Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій.
Таблетки кишково розчинні.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що впливають на систему травлення і процеси метаболізму. Код АТС А 16А А 02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Хронічний гепатит;
внутрішньо печінковий холестаз;
цироз печінки;
печінкова енцефалопатія;
депресивні синдроми;
абстинент ний синдром.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Спосіб застосування та дози.
Порошок ліофілізований після розчинення розчинником, що додається, застосовують по 400 мг на добу внутрішньо венно або внутрішньом’язово протягом 15 – 20 днів.
Таблетки. Застосовують внутрішньо по 2 – 3 таблетки на добу.
Лікування рекомендується починати з парентерального введення препарату з подальшим застосуванням препарату у формі таблеток. Тривалість терапії залежить від тяжкості та перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.
Побічні реакції.
Протягом тривалого застосування препарату у високих дозах серйозних побічних реакцій не зафіксовано. Залежності при застосуванні препарату не спостерігалося.
Дуже рідко у деяких особливо чутливих пацієнтів Гептрал може спричинити порушення добового ритму (засипання/пробудження). У таких випадках може бути необхідним застосування седативних засобів на ніч.
У деяких пацієнтів після застосування таблеток виникали печія та неприємні відчуття в епігастральній ділянці, які носили несерйозний характер та не вимагали припинення лікування.
Передозування.
Про клінічні прояви передозування не повідомлялося.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
При наявності специфічних клінічних станів (холестаз, блювання, пов’язане з вагітністю) препарат можна застосовувати в період вагітності без будь-якого впливу на матір та плід.
Діти.
Досвід застосування у дітей відсутній.
Особливості застосування.
Ліофілізований порошок розчиняють у спеціальному розчиннику, що додається, безпосередньо перед застосуванням. Внутрішньо венне введення проводять дуже повільно.
Не слід застосовувати порошок у разі зміни його кольору.
Для того, щоб відкрити ампулу з розчинником, її слід взяти у ліву руку (рис. 1), великим пальцем правої руки натиснути на кольорову крапку, як показано на рис. 2.
Рис. 1 Рис. 2
Таблетки слід ковтати не розжовуючи. Таблетки Гептралу покриті спеціальною оболонкою, що розчиняється тільки в кишечнику, завдяки чому адеметіонін вивільняється у дванадцяти палій кишці. Для кращого всмоктування активної речовини таблетки слід застосовувати між прийомами їжі.
Таблетку Гептралу слід виймати з блістера безпосередньо перед прийомом. У разі зміни кольору таблеток необхідно утриматися від їх застосування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем та механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами не описана. Препарат можна застосовувати також з іншими антидепресантами, такими як інгібітори МАО, трициклічні інгібітори. Взаємодії з алкоголем не спостерігалося.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Адеметіонін або сульфоаденозил-L-метіонін - лікарська речовина з біохімічними ефектами та розподіленням у всіх тканинах і рідких середовищах організму. Бере участь у важливих біологічних процесах як донор метильної групи у багатьох реакціях трансметилювання, як попередник біохімічних тіолових сполук (цистеїну, таурину, глютатіону, коензиму А та ін.) – у реакціях транссульфурування.
Перенесення метильних груп (трансметилювання) аде метіоніну до біоречовин, таких як гормони, нейромедіатори, протеїни та фосфоліпіди, є важливим метаболічним процесом в організмі.
Вміст аде метіоніну у дітей та підлітків є дуже високим, але вже у дорослих він поступово знижується й стає дуже низьким у літньому віці.
У пацієнтів із депресивним синдромом вміст аде метіоніну у спинномозковій рідині низький. Експериментальні дані, отримані у тварин та людей, виявили, що адеметіонін здатен проникати через гематоенцефалічний бар’єр, спричинюючи підвищення рівня останнього у спинномозковій рідині.
Високі концентрації аде метіоніну впливають на процеси трансметилювання, які є дуже важливими у мозковій тканині, завдяки впливу на метаболізм катехоламінів (адреналіну, норадреналіну), індол амінів (серотоніну, мелатоніну) та гістаміну.
Лікування адеметіоніном підвищує обмін деяких нейромедіаторів, таких як серотонін та норадреналін.
Інша важлива фармакологічна дія аде метіоніну відбувається на рівні мембран нервових клітин, необхідний вміст води в яких залежить від метилювання фосфоліпідів. Якщо мембрана не містить достатньої кількості води, це спричинює зниження активності b-рецептора (такий самий процес відбувається при старінні організму). Експериментальні дані свідчать, що лікування адеметіоніном відновлює належне метилювання фосфоліпідів і рецепторну функцію.
Аналіз літературних даних та мета-аналіз клінічних даних виявив, що адеметіонін є ефективним антидепресантом у хворих із різноманітними депресивними станами (моно- та біполярними ендогеніями, невротичними, дистимічними розладами).
Антидепресивна дія настає швидко та набуває максимального ефекту протягом перших 5 – 7 днів лікування без появи побічних ефектів, особливо антихолінергічного типу.
Фармакокінетика. У людини після внутрішньо венного введення фармакокінетичний профіль аде метіоніну є біекспотенціальним зі швидкою фазою розподілу у тканинах та кліренсом із періодом напів виведення близько 1,5 години. Абсорбція при внутрішньом’язовому введені – 96 %, максимальні плазмові концентрації досягаються через 45 хв. після застосування.
Зв’язування з білками сироватки крові незначне з наступним швидким розподілом у тканинах та клітинах організму.
Після перорального застосування препарат всмоктується у кишечнику та призводить до значного підвищення концентрації аде метіоніну в сироватці крові.
Доведено, що адеметіонін при застосуванні у формі лікарського засобу, піддається тим самим процесам метаболізму в організмі, що й ендогенна речовина (трансметилювання, транссульфурування, декарбоксилювання тощо).
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
порошок ліофілізований – ліофілізована маса від білого до злегка жовтого кольору, вільна від сторонніх частинок; розчинник – прозора рідина від безбарвного до злегка жовтуватого кольору, вільна від сторонніх частинок, з характерним запахом аміну; приготований розчин – прозорий, вільний від сторонніх частинок, від злегка жовтого до жовтого кольору;
таблетки – практично білого кольору, овальної форми без тріщин або сколів, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Приготований розчин можна зберігати протягом 3 годин при температурі не вище 25°С.
Упаковка.
Порошок ліофілізований. 5 скляних флаконів з ліофілізованим порошком та 5 ампул (5 мл) з розчинником для порошку у картонній коробці.
Таблетки. По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ХОСПІРА С. П. А./ HOSPIRA S. Р.A..
Місцезнаходження.
Віа Фоззе Ардеатіне 2, 20060 Ліскате, Італія / Via Fosse Ardeatine 2, 20060 Liscate (MI), Italy.