Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи 


Ліки та препарати







Інбутол

ТОВ “Юрія-Фарм”


Інбутол

Код: J04AK02

Протимікробні


Інструкція


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: етамбутол. (+)-N,N’-біс-(2-аміно бутан-1-ола, або

(+)-N,N’-біс- [1-(оксиметил)-пропіл] -етилендіїміну дигідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідина.

рН 3,5 – 4,5;

склад: 1 мл розчину містить 100 мг етамбутолу гідро хлориду;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуска. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Інбутол справляє специфічну антибактеріальну туберкулостатичну дію відносно Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis, а також деяких атипових (опортуністичних, не туберкульозних) видів мікобактерій, Mycobacterium аvis. Відносно інших бактерій, а також вірусів і грибів активність не виявляє. Діє бактеріостатично. Пригнічує ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до інших протитуберкульозних препаратів (стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину та ін.).

Первинна резистентність Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium bovis до етамбутолу спостерігається рідко, вторинна резистентність розвивається повільно (за винятком випадків моно терапії препаратом), тому препарат необхідно застосовувати в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Механізм бактеріостатичної дії етамбутолу пов’язаний з блокуванням ферментів ДНК і РНК, завдяки чому гальмується синтез білків, ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу. Чутливість до етамбутолу різних мікобактерій коливається від 0,25 до 100 мкг/мл. Суттєвою перевагою етамбутолу є його бактеріостатична активність відносно атипових і пташиних штамів мікобактерій. Інбутол проникає в клітини мікобактерій, що активно ростуть, пригнічуючи синтез РНК, одного або більше метаболітів, порушує клітинний метаболізм, викликає припинення розмноження і загибель клітини. Виявляє активність тільки відносно клітин, що активно діляться.

Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення 10 мл 10% розчину (1000 мг) дія препарату настає відразу. Максимальна концентрація препарату в крові досягається відразу після введення і утримується протягом 2 - 4 год. Зв’язок з білками плазми крові становить 20-30%. Добре проникає в тканини, органи і біологічні рідини, за винятком асцитичної і плевральної. Виявляється в спинномозковій рідині при туберкульозному менінгіті. Найвищі концентрації створюються в нирках, легенях, слині, сечі. Проникає в грудне молоко. Не проходить крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр. Частково метаболізується в печінці (15%) з утворенням неактивних метаболітів. Основним шляхом метаболізму є початкове окислення спирту до альдегідного проміжного метаболіту, після чого настає його перетворення в дикарбонову кислоту. Період напів виведення з організму становить близько 6 год, а при порушенні функції нирок - 8 год. Виводиться із сечею 80-90% (50% - в незміненому вигляді, 15% - у вигляді неактивних метаболітів) і з каловими масами - 10-20% (в незміненому вигляді). Виводиться при гемодіалізі і перитонеальному діалізі.

Показання для застосування. Лікування всіх форм і локалізації активного туберкульозу у дорослих і дітей, особливо при вперше виявлених гострих процесах.

Спосіб застосування та дози. Оптимальна добова доза для дорослих при використанні внутрішньо венної форми етамбутолу (Інбутол®) для лікування туберкульозу становить 12 - 20 мг/кг маси тіла на добу за 1 введення (10-12 мл) при щоденному застосуванні, або 20 – 27 мг/кг маси тіла (12-16 мл) на добу при застосуванні препарату через день. При поширеному процесі з масивним бактеріовиділенням і при лікуванні туберкульозного менінгоенцефаліту доза препарату може бути збільшена до 20 - 30 мг/кг маси тіла на добу (12-16 мл). Максимальна добова доза дорослим становить 1,0 – 1,6 г (10-16 мл) залежно від маси тіла. Дітям препарат призначають з 5 років у дозі 15-20 мг/кг маси тіла на добу за 1 введення (10-12 мл), при інтермітуючому застосуванні – до 25 мг/кг маси тіла на добу (14 мл). Максимальна добова доза дітям становить 1,0 – 1,2 г (10-12 мл) залежно від маси тіла.

