Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ставудин [ 2’,3’- дидегідро - 2’,3’ – дидезокситимідин ]

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, з жовтим непрозорим корпусом із криваво-червоною кришкою;

склад: 1 капсула містить 30 або 40 мг ставудину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, лактоза.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозиди – інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ставудин - противірусний засіб, синтетичний аналог тимідинового нуклеозиду. Активний відносно вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) І та ІІ типу. Метаболізується у клітинах до ставудину три фосфату, який шляхом пригнічення зворотної транскриптази ВІЛ порушує процес елонгації вірусної ДНК. Крім того, ставудину трифосфат інгібує клітинні ДНК-полімер ази, значно пригнічуючи синтез мітохондріальної ДНК.

Фармакокінетика. Ставудин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 78–86 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5 - 1,5 год. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Обсяг розподілу становить 0,8-1,1 л/кг. Метаболізується фосфорилюванням, з утворенням активного метаболіту - ставудину три фосфату. 40 % ставудину виводиться із сечею у незміненому вигляді. Період напів виведення – 1- 1,6 год.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених ВІЛ при виражених клінічних проявах і неефективності або непереносимості зидовудину, а також інших антиретровірусних препаратів.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо.

Дорослим з масою тіла менше 60 кг призначають по 1 капсулі по 30 мг, 2 рази на добу, з інтервалом 12 год; з масою тіла більше 60 кг – по 1 капсулі по 40 мг, 2 рази на добу.

Дітям з масою тіла менше 30 кг рекомендується початкова доза по 1 мг/кг, приймати кожні 12 год

При вираженому порушенні функції нирок дозу Ставіру зменшують відповідно до показників кліренсу креатині ну.

Ставір можна застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок після корекції дози, як зазначено у таблиці:

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, Ставір рекомендовано застосовувати у дозі 15 мг кожні 24 год після гемодіалізу та у ті ж години у дні, коли гемодіаліз не проводився.

Побічна дія. З боку ЦНС: периферична нейропатія, головний біль, астенія, безсоння.

З боку системи травлення: диспепсія, анорексія, підвищення рівня печінкових трансаміназ, панкреатит, печінковий стеатоз, гепатит, печінкова недостатність.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку системи кровотворення: анемія.

Алергічні реакції: шкірна висипка.

При застосуванні ставудину як моно терапії або у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами спостерігалися випадки розвитку лактатного ацидозу і гепатомегалії з жировою дегенерацією. Частіше ці побічні ефекти розвивалися у жінок. Ожиріння і довготривале застосування ставудину є факторами ризику розвитку ацидозу і гепатомегалії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, периферична нейропатія.

Передозування.

Відомо, що застосування дорослими пацієнтами ставудину у дозах, які у 12 - 24 рази перевищували рекомендовані добові дози, не призвело до появи ознак гострої токсичності. При хронічному передозуванні ставудину можливий розвиток периферичної нейропатії та токсичного ураження печінки. Ставудин виводиться при гемодіалізі. Середні показники кліренсу ставудину при гемодіалізі становлять 120+18 мл/хв. Дані про можливість виведення ставудину перитонеальним діалізом відсутні.

Особливості застосування. При застосуванні Ставіру можливе виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді – смертельних реакцій. Серед них спостерігалися: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроз епідермісу, прояви гіпер чутливості із шкірною висипкою та загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів. При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів

виражених реакцій шкіри або гіпер чутливості, у тому числі (список невичерпний) вираженої шкірною висипки або висипки з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротової порожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах й суглобах, загального нездужання та/або виражених порушень функції печінки застосування препарату необхідно негайно припинити.

У хворих на панкреатит в анамнезі або за наявності інших значущих факторів ризику розвитку панкреатиту застосовувати Ставір необхідно дуже обережно та лише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування Ставіру необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

У деяких пацієнтів з ВІЛ після припинення прийому Ставіру спостерігалося тимчасове посилення симптомів.

Під час застосування препарату необхідно контролю вати активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази та ліпази в плазмі крові.

Вагітність і лактація. Адекватні та добре контрольовані дослідження застосування Ставіру під час вагітності не проводились, тому призначення препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Дані про виведення ставудину з грудним молоком відсутні. Жінкам, які інфіковані ВІЛ, не рекомендується годувати дітей груддю через ризик постнатальної передачі ВІЛ дитині з грудним молоком.

З особливою обережністю слід застосовувати ставудин для пацієнтів, у яких можливий розвиток печінкової недостатності. Лікування ставудином слід припинити у разі появи клінічних або лабораторних ознак лактатного ацидозу або печінкової недостатності, яка може виявлятися гепатомегалією з жировою дегенерацією навіть за відсутності підвищення рівня трансаміназ.

При одночасному застосуванні ставудину і диданозину значно підвищується ризик розвитку печінкової недостатності. Пацієнтам, які одночасно застосовують ці препарати, необхідно регулярно контролю вати функцію печінки.

У хворих, які застосовують антиретровірусні препарати, може розвинутись порушення жирового обміну, що призводить до збільшення маси тіла, відкладання жиру на тулубі, шиї, обличчі. Причинно-наслідковий зв’язок, механізм виникнення і його віддалені наслідки поки що не описані.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Ставіру у поєднанні з хлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцитабіном збільшується ризик розвитку периферичної нейропатії.

При одночасному застосуванні ставудину з зидовудином останній конкурентно пригнічує внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину, тому не рекомендується їх сумісне застосування. Рибавірин і доксирубіцин також пригнічують внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ⁰ С.

Термін зберігання - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері, у картонній упаковці або по 60 капсул у контейнері, у картонній упаковці.

Виробник.

Ципла Лтд., Індія.

Адреса.

Мумбаі, Індія.