міжнародна та хімічна назви: stavudine;2'-3'-дегідро-3'-дезокситимідин;

основні фізико-хімічні властивості:тверді желатинові капсули, що мають світло-рожеве тіло і кришку темно-рожевого кольору та містять порошок білогоабо майже-білого кольору;

склад: 1 капсула містить ставудину 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, метилпарабен, пропіл парабен, тверда желатинова оболонка.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямоїдії. Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Як аналог тимідину, Ставудє противірусним препаратом, що активний in vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудинтрифосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме: тимідинтри фосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію термінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3'-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. In vitroставудинтрифосфат пригнічує клітинну ДНК-полімер азу g через пригнічення синтезумітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз a і b у 100разів нижча відносно зворотної транскриптази ВІЛ. Внаслідок пасивування invitro, а також у ході дослідження ізолятів хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛ‑1 із зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентності ВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і щодо перехресної резистентності до інших аналогів нуклеозидів.

Фармакокінетика. Ставуд при прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить 78 - 86%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 0,5 - 1,5 год після прийому. Ставуд проходить через гематоенцефалічнийбар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,8 - 1,1 л/кг. Ставудинметаболізується в печінці до активного метаболіту (ставудин-три фосфату). 40% препарату виводиться з організму з сечею у незміненому вигляді. Періоднапів виведення ставудину становить 1 - 1,6 год. Препарат не кумулює.

Показання для застосування. Ставуд призначений для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат призначається при виражених клінічних проявах інфекції, а також при неефективності та/або непереносимості інших антиретровірусних засобів.

Спосіб застосування та дози. Ставуд призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дорослим з масою тіла більше 60 кг – 40мг (1 капсула) 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Дози зменшують у 2 рази при відновленні лікування після розвитку периферичної нейропатії, печінково-нирковій недостатності (кліренс креатині ну в межах 10 - 15 мл/хв).

Дорослим з масою тіла менше 60 кг та дітям старше 12років препарат призначають у капсулах з меншим дозуванням (15 мг, 20 мг, 30 мг) або в іншій лікарській формі.

Побічна дія. Периферична нейропатія (зниження чутливості кінцівок, поколювання, міалгія), головний біль, безсоння, запаморочення, біль у животі, загострення панкреатиту, сухість у роті, анорексія, порушення функції печінки, пригнічення кровотворення, тромбоцит опенія інейтропенія, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, пропасниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 - 15 мл/хв). Діти до 12 років. Період лактації.

Передозування. Немає серйозної небезпеки втому, що людина або дитина випадково прийме надлишкову дозу препарату (відомо, що у дорослих перевищення добової дози у 12 разів не супроводжувалось ознаками гострої інтоксикації), однак в цьому випадку потрібна консультація лікаря, апри необхідності можливе проведення неспецифічних детоксикацій них заходів.

Особливості застосування. Під час лікування проводять постійний контроль функції печінки і нирок. При розвитку симптомів периферичноїнейропатії, порушенні функції печінки і нирок відміняють препарат; лікування відновлюють після того, як ці симптоми минають.

Слід також контролю вати рівень білірубіну, активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази і ліпази в плазмі крові.

Вагітність і період лактації.

Застосування препарату під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідністю застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом, гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцитабіном збільшується ризик розвитку периферичноїнейропатії.

При одночасному застосуванні з зидовудиномвстановлений антагонізм противірусної дії обох препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 ⁰С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.