Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи - Covid-19 


Ліки та препарати







Астемизол

-


Інструкція


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Аstemizole;1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-метоксифенілетил)-4-піперидил]аміно}-бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоско циліндричні з фаскою;

склад: одна таблетка містить астемізолу 0,01 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, кальцію стеарат, гідроксіетил целюлоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Проти алергічний, антигістаміннийзасіб. Блокатор гіста мінових Н1-рецепторів II покоління. Запобігає виникненню і полегшує перебіг алергічних реакцій. Зменшує свербіж та ексудацію. Послаблює бронхоспазм, що викликаний фізичним навантаженням та гіпервентиляцією легень. виявляє слабку антисеротонін ову активність. Практично не виявляєантихолінергічної активності і седативної дії.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується зшлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається протягом години. Прийом їжі на 60% зменшує всмоктування та подовжує час досягнення максимальної концентрації на 1 годину. Зв’язування з білками становить 96%. Практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Майже цілкомметаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р-450 з утворенням активного метаболіту – десметиластемізолу, максимальна концентрація якого вкрові також досягається через 1 годину. Рівноважна сумарна концентраціяастемізолу та його основного метаболіту становить 3 - 5 нг/мл і створюється протягом 4 - 6 тижнів. Екскретується переважно з жовчю у вигляді метаболітів (54 - 73%) і частково із сечею (5 - 6%). Виведення астемізолу та його метаболітів двофазне: період напів виведення для фази розподілу – 20 годин, дляфази виведення – 7 - 11 днів, при тривалому застосуванні препарату до 19 діб. Метаболіти можуть залишатися в організмі до 4 місяців.

Показання для застосування. Лікування і профілактика алергічного риніту (сезонного та цілорічного), алергічного кон’юнктивіту, алергічних шкірних реакцій, в т. ч. хронічної ідіоматичної кропивниці, шкірного свербіжу, ангіо невротичного набряку; як допоміжна терапія при лікуванні бронхіальної астми.

Спосіб застосування та дози. Призначають до прийому їжі 1 раз на добу. Дорослим і дітям понад 12 років по 1 таблетці, дітям віком 6 -12 років – по ½ таблетки. Максимальний курс лікування 7 днів.

Побічна дія. З боку нервової системи й органів чуттів: слабкість, головний біль; у деяких випадках – запаморочення, нервозність, розлади настрою, безсоння, нічні жахи, парестезія, судоми; у поодиноких випадках – депресія, кон’юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, прискорення серцебиття, шлуночкові аритмії. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, діарея, гастралгія, у поодиноких випадках –підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. Алергічні реакції: рідко– висип, свербіж, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, анафілактоїдніреакції. Інші: порушення кровотворення (втома або слабкість, підвищення температури тіла, кровотечі, крововиливи), фото сенсибілізація, підвищення маситіла (у випадку тривалого прийому), міалгія, артралгія, рідко – фарингіт.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, порушення серцевого ритму, вагітність, годування груддю, дитячий вікдо 6 років.

Передозування. Симптоми: шлуночкові аритмії, синкопе, судоми, зупинка серця або дихання. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових проносних; моніторингЕКГ, симптоматична і підтримуюча терапія, при необхідності – внутрішньо венне введення рідини, призначення анти аритмічних препаратів, що не подовжують інтервал Q-T, гіпертензивних препаратів, кисньотерапія. Введення адреналіну й аналептиків не рекомендується. Гемодіализ не є ефективним.

Особливості застосування. Варто уникати застосування препарату у пацієнтів з подовженим інтервалом Q-T на ЕКГ і вираженими порушення функції печінки. З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями нирок, порушеним електролітним обміном (гіпокаліємія, гіпомагніємія), а також тим, що приймаютьдіуретики. Не рекомендується одночасно з препаратом пити грейпфрутовий сік. Пацієнтів із захворюваннями нижніх відділів дихальних шляхів варто попередити щодо потенційних холінолітичних ефектів (сухість слизових оболонок).

Застосування препарату рекомендується припинити не менш, ніж за 4 тижнідо проведення шкірної проби на алергени.

Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, швидкості фізичних і психічних реакцій.

Взаємодія з лікарськими засобами. Імідазольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), макроліди (еритроміцин, кларітроміцин, тролеандоміцин), метронідазол, хінін, мібефраділ знижують швидкістьбіо трансформації астемізолу. Не рекомендується сполучати з інгібіторами протеазвірусу імунодефіциту людини та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Препарати, що подовжують інтервал Q-T (анти аритмічні засоби, терфенадин, трициклічні антидепресанти, фенотіазіни, блокатори кальцієвих каналів та ін.), потенціюють кардіо токсичність астемізолу. Препарат потенціює діюфото сенсибілізуючих засобів, може маскувати ото токсичну дію інших препаратів.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від 5 до 30 0С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.
Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus