міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір аповін камінової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з гладкою поверхнею, без плям і вищерблень, з лініє розлому на одній стороні;
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X18.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вінпоцетин впливає на метаболічні процеси у тканинах головного мозку, покращує мозковий кровообіг, що, відповідно, збільшує постачання кисню до його клітин.
Сповільнює тканинні та метаболічні розлади, спричинені недостатнім кровопостачанням мозку. Завдяки підвищенню використання глюкози та кисню, а також покращанню аеробного метаболізму лікарський засіб виявляє нейропротекторну (церебропротекторну) дію щодо нервової тканини в умовах гіпоксії та дефіциту поживних речовин. Активуючи аденілатциклазу та пригнічуючи фосфодіестеразу, збільшує концентрацію цАМФ та АТФ і АДФ у клітинах мозку.
Поліпшення мікро циркуляції зумовлене пригніченням агрегації та адгезії тромбоцитів, а також зменшенням в’язкості крові під впливом лікарського засобу. Вінпоцетин зменшує ризик утворення тромбів у просвіті артерій.
Збільшує нагромадження високо енерг етичних сполук в еритроцитах, робить їх більш еластичними та гальмує поглинання ними аденозину. Під впливом вінпоцетину зростає спорідненість гемоглобіну з киснем та додатковий транспорт останнього. Вінпоцетин вибірково розширює кровоносні судини мозку, зокрема малі артерії. Незначно, але помітно, зменшує опір артерій та артеріол великого кола кровообігу. Гальмує активність Са2+-кальмодулін-залежної цГМФ-фосфодіестерази та підвищує рівень цГМФ у гладкій мускулатурі судин, індукуючи їх розслаблення. Забезпечує найбільше кровопостачання кіркового шару головного мозку. Вінпоцетин не спричиняє синдрому обкрадання, а навпаки – посилює кровопостачання ішемізованих, але ще життєздатних ділянок головного мозку.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Біологічна доступність вінпоцетину при пероральному застосуванні становить 70% i зростає при застосуванні лікарського засобу під час або відразу після їди. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 год після прийому лікарського засобу.
Розподіл
Середній об’єм розподілу становить Vd = 2,87 л/кг, що свідчить про значне проникнення лікарського засобу в тканини. У плазмі крові вінпоцетин повністю зв’язується з білками і недоступний у вільному вигляді. Не встановлено кумулювання препарату при зниженому кліренсі креатині ну.
Метаболізм
Вінпоцетин швидко і повністю метаболізується з утворенням полярних сполук, зокрема аповінкамінатної кислоти, яка швидко елімінується з сечею.
У зв’язку із швидким метаболізмом вінпоцетину оцінювання його фармакокінетики здійснюють на підставі визначення концентрації в крові аповінкамінатної кислоти.
Елімінація (виведення)
При пероральному застосуванні період напів виведення становить приблизно 5 год. Більша частина препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться лише декілька відсотків препарату.
Показання для застосування. Хронічні порушення мозкового кровообігу, транзиторні ішемічні атаки, стани після перенесення ішемічного інсульту, деменція, спричинена порушенням мозкового кровообігу, атеросклероз, пост травматична і гіпертонічна енцефалопатія, вертебробазилярна і цереброваскулярна недостатність.
В офтальмології при хронічних судинних захворюваннях (діабетична ретинопатія, ангіоспазм і тромбоз центральної артерії або вени сітківки ока).
В отології при зниженні гостроти слуху судинного, токсичного або іншого генезу, хвороба Меньєра, ідіопатичний шум у вухах.
Спосіб застосування та дози. На початку лікування Віцеброл рекомендовано застосовувати по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три рази на добу під час або зразу після їжі. Для підтримуючої терапії призначають по 5 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, під час або одразу після їди. Максимальна добова доза – 1мг/кг. Курс лікування становить 1 - 2 міс. У підтримуючих дозах може застосовуватися тривалий час.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, загальмованість, слабкість.
З боку серцево-судинної системи: уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, гіпотензія, тахікардія, екстрасистолія.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, печія.
З боку шкірних покривів: незначне почервоніння шкіри обличчя і шиї, пітливість.
У окремих пацієнтів можуть відзначатися минущі шкірні алергічні реакції, відчуття жару.
Протипоказання. Віцеброл не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до вінпоцетину або інших компонентів препарату, при гострій ішемічній хворобі серця, в гострій стадії геморагічного інсульту; в період вагітності і лактації, при підвищеному внутрішньо черепному тиску.
Лікування: симптоматичне. Призначають кардіотонічні засоби, контролюють рівень артеріального тиску та ЕКГ, можливо проведення форсованого діурезу.
Особливості застосування. Слід з обережністю призначати вінпоцетин хворим з серцевою декомпенсацією, що супроводжується брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT. При геморагічних інсультах вінпоцетин можна призначати не раніше, як через 2 тижні після гострої фази захворювання. Не рекомендується призначати хворим з лабільним артеріальним тиском. З обережністю призначають хворим, які приймають антигіпертензивні засоби.
Немає достатніх даних щодо застосування цього лікарського засобу для лікування дітей.
Вагітність і лактація
Вінпоцетин може проникати крізь плаценту і виділятися в грудне молоко, тому не рекомендовано застосовувати вінпоцетин під час вагітності та годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Під час застосування препарату слід зберігати обережність при керуванні транспортом і роботі зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує ризик розвитку кровотеч при одночасному застосуванні з гепарином. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливо посилення гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1, по 3, по 6 блістерів у картонній коробці.
Виробник. БІОФАРМ Лтд.
Адреса. 60-198 Познань, вул. Валбжиска, 13, Польща.