Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сiprofloxacine; 1-циклопропіл-6-фторо-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3 -хінолін карбонова кислота (у вигляді гідро хлориду моногідрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: білі, циліндричні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, таблетки, з рискою на одному боці і написом “С 250С” на іншому;

таблетки по 500 мг: білі, подовжені, вкриті плівковою оболонкою, таблетки, з рискою на одному боці і написом “С 500С” на іншому;

склад: 1 таблетка містить ципрофлокса цину 250 мг або 500 мг (у вигляді гідро хлориду моногідрату);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна PH 101, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, динатрію едетат, плівкоутворювач (Опадрай^®Y-1-7000), вода очищена.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб групи фторхінолонів, має широкий спектр дії. Чинить бактерицидну дію шляхом інгібіції ферменту ДНК-гірази, яка виконує важливу роль у процесі сегментної де спіралізації та спіралізації хромосом у фазі розмноження бактерій. Ципрофлоксацин проявляє найбільшу бактерицидну дію по відношенню до наступних мікро організмів:

грам негативні: Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii; інші грам негативні мікро організми - Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, різновиди Legionella, Vibrio cholerae та Vibrio parahemolyticus. Neisseria meningitides та Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу;

грам позитивні - Staphylococcus aureus (включаючи продукуючі бета-лактамазу та резистентні до метициліну штами), Steptococcus pneumoniae ( b-hemolytic streptococci групи A, streptococci групи Б та інші streptococci), Enterococci, включаючи Enterococcus faecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes;

інші мікро організми - анаеробні бактерії, включаючи Actinomyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibactrium аcnе, Veillonella та інші штами бактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma та Mycobacterium.

Резистентність бактерій до препарату розвивається дуже повільно і поступово.

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 - 2 год. Після прийому внутрішньо доз від 250 до 750 мг лінійні збільшення пікових рівнів у сироватці крові можуть досягати від 1 - 1,25 мг/л до 3 мг/л. Загальна біодоступність ципрофлокса цину становить 70 - 80%. Зв’язування з протеїнами плазми крові – приблизно 30%. Оскільки значна частина препарату знаходиться в плазмі крові у вільному неіонізованому вигляді, майже вся його кількість може вільно проникати в поза судинний простір. У зв’язку з цим його концентрація в деяких тканинах і біологічних рідинах може бути вищою, ніж у сироватці крові (простата, жовч, легені, слиз бронхів, паренхіматозні органи). В осіб похилого віку пікові рівні у сироватці крові на 50 - 100% перевищують такі у молодих людей. Прийом препарату разом з їжею дещо стримує його засвоєння, але загальна біодоступність така ж, як і при його застосуванні натщесерце.

Первинний метаболізм ципрофлокса цину проходить у печінці. Приблизно 15% препарату біотрансформується у менш активні або неактивні метаболіти. Невелика кількість загальної дози має ентерогепатичну рециркуляцію.

Ципрофлоксацин виводиться частково через жовчні шляхи та зі слизом шлунково-кишкового тракту (20% у незміненому стані та 5 - 6% у вигляді метаболітів), але в основному виводиться нирками з сечею (45% у незміненому стані та 11% - метаболіти). Середній загальний кліренс становить 8,9 мл/хв, а нирковий – 3 - 5 мл/хв. Період напів виведення становить 4 - 5 год. У пацієнтів з порушеною фунцією нирок концентрації препарату в сироватці вищі та період напів виведення подовжений.

Хоча основна частина ципрофлокса цину виводиться швидко, значні концентрації залишаються в сечі та калі декілька днів після завершення терапії. Ці концентрації перевищують МІК₉₀ і достатні для загибелі більшості мікробів.

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікро організмами: захворювання дихальних шляхів – гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз;

- інфекції ЛОР-органів – середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт;

- інфекції нирок і сечовивідних шляхів – цистит, пієлонефрит;

- інфекції органів малого таза і статевих органів – простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт, гонорея, м’який шанкр, хламідіоз;

- інфекції черевної порожнини – бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера;

- інфекції шкіри і м’яких тканин – інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона;

- інфекції кісток і суглобів – остеомієліт, септичний артрит;

- сепсис; інфекції на фоні імунодефіциту, який виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами, або у хворих з нейтропенією;

- профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Спосіб застосування та дози. Дозування Ципро ТАДу залежить від локалізації інфекції, типу збудника та стану функції нирок пацієнта.

Середні рекомендовані дози для дорослих – 250 - 500 мг 2 - 3 рази на добу (протягом 5 - 14 днів або принаймні ще 3 дні після зникнення клінічних проявів інфекції). При неускладнених інфекціях – по 250 мг 2 рази на добу.

При тяжкому перебігу інфекцій – 500 - 750 мг 2 - 3 рази на добу; курс лікування – 7 - 14 днів. При хронічному остеомієліті курс лікування продовжують до 4 - 6 тижнів.

При гострій гонореї – одноразово 500 - 1 000 мг.

При інфекціях сечовивідних шляхів – по 250 - 500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 7 - 10 днів.

При неускладненій гонореї – по 250 - 500 мг одноразово; при сполученні гонокової інфекції з хламідійною і мікоплазмовою – по 750 мг кожні 12 год протягом 7 - 10 днів.