Загальна курсова доза залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем. Курс лікування залежить від ефективності терапії і сприйняття препарату і становить у середньому 2 - 4 місяці.

Пацієнтам з порушенням функції нирок при рівні креатині ну вище 1,3% необхідний контроль аналізу сечі з метою контролю швидкості його виведення. При показниках, що перевищують 50 мл/хв, дозу Інбутолу 20 мг/кг (12 мл) можна не змінювати. При швидкості виведення менше 50 мл/хв дозу слід зменшити до 12 мг/кг (10 мл). При швидкості виведення менше 20 мл/хв слід визначити рівень Інбутолу в сироватці, щоб він становив приблизно 5 мкг/мл.

Як альтернативний метод хворим з нирковою недостатністю або хворим, які перебувають на діалізі, Інбутол призначають по 40 мг/кг маси тіла (20 мл) 2 рази на тиждень. Пацієнтам, яким призначено діаліз, препарат слід вводити за 6 год. до його початку.

Вводити препарат слід внутрішньо венно краплинно, попередньо розчинивши необхідний об’єм у 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Рекомендована тривалість введення 200 мл розчину – 90-120 хв.

Побічна дія. Можливий розвиток ретробульбарного неврозу, обмеження ділянок зору, порушення гостроти зору і здатності розрізняти зелений колір, крововилив у сітківку, запаморочення, головний біль, парестезії, диспептичні явища, підсилення кашлю, утруднення від ходження мокротиння і підвищення його в’язкості. При тривалому застосуванні у великих дозах можливі ураження серцевого м’яза і розвиток серцевої недостатності, загострення подагри, лейкопенія, алергічні реакції.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату, ураження зорового нерва в анамнезі, подагра, катаракта, діабетична ретинопатія, період лактації, термінальна стадія ниркової недостатності, вік дітей до 5 років.

Передозування. Виявляється симптомами запаморочення, нудоти, блювання, проносу, периферичних неврозів, погіршенням зору. В таких випадках препарат слід відмінити. Внутрішньо венно краплинно вводять розчин Рінгера, сорбілакт, реосорбілакт, проводять форсований діурез. Призначають вітаміни групи В.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим з порушенням функції нирок. Етамбутол проникає крізь плаценту в тканини плоду, де його вміст може досягати 74,5% від його концентрації в материнській сироватці. Етамбутол дифундує в материнське молоко, де досягає приблизно тої ж концентрації, що і в плазмі крові. Зв’язку між застосуванням етамбутолу під час вагітності і аномаліями розвитку плода не виявлено. Призначення вагітним і жінкам в період лактації можливо якщо ризик для плода не перевищує користі від застосування препарату для матері.

Хворим, які перебувають на дискретному гемодіалізі, необхідна корекція дози в бік її збільшення або перехід на інтермітуючий спосіб введення. Не рекомендується призначення етамбутолу дітям до 5 років через недостовірність результатів перевірки стану зору. З обмеженням призначають дітям до 10 років. Лікування етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів в крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти через нирки. При появі побічних ефектів необхідна корекція дози в бік її зменшення, а при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 раза на тиждень). Для зменшення зазначеної симптоматики призначають вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.

Препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, а також одночасно з антибактеріальними засобами широкого спектра дії, фторхінолонами, сульфаніламідами та ін.). З обережністю призначають хворим із підвищеним рівнем сечової кислоти в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Виявляється фармакологічний антагонізм з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм. Етамбутол реагує в крові з фентоламіном і може призводити до підвищення артеріального тиску. Підсилює нейро токсичність аміноглікозидів, аспарагін ази, ципрофлокса цину, метотрексату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25°С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 і 20 мл розчину у флаконах або по 10 і 20 мл - у шприцах.

Виробник. ТОВ “Юрія-Фарм”.

Адреса. 03680, м. Київ, вул. М. Амосова, 10; тел./факс: 275-01-08, 275-92-42.

Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus