Streptococcus pyogenes, Streptococcuspneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeriamonocytogenes, Helicobacter pylori. Менш активний відносно Enterococcusfaecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigellasonnei, Vibrio cholerae. До препарату стійкі бактерії, які продукують бета-лактамази, Pseudomonas spp., Proteus spp. (індол позитивний), Serratiaspp., Enterobacter spp.

Фармакокінетика. Всмоктування: після прийому внутрішньоамоксицилін всмоктується швидко і практично повністю (93 %), кислотостійкий. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі спостерігається через 1 – 2 години. Після прийому внутрішньо 250 мг амоксициліну максимальна концентрація активної речовини, що становить 5 мкг/л, відмічається в плазмі крові через 2 години. При подвоєнні дози препарату максимальна концентрація в плазмі крові також збільшується в 2рази.

Розподілення: близько 20 % амоксициліну зв’язується з білками плазми. Амоксицилін проникає в слизові оболонки, кісткову тканину і внутрішньо очну рідину, мокротиння в терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію в плазмі крові в 2 – 4 рази. В амніотичній рідині і пуповин них судинах концентрація амоксицилінустановить 25 – 30 % від його рівня в плазмі крові вагітної. Амоксицилін погано проникає крізь ГЕБ, однак при запаленнях мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація в спинномозковій рідині становить близько 20 % від концентрації в плазмі крові.

Метаболізм: амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивні по відносно мікро організмів.

Виведення: амоксицилін елімінується переважно нирками, близько 80 % шляхом канальцевої екскреції, 20 % - шляхом клуб очкової фільтрації. За відсутності порушення функції нирок період напів виведення амоксицилінустановить 1-1,5 години. У недоношених, новонароджених та дітей молодше 6місяців – 3 – 4 години.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: періоднапів виведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки. При порушенні функції нирок (кліренс креатині ну рівний або менше 15 мл/хв) періоднапів виведення амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8,5 години.

Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних хвороб, які спричинені чутливими до препарату мікро організмами:

інфекції верхніх відділів дихальних шляхів іЛОР-органів;

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, ут. ч. гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, абсцеси легенів, коклюш (період інкубації і початкові стадії);

інфекції сечостатевих органів, у т. ч. гострий і хронічний пієлонефрит, пієліт, простатит, епідидиміт, цистит, уретрит, безсимптомна бактеріурія при вагітності, гонорея;

гінекологічні інфекції, в т. ч. септичний аборт, аднексит, ендометрит;

інфекції ШКТ, у т. ч. черевний тиф, паратиф, особливо ускладнений септицемією (в комбінації з аміноглікозидами), носійствосальмонели, шигельоз, інфекції жовчних шляхів (холангіт, холецистит);

інфекції шкіри і м’яких тканин;

лептоспіроз;

бореліоз (хвороба Лайма);

гострий і латентний лістеріоз;

інфекційний ендокардит, у т. ч. ентерококовий (у вигляді моно терапії або в комбінації з аміноглікозидами);

бактеріальний менінгіт (залежно від результатів визначення чутливості мікро організмів);

сепсис, спричинений мікро організмами, чутливими до амоксициліну;

короткострокова (24 – 48 годин) профілактика у хворих, які підлягають хірургічним втручанням (наприклад, у ротовій порожнині);

комбінована терапія гастриту та виразкової хвороби;

дентальні інфекції.

Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу хвороби, чутливості до збудника препарату, віку пацієнта. Звично дозування амоксициліну, для дорослих і дітей старше 10 років (з вагоютіла більше 40 кг) становить від 250 до 500 мг амоксициліну 3 рази на добу. Максимальна доза становить 6 г на добу. Для дітей від 3 місяців до 10 років (звагою тіла до 40 кг) при інфекційних захворюваннях середньої тяжкості Прессмокспризначають у добовій дозі 25 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 2 прийоми (кожні 12 год.), або 20 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 3 прийоми (кожні 8 год.), при тяжких інфекціях – 45 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 2 прийоми (кожні 12 год.), або 40 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 3прийоми (кожні 8 год.). Новонародженим і дітям до 3 місяців Прессмокспризначають у добовій дозі до 30 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 2рівні дози. Максимальна добова доза для дітей становить 45 мг на кілограм вагитіла.

При хронічних захворюваннях, рецидивах, тяжких інфекціях доза препарату може бути збільшена: дорослим призначають по 0,75 – 1 г 3 рази надобу; дітям – 60 мг/кг на добу, розділені на 3 прийоми. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г препарату, в 1 прийом, у сполученні з 1 гпробенециду (інакше рекомендований повторний прийом препарату).

Хворим з порушенням функції нирок при кліренсі креатині ну нижче 10 мл/хв дозу препарату зменшують на 15 – 50 %, при анурії доза не повинна перевищувати 2 гна добу, а інтервал між прийомом повинен бути 12 – 24 години. Середній курс лікування становить 5 – 7 днів. Однак при інфекціях, які спричинені стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів. При лікуванні хронічних захворювань, тяжких інфекцій дози препарату повиннівизначатись клінічною картиною захворювання. Прийом препарату необхідно продовжувати протгом 48 годин після зникнення симптомів захворювання.

Препарат призначають незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути цілою, розділити на частини або розжувати, запиваючи склянкою води, а також можна розчинити у воді з утворенням сиропу (в 20 мл) або суспензії (в 100 мл), які мають приємний фруктовий смак.

Побічна дія. З боку травної системи: можливі нудота, діарея, глосит, стоматит, незначне підвищення амінотрансфер аз у сироватці крові, псевдомембранозний і геморагічний коліт.

Алергічні реакції: рідко – кропив’янка, пропасниця, болі в суглобах, у поодиноких випадках – мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.

З боку системи кровотворення: можливі тромбоцит опенія, агранулоцит оз, лейкопенія, еозинофілі я.

З боку центральної нервової системи: можливий головний біль, втомлюваність, запаморочення, судоми, безсоння, артралгії, дисбіоз кишечнику, кандидоз, нефрит.

Протипоказання. Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, тяжкі інфекції шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються тривалою діареєю або блюванням, алергічний діатез, бронхіальна астма, сінна пропасниця, підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків, періоди вагітності і лактації.

Передозування. Симптоми: порушення функції шлунково-кишкового тракту – нудота, блювання, діарея; наслідком блювання ідіареї може бути порушення водно-електролітного балансу.

Лікування: призначають промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні засоби; вживають заходів для підтримання водно-електролітного балансу.

Особливості застосування. Наявність еритродермії в анамнезі не є протипоказанням для призначення препарату. Як і при застосуванні інших препаратів пеніцилінового ряду, можливий розвиток суперінфекцій. При появі тяжкої діареї препарат відміняють.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою - ацетил саліцилова кислота, індометацин і сульфінпіразонпригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напів виведення і підвищенню концентрації амоксициліну вплазмі крові.

Препарати, які мають бактеріостатичну дію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну.

При одночасному застосуванні заміноглікозидами можливий синергічний ефект. Одночасний прийом амоксициліну зпер оральними контрацептивами може знижувати ефективність останніх. Одночасне використання з алопуринолом не збільшує частоту шкірних реакцій на відміну від сполучення алопуринолу з ампіциліном. Існує перехресна стійкість і перехреснагіпер чутливість до препаратів пеніцилінового ряду, цефалоспоринів. Гальмує всмоктування дигоксину, підвищує токсичність метатрексату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.