мiжнародна назва: офлоксацин;

основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: овальні таблетки бiлого кольору з насічкою посередені. З лівого боку від насічки - гравірування “MXI”;

склад: 1 таблетка мiстить 200 мг офлокса цину;

допомiжнi речовини: лактоза, крохмаль, гiдроксипропiлцелюлоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, поліетиленглікол 8000, карбоксим етилцелюлоза, магнiю стеарат, тетанію діоксид, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкритi оболонкою.

Фармакологiчна група. Протимiкробні засоби. Фторхiнолони. АТС код J01M A01.

Фармакологiчнiвластивостi. Препарат має бактерицидну дiю. До Таривiду чутливi такi збудники:Staphylococcus aureus (включаючи стафiлококи, резистентнi до метицилiну);Staphylococcus epidermidis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis;Escherichia coli; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia;Proteus (iндолпозитивнi та iндолнегативнi види); Salmonella; Shigella; Yersiniaenterocolitica; Campylobacter jejuni; Aeromonas hydrophila; Plesiomonas; Vibrioсholerae; Vibrio parahaemolyticus; Haemophilus influenzae; Chlamydia;Legionella.

Помiрну чутливiсть до препарату мають: Enterococcus; Streptococcus (S.pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Pseudomonasaeruginosa; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; мiкобактерiї туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum.

У бiльшостi випадкiв нечутливi до Таривiду: Ureaplasma urealyticum;Nocardia asteroides; анаеробнi бактерiї (Bacteroides, Peptococcus,Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile).

Таривiд неефективний протиTreponema pallidum.

Фармакокiнетика. Таривiд швидко тамайже повнiстю адсорбується пiсля прийому внутрiшньо. Його бiодоступнiстьcкладає майже 100%. Максимальна концентрацiя препарату в плазмi кровi після прийому перорально разової дози 200 мг складає 2,5-3 мг/мл та досягається за 1годину. Період напів виведення – 6-7 годин. Об'єм розподілу складає 120 літрів. На протязі курсового призначення офлокса цину концентрація у сироватці суттєвоне змінюється (коефіцієнт мультиплікації приблизно складає 1,5). Зв'язування збілками плазми складає 25%.

Метаболiзується близько 5 % препарату. Біля 90% препарату у незміненому вигляді виводиться нирками. Фармакокінетика Таривіду після парентерального введення практично не відрізняється від такої при пероральному застосуванні.

У пацієнтів похилого віку при прийомі пероральної разової дози офлокса цину (200 мг) відмічається збільшення періоду напів виведення препарату, але максимальна концентрація у сироватці крові не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю пропорційно зниженню кліренсу креатині ну збільшується період напів виведення, загальний та нирковий кліренс знижуються.

Показання для застосування. Таривiд показаний для лiкування бактерiальних iнфекцiй, викликаних чутливими до офлокса цину збудниками:

- гострих, хронiчних та рецидивуючих iнфекцiй дихальних шляхiв: бронхiтів, якi викликанi Haemophilus influenzae або iншимиграм негативними мультирезистентними збудниками, а також золотистимстафiлококом; пневмонiй, якi викликанi такими проблемними збудниками, яккишкова паличка, клебсiєла, ентеробактерiї, протей, Pseudomonas, легiонела, стафiлокок. Оскiльки в амбулаторнiй практицi пневмонiї, в переважнiй бiльшостi, спричинені пневмококами, Таривiд у таких випадках не є засобом першого вибору;

- хронiчних та рецидивуючих iнфекцiй горла, носа та вуха, якщо вони викликані грам негативними збудниками, включаючи Pseudomonas, або стафiлококом (таким чином, Таривiд не показаний при гострiй тонзилярнiй ангiнi);

- iнфекцiй м’яких тканин ташкiри;

- iнфекцiй кiсток та суглобiв;

- iнфекцiй черевної порожнини, включаючи малий таз;

- бактерiального ентериту;

- iнфекцiй нирок, сечовивiднихшляхiв та статевих органiв, гонореї.

Препарат застосовується також длязапобiгання iнфекцiям (профiлактика iнфекцiй шляхом деконтамiнацiї кишечника) ухворих iз зниженими захисними можливостями органiзму (наприклад, у станiнейтропенiї).

Оскільки деякі штами мікро організмів є помірно чутливими доофлокcацину, препарат не рекомендується призначати як засіб першого ряду для лікування пневмоній, викликаних пневмококами, а також гострих тонзилітів, викликаних b-гемолітичним стрептококом.

Спосiб застосування тадози.Доза залежить вiд важкостi та виду iнфекцiї, чутливості мікрооргіназмів, стану хворого та функції нирок.

Дозування для дорослих з нормальною функцією нирок.

Середня разова доза для пацієнтів з інфекціями, викликаними чутливими до препарату мікро організмами, складає 200 мг (перорально або внутрішньо венно) два рази на добу з інтервалом 12 годин. Добова доза – 400 мг.

