Тиклопідин пригнічує агрегацію та адгезію тромбоцитів (І та ІІ фази агрегації тромбоцитів, спричинених аденозинтрифосфорною кислотою), сприяє дезагрегації. Подовжує тривалість кровотечі. Гальмує підвищену агрегацію еритроцитів, спричинену протамін сульфатом, зменшує деформацію еритроцитів. Зменшує в’язкість крові. Максимальний антитромботичний ефект досягається через 5 - 8 днів після застосування тиклопідину двічі на добу в дозі 250 мг. Після відміни препарату терапевтичний ефект зберігається протягом 7 - 10 днів.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо стандартної одноразової дози тиклопідин швидко та майже повністю всмоктується; максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2 год. Біодоступність становить 80 - 90%, яка зростає при застосуванні препарату після прийому їжі. Тиклопідин метаболізується в печінці, виводиться з сечею та фекаліями. Період напів виведення становить 30 - 50 год.
Показання для застосування. Профілактика ризику виникнення інсульту або його рецидивів у хворих, що перенесли: тромбоемболічний або ішемічний інсульт, мікро інсульт, ішемічне порушення мозкового кровообігу, проміжну монокулярну сліпоту включно;
- профілактика великих ішемічних ускладнень, особливо коронарних, у хворих з проміжною кульгавістю (синдром Шарко);
- профілактика та корекція порушеної функції тромбоцитів, що спричинена застосуванням екстракорпорального кровообігу.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим внутрішньо по 1 таблетці (250 мг) двічі на добу під час прийому їжі. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Побічна дія.
З боку органів кровотворення: нейтропенія (у перші 3 місяці) аж до агранулоцит озу, тромбоцит опенія, панцитопенія, аплазія кісткового мозку (особливо виражена у пацієнтів літнього віку), геморагічний синдром, тромбоцит опенічна пурпура, кровотечі, гематурія.
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, гастралгія, діарея, біль у животі, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази (у перші 1 - 4 місяці), холестатична жовтуха, гіпербілірубінемія, коліт, гепатит.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, астенія.
Інші: гіперхолестеринемія і гіпертри гліцеридемія, гемолітична анемія.
Ці симптоми, як правило, минають протягом 1 - 2 тижнів після припинення приймання препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тиклопідину або інших компонентів препарату; геморагічний діатез; органічні ураження зі схильністю до кровотеч; виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки; гостра фаза геморагічного інсульту; гематологічні порушення в анамнезі (лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз); захворювання крові, що призводять до збільшення часу кровотеч; періоди вагітності і лактації; діти та підлітки до 14 років.
Передозування.
Симптоми: гіпотермія, вестибулярні порушення, зниження артеріального тиску, кровотечі, ацидоз, сонливість, тяжкі порушення травного тракту.
Лікування: симптоматичне; необхідно спровокувати блювання і промити шлунок.
Особливості застосування. Повний аналіз крові (включаючи тромбоцити) варто проводити на початку лікування, а потім кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування. Під час лікування необхідно періодично контролю вати периферичну кров, особливо протягом перших 12 тижнів застосування препарату. Через 15 днів після відміни препарату необхідно провести контрольний аналіз.
При появі нейтропенії (< 1 500 мм3) або тромбоцит опенії (< 100 000 мм3) лікування необхідно припинити, а аналізи з підрахунком тромбоцитів та інших формених елементів крові необхідно проводити до отримання нормальних показників.
При плановому хірургічному втручанні приймання препарату припиняють за тиждень до операції, щоб запобігти ризику геморагічних ускладнень.
Тиклопідин варто застосовувати з обережністю, якщо є ризик виникнення кровотечі. Пацієнтів мають попередити, що вони повинні негайно повідомити лікарю, якщо у них розвинулися пропасниця, біль у горлі, виразки у роті або незвична або тривала кровотеча, екхімоз (синці), криваве блювання або мелена (дьогтьоподібне випорожнення).
З обережністю призначати хворим з недостатністю функції печінки.
Лікування необхідно припинити при розвитку гепатиту або жовтухи або якщо спостерігається тяжка діарея. Тромбоцит опенічний акроангіотромбоз може розвинутись у перші 8 тижнів після початку лікування. Плазмафорез покращує прогноз захворювання.
У зв’язку з можливістю появи запаморочення необхідно дотримуватись обережності під час керування транспортними засобами та при роботі зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказано одночасне застосування тиклопідину з пероральними протитромбоцитарними засобами, гепарином, фібринолітичними засобами, ацетил саліциловою кислотою (за винятком коронарного шунтування), не стероїдними протизапальними засобами та іншими препаратами, що пригнічують агрегацію тромбоцитів.
При одночасному застосуванні з тиклопідином дози теофіліну, фенітоїну, феназону, седативних та снодійних засобів необхідно коригувати (зменшувати) залежно від їх концентрації у плазмі крові. Тиклопідин підвищує концентрацію теофіліну з плазми крові та підвищує ризик його передозування.
При одночасному застосуванні тиклопідину з бета-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками клінічно значущих побічнихз ефектів не виявлено.
Рівні циклоспорину та дигоксину можуть знижуватися незначною мірою при їх одночасному застосуванні з тиклопідином, який знижує рівень циклоспорину в крові.
Препарати, які нейтралізують соляну кислоту, знижують концентрацію тиклопідину у плазмі. Циметидин знижує кліренс креатині ну тиклопідину на 50%.
Слід бути обережним, застосовуючи тиклопідин разом з препаратами, які метаболізуються у печінці мікросомальними ензимами, а також з пропранололом, фенітоїном і кортикостероїдами. Збільшує концентрацію фенітоїну в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери (3 × 10) у картонній коробці.
Виробник. “Салютас Фарма ГмбХ”, підприємство компанії “Гексал АГ”, Німеччина.