При шанкроїді – по 500 мг 2 рази на день протягом кількох днів.

При менінгококово��у носійстві у носоглотці – одноразово 500 мг або 750 мг.

При хронічному носійстві сальмонел – внутрішньо по 250 мг 4 рази на добу; курс лікування – до 4 тижнів. За необхідності дозу можна збільшити до 500 мг 3 рази на добу.

При пневмонії, остеомієліті – внутрішьно по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування остеомієліту може становити до 2 місяців.

При інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених Staphylococcus aureus – по 750 мг кожні 12 год протягом 7 - 28 днів.

Лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізації температури тіла або минання клінічних симптомів.

При швидкості клуб очкової фільтрації (кліренс креатині ну 31 - 60 мл/хв/1,73 м² або сироваткової концентрації креатині ну від 1,4 до 1,9 мг/100 мл) максимальна добова доза – 1 000 мг. При швидкості клуб очкової фільтрації нижче 30 мл/хв/1,73 м² або сироваткової концентрації креатині ну вище 2 мг/100 мл максимальна добова доза – 500 мг.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок при кліренсі креатині ну нижче 30 мл/хв (або рівні креатині ну в сироватці крові вище 2 мг/100 мл) призначають половину середньої дози двічі на добу або повну середню дозу 1 раз на добу.

Пацієнтам похилого віку дозу зменшують на 30%.

Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз – по 250 - 500 мг на добу, але приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу.

При тяжкому перебігу інфекцій (наприклад при рецидивуючому муковісцидозі, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів), спричинених Pseudomonas або стафілококами, при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcus pneumoniae і при хламідійних інфекціях сечостатевих органів доза повинна бути підвищена до 750 мг кожні 12 год.

Таблетки можна приймати після прийому їжі. Слід приймати таблетку цілою, не розжовуючи та запиваючи водою.

Побічна дія. При застосуванні ципрофлокса цину можливі: нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, головний біль, втомлюваність, запаморочення, занепокоєння та висипи. Інші побічні явища, які спостерігаються вкрай рідко, включають артралгію, збільшення рівня трансаміназ у сироватці, відчуття серцебиття, гіпертензію, біль у грудях, зниження гостроти зору, порушення слуху, смакових відчуттів, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, холестаз, підвищення внутрішньо черепного тиску, пітливість, атаксію, тремор, судоми, безсоння, депресії, психоз, фото сенсибілізацію, еозинофілію, лейкопенію, тромбоцит опенію, анемію, тромбоз, серцеві аритмії, вагініт, поліурію, протеїнурію, гематурію, тендовагініт, бронхоспазм, легеневу емболію, випіт у плевральну порожнину. При підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіж шкіри, висипки, кропив'янка. Вкрай рідко можливі ниркова недостатність і псевдомембранозний коліт.

Протипоказання. Ципро ТАД протипоказаний при підвищеній чутливості до ципрофлокса цину, інших хінолонів або компонентів препарату. Препарат протипоказаний також дітям до 18 років, жінкам у періоди вагітності та годування груддю.

Передозування. Виявляється симптомами загальної інтоксикації та збільшенням вираженості побічних явищ. Специфічного антидоту немає. Проводити симптоматичну терапію, можливо проведення гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Особливості застосування. Ципрофлоксацин може стимулювати функції центральної нервової системи, тому його слід з обережністю (за життєвими показаннями) призначати пацієнтам з мозковими порушеннями, хворим на гострий церебральний атеросклероз, епілепсію, а також особам похилого віку. Пацієнти, які отримують ципрофлоксацин для запобігання кристалурії, повинні випивати більшу, ніж звичайно, кількість води. Пацієнтам з порушеною функцією печінки та нирок слід дотримуватися рекомендованого дозування. Під час терапії ципрофлоксацином слід уникати робіт, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Під час лікування слід уникати ультрафіолетового опромінення, інтенсивних фізичних навантажень.

Підліткам молодше 18 років препарат призначають лише за наявності резистентності мікро організмів до інших антибіотиків.

Несумісний з вживанням алкогольних напоїв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з антацидами та препаратами заліза знижує інтенсивність абсорбції ципрофлокса цину, тому його слід приймати за 1 - 2 год до або через 4 год після прийому цих ліків. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію у сироватці крові та подовжувати період напів виведення теофіліну. При сумісному застосуванні з циклоспорином можливі підвищення концентрації креатині ну в сироватці крові та нефротоксична дія. Можливе посилення дії варфарину при одночасному застосуванні. Обережно слід застосовувати ципрофлоксацин для лікування пацієнтів, що отримують кумаринові антикоагулянти для запобігання підсиленого впливу на процеси коагуляції. При прийомі з не стероїдними протизапальними засобами підвищується збудливість ЦНС і судомна готовність. Цитрат і бікарбонат натрію, інгібітори карбоангідрази підвищують ризик кристалурії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістрі; по 1 блістеру в картонній коробці.

Виробник. ТАД Фарма ГмбХ.

Адреса. Вул. Хайнц-Ломанн, 5

Г-27472 Куксхавен, Німеччина.