Дози, які не перевищують 400 мг, можуть призначатися 1 раз на добу, переважно вранці.

Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона має бути розділена на два прийоми, та отримана пацієнтом через рівні інтервали часу.

Добова доза може бути збільшена до 600 мг (в окремих випадках – до 800 мг) у пацієнтів з важкими інфекціями або у випадках збільшеної ваги тіла.

Дозування для дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю.

У тих випадках, коли немає можливості вимірити кліренс креатині ну, йогоможна підрахувати по концентрації креатині ну у сироватці, використовуючи формулу Кокрофта для дорослих:

Для чоловіків:

Вага (кг) х (140 - вік)

Cl _Cr (мл/хвил.) =______________________________

72 х креатинін (мг/%)

або

Вага (кг) х (140 – вік)

Cl _Cr (мл/хвил.) =___________________________________________

0,814 х креатинінсироватки (ммоль/л)

Для жінок:

Cl _Cr (мл/хвил.) = 0,85х показник у чоловіків

У пацієнтів з печінковою недостатністю не рекомендується перевищувати добову дозу офлокса цину 400 мг.

У пацієнтів похилого віку не потребується корекція дози офлокса цину. Якщо виявляється порушення функції нирок, доза корегується згідно цього.

Таблетки треба ковтати, запиваючи достатньою кількістю рідини як натщесерце, так і одночасно з прийомом їжї. Треба уникати одночасного застосування з антацидами.

Тривалiсть лікування залежить вiд стану органiзмахворого та клiнiчної картини. Як i для усiх антибактерiальних препаратiвлiкування Таривiдом повинно продовжуватись мінімум 48-72 години пiслянормалiзацiї температури або при наявності підтвердження ерадикаціїбактериального збудника.

Побiчна дiя.

Наведена нижче інформація базуєься на даних клінічних випробувань та на широкому пост-маркетинговому досвіді застосування препарату. Використовується наступний рейтинг частоти виникнення побічних ефектів:

Дуже поширені 10%

Поширені 1%-10%

Нечасі 0,1%-1%

Рідкі 0,01%-0,1%

Дуже рідкі менш, ніж 0,01%

Окремі випадки.

Анафілактичні / анафілактоїдні реакції, реакції з боку шкіри та слизових оболонок.

Нечасті: такі симптоми, як свербіж, висипи, печіння в очах, сухий кашель, риніт.

Рідкі: анафілактичні / анафілактоїдні реації, такі, як кропив'янка, ангіоневротивний набряк, задуха/бронхоспазм, приливи крові, підвищення потовідділення, пустулярний висип.

Дуже рідкі: анафілактичний / анафілактоїднийшок, мульформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, фото сенсибілізація, стійкий висип на лікарський препарат, судинна пурпура, васкуліт, який у виключних випадках може призводити до некрозу.

Ізольовані випадки: синдром Стивенса-Джонсона; тяжка задуха.

Реакцiї з боку шлунково-кишкового тракту, порушення метаболізму.

Нечасто зустрічає мі: біль у животі, діарея, нудота, блювання.

Рідко зустрічає мі: анорексія, ентероколіт, який вокремих випадких може бути геморагічним.

Дуже рідкі: псевдомембранозний коліт.

Ізольовані випадки: гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які отримають гіпоглікемічні препарати.

Неврологічні реакції.

Нечасті: збудження, запаморочення, головний біль, порушення сну/безсоння.

Рідкі: психотичні реакції (з галюцінаціями), тривожні стани, спутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, сонливість, порушення периферичної чутливості (парестрезії, порушення смаку, нюху, зору).

Дуже рідкі: порушення слуху, такі, як шум у вухахабо втрата слуху, епілептичні напади, екстра пірамідні порушення або інші порушення м'язової координації, гіпестезія.

Ізольовані випадки: психотичні реакції, які супроводжуються загрозливою для пацієнта поведінкою.

Серцево-судинні реакції

Нечасті: гіпотонія, тахікардія.

Під час внутрішньо венногокрапельного введення офлокса цину можуть спостерігатися тахікардія, зниження артеріального тиску. У випадках значного зниження артеріального тискувнутрішньо венне крапельне введення офлокса цину має бути припинено.

М'язово-скелетні реакції.

Рідкі: тендініти, особливо, у пацієнтів похилого віку. Необхідно негайно припинити лікування, призвести імобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда.

Дуже рідкі: артралгія, міалгія; розрив сухожилля (ахіллова) – унілатеральний або білатеральний, як і при застосуванні іншихфторхінолонів. Такий побічний ефект може спостерігатися на протязі 48 годин після початку лікування.

Ізольовані випадки: рабдоміоліз і / або міопатія. М'язова слабкість, яка може мати особливе значення у пацієнтів з важкою псевдопаралітичною міастенією.

Реакції з боку печінки

Рідкі: підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази), і/або білірубіну.

Дуже рідко: холестатична жовтяниця.

Ізольовані випадки: гепатит, аж до важкого перебігу.

Реакції з боку нирок

Рідкі: підвищення креатині ну сироватки.

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність.

Ізольовані випадки: гострий інтерстиціальний нефрит.

Реакції з боку периферичної крові

Дуже рідкі: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілі я, тромбоцит опенія.

Ізольовані випадки: агранулоцит оз, панцитопенія, пригнічення костно-мозкового кровоутворення.

Інші реакції

Часті: біль та гіперемія і місці внутрішньо венної ін'єкції.

Нечасті: розвиток вторинної інфекції, яка викликається резистентними до препарату мікро організмами та грибами.

Ізольовані випадки: аллергічний пульмоніт, гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.

Особливості застосування. Пацiєнтам, якi керують транспортними засобами, працюють з машинами тамеханiзмами, слiд взяти до уваги можливi небажанi дiї щодо нервової системи (запаморочення, заклякнення, сонливiсть, сплутанiсть свiдомостi, розлади зорута слуху, розлади процесiв руху, також пiд час ходiння). Вищезазначене слiдбрати до уваги, особливо за наявностi взаємодiї з алкоголем.

Таривiд слiд приймативнутрiшньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється приймати препарат якдо, так i пiсля вживання їжi.

Пацiєнтам, якi застосовують Таривiд, не слiд без необхiдностiзнаходитись пiд впливом прямих сонячних променiв, слiд уникати опромiнення ультрафiолетовимипроменями (ртутно - кварцовi лампи, солярiй) у зв'язку з високим ризиком виникнення фото сенсибілізації.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосуванняофлокса цину може викликати вторинну інфекцію, пов'язану із зростом резистентних до препарату мікро організмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії, необхідно застосовувати відповідні міри.

Міри перестороги.

При захворюванні, яке викликається Clostridium difficile

Виникнення діареї, особливо в тяжкій формі, яка персистує і/або має домішки крові, на протязі лікування офлоксацином, може бути проявомпсевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування офлоксацином має бути одразу припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія (внутрішньо - ванкоміцин, тейкопланін абометронідазол). У такому разі препарати, які зменшують перистальтику кишечникапротипоказані!

Пацієнти, які мають в анамнезі епілептичні напади.

Як і інші хінолони, офлоксацин може призначатися з обережністю у пацієнтів з наявністю в анамнезі нападів епілепсії (у хворих з порушенням ЦНС, які застосовують фенбуфен та подібні йому не стероїдні протизапальні засоби та препарати, які знижують поріг судомної активності, наприклад, теофілін).

Протипоказання. Таривiд не можна застосовувати:

при пiдвищенiй чутливостi доофлокса цину чи iнших хiнолонiв; а також до інших компонентів препарату;

при епiлепсiї;

у пацієнтів з анамнестичним ураженням фторхінолонами сухожиль;

у дітей та підлітків у фазіросту, оскільки досвід застосування препарату у тварин свідчить про те, що неможливо виключити негативного впливу на організм у фазі росту;

на протязі вагітності;

на протязі грудного вигодовування дитини.

Взаємодiя з iншимилiкарськими засобами. Антациди, які містять алюміній (включаючи сукральфат), гідроксид магнезії, фосфат алюмінію, цинк, залізо можуть знижувати адсорбцію таблеток офлокса цину. У таких випадках прийом офлокса цину можливий через 2години після прийому антацидів.

При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом згортувальноїсистеми крові, оскільки можливе зниження активності кумаринових похідних.

Офлоксацин може незначно підвищувати сирова точні концентрації глібенкламіду при одночасному застосуванні.

У разі використання високих доз препаратів, які виводяться нирками за допомогою тубулярної секреції (пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат), можливе підвищення їх концентрації у сироватці внаслідок порушення виведення.

У клінічних випробуваннях небуло виявлено фармакокінетичної взаємодії офлокса цину з теофіліном. Але значне зниження порогу сухо жильної активності могло спостерігатися при призначенніхінолонів у поєднанні з теофіліном, фенбуфеном або іншими не стероїднимипротизапальними препаратами, а також препаратами, які знижують поріг судомної активності.

До офлокса цину помірно чутливіMycоbacterium tuberculosis, що може призвести до ложно-негативних результатів бактеріологічної діагностики туберкульозу.

На протязі лікуванняофлоксацином можливе виникнення у сечі ложно-негативних результатів під час виявлення опіатів та порфірінів.

Передозування. Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаннiстьсвiдомостi; судоми; реакцiї з боку травного каналу - нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидота не iснує. Лiкування симптоматичне (промивання шлунку).

Умови та термiнзберiгання. Зберігати при кiмнатнiй температурi не вище +25º С, захищеному відсвітла місці, недоступному для дiтей.

Термiн придатностi 3 роки.