Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи 


Ліки та препарати







Далацин ц фосфат

Фармація Н. В./С. А., Бельгія


Далацин ц фосфат

Код: J01FF01

Протимікробні


Інструкція


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clindamycin; метил 7-хлоро-6,7,8-тридеокси-N-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин-2-карбоксіамідо]-1-тіо-а-L-трео-D-галакто-октопіранозиду фосфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить кліндаміцину 150 мг у вигляді кліндаміцину фосфату;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F F01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Активною речовиною препарату є кліндаміцин – напівсинтетичний антибіотик, який синтезується з лінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(8)-хлор.

In vitro кліндаміцин є активним щодо нижченаведених ізольованих форм мікро організмів.

1. Аеробні грам позитивні коки, включаючи:

Staphylococcus aureus;

Staphylococcus epidermidis (штами, що виробляють і не виробляють пеніцилін азу). При проведенні досліджень in vitro відмічався швидкий розвиток стійкості до кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину;

стрептококи (за винятком фекального стрептокока);

пневмококи.

2. Анаеробні грам негативні бактерії, включаючи

Bacteroides (включаючи групу B.fragilis і групу В. melaninogenicus),

Fusobacterium.

3. Анаеробні грам позитивні бактерії, що не утворюють спори, включаючи

Propionibacterium;

Eubacterium;

Actinomyces.

4. Анаеробні і мікроаерофільні грам позитивні коки, включаючи

Peptococcus;

Peptostreptococcus;

Microaerophilic streptococci;

У дослідженнях in vitro було показано, що до кліндаміцину чутливі штами таких мікро організмів: Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Moiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis.

Клостридії. Клостридії виявляють більшу резистентність до кліндаміцину, ніж більшість інших анаеробів. Більшість Clostridium perfringens чутливі до кліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.tertium, часто стійкі до дії кліндаміцину. У зв'язку з цим потрібно проводити проби на чутливість.

Між лінкоміцином і кліндаміцином існує перехресна резистентність. Існує антагонізм між кліндаміцином і еритроміцином.

Фармакокінетика. Дослідження рівня препарату в сироватці після тривалого застосування кліндаміцину гідро хлориду (до 14 днів) не виявили даних, які могли б свідчити про кумуляцію препарату або зміну його метаболізму. Період на півжиття кліндаміцину в сироватці дещо збільшений у хворих із суттєвим погіршанням функції нирок. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні щодо видалення кліндаміцину із сироватки. Концентрація кліндаміцину в сироватці збільшуються лінійно зі збільшенням дози. Концентрація препарату в сироватці перевищує мінімальну бактеріостатичну концентрацію для найбільш розповсюджених мікро організмів протягом щонайменше 6 годин після прийому звичайно рекомендованих доз. Кліндаміцин широко розподіляється в рідинах і тканинах організму (включаючи кістки). Середній період напів виведення препарату становить 2,4 години. Приблизно 10% біо активного препарату виділяється із сечею і 3,6% – з калом; решта препарату виділяється у вигляді біонеактивних метаболітів. Дози до 2 грамів кліндаміцину на добу протягом 14 днів добре переносилися здоровими волонтерами, за винятком того, що зі збільшенням дози зростав відсоток побічних проявів з боку травного тракту. В цереброспінальній рідині рівень концентрації кліндаміцину не досягає суттєвого рівня навіть за наявності менінгіту. Фармакокінетичні параметри (кліренс, період напів виведення, об’єм розподілу і площа під кривою сироваткова концентрація/час) у різних вікових групах (дорослі і літні) після внутрішньо венного введення не відрізняється і тому немає жодної потреби змінювати дозування для лікування літніх хворих зі збереженою відповідно віку функцією печінки та нирок.

Показання для застосування. Кліндаміцин є ефективним засобом при лікуванні нижчезазначених інфекцій, якщо вони спричинені чутливими до нього анаеробними бактеріями або штамами грам позитивних аеробних бактерій, таких як стрептококи, стафілококи і пневмококи, а також чутливими до кліндаміцину різновидами Chlamydia trachomatis.

Інфекції ЛОР-органів, у тому числі тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина.

Інфекції дихальних шляхів, у тому числі бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені.

Інфекційні захворювання шкіри і м'яких тканин, у тому числі вугри, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні процеси шкіри і м'яких тканин, спричинені чутливими до цього препарату збудниками, такими як бешиха і пароніхія (панарицій).

Інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт і септичний артрит.

Гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, целюліт, інфекції піхвової манжетки, тубооваріальні абсцеси, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо препарат призначається у поєднанні з відповідним антибіотиком, активним відносно грам негативних аеробних збудників. У випадку інфекцій шийки матки, спричинюваних Chlamydia trachomatis моно терапія кліндаміцином є ефективною для ерадикації збудника.

Інтраабдомінальні інфекції, у тому числі перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими антибіотиками, які діють на грам негативні аеробні бактерії).

Септицемія і ендокардит.

Інфекції ротової порожнини, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит.

Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД (зокрема у поєднанні з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії).

Пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД (може використовуватись у комбінації з примахіном).

Малярія, у тому числі випадки полі резистентного Plasmodium falciparum, самостійно чи в поєднанні з хініном або хлорохіном.

Профілактика ендокардиту у пацієнтів, чутливих або алергізованих до пеніциліну (ів).

Профілактика ранової інфекції при оперативних втручаннях у ділянці голови і шиї.

Попередження перитоніту і інтраабдомінальних абсцесів після перфорації і пост травматичної контамінації при одночасному застосуванні з аміно глікозидними антибіотиками (гентаміцином або тобраміцином).

Спосіб застосування та дози. Перед введенням необхідно провести внутришньошкірну пробу на переносимість препарату, за умови відсутності протипоказань до її проведення. Застосування для лікування дорослих (внутрішньо венно або внутрішньом’язово). Звичайні дози Далацину Ц Фосфату для лікування дорослих у випадках інтраабдомінальної інфекції, тазової інфекції у жінок та інших ускладнених або тяжких інфекцій становлять 2 400 – 2 700 мг на добу, розподілені на 2, 3 або 4 рівні дози. Для лікування інфекцій з більш легким перебігом, таких що спричинені високочутливими до кліндаміцину мікро організмами, можуть бути застосовані нижчі дози: 1 200 – 1 800 мг на добу, поділені на 3 або 4 введення.

Для лікування інфекцій з тяжким перебігом можуть бути застосовані дози, що перевищують 4 800 мг на добу.

У більшості випадків (за винятком окремих показань) застосування разової дози внутрішньом’язево понад 600 мг не рекомендовано.

Застосування для лікування дітей старше 1 місяця (внутрішньо венно або внутрішньом’язово). Для лікування дітей старше 1 місяця добова доза Далацину Ц Фосфату складає 20 – 40 мг/кг на добу, поділена на 3 або 4 введення.

Застосування для лікування новонароджених – дітей віком до 1 місяця (внутрішньо венно або внутрішньом’язево). Доза Далацину Ц Фосфату становить 15 – 20 мг/кг на добу, поділена на 3 або 4 введення. Для недоношених новонароджених доза може бути зменшена відповідно до їх ваги.

Застосування для лікування літніх хворих. Немає потреби змінювати дозування для літніх пацієнтів.

Застосування для лікування хворих з нирковою недостатністю. Немає потреби змінювати дозування для хворих з нирковою недостатністю.

Застосування для лікування хворих з печінковою недостатністю. Немає потреби змінювати дозування для хворих з печінковою недостатністю.

Дозування за окремими показаннями

Застосування для лікування інфекції, спричиненої бета-гемолітичним стрептококом. Застосовувати вищезазначені дози. Лікування слід продовжувати не менше 10 днів.

Застосування для лікування запальних захворювань органів малого таза. Застосовують 900 мг Далацину Ц Фосфату внутрішньо венно кожні 8 годин разом із внутрішньо венним застосуванням антибіотика, що виявляє активність відносно грам негативних аеробів (наприклад гентаміцину 2,0 мг/кг з подальшим зменшенням до 1,5 мг/кг кожні 8 годин для хворих зі збереженою функцією нирок). Внутрішньо венне введення слід продовжувати протягом щонайменше 4 діб і щонайменше 48 годин після появи клінічного ефекту. Після парентерального введення препарату протягом 6 днів слід продовжувати прийом кліндаміцину гідро хлориду перорально по 450-600 мг кожні 6 годин до завершення 10-14–денного циклу терапії.

Застосування для лікування токсоплазмового енцефаліту у хворих на СНІД. Застосовують Далацин Ц Фосфат внутрішньо венно у дозі 600 – 1 200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів, потім 300 - 600 мг перорально кожні 6 годин. Звичайно курс терапії становить 8 - 10 тижнів. Доза піриметаміну становить 25 - 75 мг перорально кожний день протягом 8 - 10 тижнів. Фолінієва кислота 10-20 мг на добу повинна призначатися при застосуванні більш високих доз піриметаміну.

Застосування для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД. Вводять Далацин Ц Фосфат внутрішньо венно 600 – 900 мг кожні 6 годин або 900 мг кожні 8 годин протягом 21 дня разом з примахіном 15 - 30 мг перорально один раз на день протягом 21 дня.

Для разової внутрішньо венної інфузії не рекомендовано призначати понад 1 200 мг препарату.

Застосування для профілактики хірургічної інфекції при операціях у ділянці голови і шиї. Для інтраопераційного зрошення контамінованих операційних ран у ділянці голови і шиї перед зашиванням рани застосовують 900 мг Далацину Ц Фосфату, розведеного в 1 000 мл фізіологічного розчину.

Далацин Ц Фосфат не слід застосовувати внутрішньо венно нерозведеним у вигляді болюсної ін’єкції, препарат слід вводити шляхом інфузії протягом 10 – 60 хвилин. Далацин Ц Фосфат може бути розведений в 50 – 100 мл розчину для ін’єкцій декстрози 5% або натрію хлориду 0,9%. Концентрація препарату в розчині для інфузії не повинна перевищувати 18 мг/мл, швидкість введення не повинна перевищувати 30 мг/хв. При приготуванні розчину для інфузії слід пам’ятати, що кліндаміцину фосфат фізично сумісний з розчинами, які містять хлорид натрію, глюкозу, калій, а також вітаміни групи В у звичайних клінічних дозах і антибіотики цефалотин, канаміцин, гентаміцин, пеніцилін або карбеніцилін. Розчин Далацину Ц Фосфат несумісний з ампіциліном натрію, натрію фенітоїном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом, магнезії сульфатом, натрію цефтріаксоном і ципрофлоксацином.

Звичайно Далацин Ц Фосфат може бути розчинений і введений так, як це наведено в таблиці:

Доза Кількість розчинника Тривалість введення
300 мг 50 мл 10 хв
600 мг 50 мл 20 хв
900 мг 50-100 мл 30 хв
1 200 мг 100 мл 40 хв
Побічна дія.

Кров і лімфатична система. Були відмічені випадки транзиторної нейтропенії (лейкопенії) та еозинофілії, а також випадки агранулоцит озу і тромбоцит опенії, але при цьому не встановлено достовірного етіологічного зв’язку між цими проявами і терапією кліндаміцином.

Імунна система. Були відмічені кілька випадків анафілактоїдних реакцій.

Нервова система – дисгевзія.

Серцево-судинна система. Було відмічено декілька випадків зупинки діяльності серця і легенів і гіпотензія після швидкого внутрішньо венного введення. Внутрішньо венне введення може супроводжуватися розвитком тромбофлебіту. Ризик виникнення такого ускладнення може бути мінімізований шляхом внутрішньом’язового введення і виключення використання постійного внутрішньо венного катетера.

Травний тракт: біль у животі, нудота, блювання і пронос, псевдомембранозний коліт і кандидоз, езофагіт і виразки стравоходу.

Гепатобіліарна система: жовтуха та відхилення лабораторних показників функції печінки.

Шкіра і підшкірна клітковина. У деяких випадках відмічається макуло-папульозні висипання і кропив’янка. Генералізовані коре подібні висипання легкого і середнього ступеня вираженості – побічна реакція, що зустрічається найчастіше. З кліндаміцином були пов’язані рідкі випадки мультиформної еритеми, що нагадує синдром Стівенса–Джонсона. Досить рідко спостерігалися свербіж, вагініт та ексфоліативний і везикулобульозний дерматит. Було описано декілька випадків токсичного епідермального некролізу, а також подразнення тканин, біль, виникнення абсцесу у місці внутрішньом’язового введення.

Протипоказання. Призначення Далацину Ц Фосфату протипоказано хворим з підвищеною чутливістю до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого компонента препарату.

Передозування. Випадки передозування при дотриманні рекомендованих доз не спостерігалися. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не є ефективними для вилучення кліндаміцину із сироватки крові.

Особливості застосування.

Далацин Ц Фосфат для ін’єкцій містить бензиловий спирт, який може спричинити фатальний перебіг Гаспінг-синдрому у новонароджених.

Лікування кліндаміцином, як і лікування майже всіма іншими антибіотиками, може супроводжуватися розвитком тяжкої форми псевдомембранозного коліту, що може призвести до загибелі пацієнта. Отже, важливо запідозрити цей діагноз у хворих, у яких виникла діарея після застосування антибактеріальних препаратів.

Лікування із застосуванням антибактеріальних препаратів пригнічує життєдіяльність нормальної флори товстої кишки, що може спричинити швидке розмноження клостридій. Проведені дослідження вказують на те, що токсини, які виробляються клостридіями, особливо Сlostridium difficile, є найважливішою і безпосередньою причиною розвитку коліту, спричиненого антибіотиками. При встановленні діагнозу псевдомембранозного коліту слід призначити відповідне лікування. У випадку розвитку легкої форми псевдомембранозного коліту може бути достатнім припинення лікування кліндаміцином. При розвитку помірної та тяжкої форми псевдомембранозного коліту необхідно провести відповідну терапію, яка включає призначення рідин, електролітів і білків та застосування препаратів, ефективних щодо коліту, спричиненого Clostridium difficile.

Кліндаміцин не слід призначати для лікування менінгіту, оскільки препарат погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Якщо лікування проводиться протягом тривалого часу, то необхідно контролю вати функцію печінки та нирок.

Внаслідок лікування кліндаміцином може трапитись активізація флори, яка не чутлива до цього препарату, особливо дріжджів.

Випадки діареї, асоційованої з Clostridium difficile (СДАД), зафіксовано при застосуванні майже всіх антибактеріальних засобів, включаючи кліндаміцин. За тяжкістю діарея може бути від помірної - до тяжкого фатального коліту. Лікування із застосуванням антибактеріальних засобів змінює нормальну флору ободової кишки, що призводить до збільшення кількості C difficile.

C difficile продукує токсини А і В, що спричиняють виникнення СДАД. Гіперпродукуючі токсини штамів C difficile спричиняють збільшення кількості випадків захворюваності та смертності, так як ці інфекції можуть бути рефрактерними до антимікробної терапії та можуть потребувати колектомії. У всіх пацієнтів, в яких протягом застосування антибіотиків виникла діарея, необхідно розглянути можливість розвитку СДАД.

Уважне ведення історії хвороби пацієнта необхідне з моменту повідомлення про виникнення СДАД до двох місяців після застосування антибактеріальних агентів.

Вагітність і лактація

Кліндаміцин здатний проникати крізь людську плаценту. При тривалому застосуванні в навколоплідних водах рівень кліндаміцину становить приблизно 30% від рівня концентрації в крові матері. Кліндаміцин може бути призначений для лікування вагітних лише у випадку гострої потреби.

Повідомлялося про появу кліндаміцину у грудному молоці в концентрації від 0,7 до 3,8 мкг/мл. Рекомендується припинити грудне вигодовування на період застосування Далацину Ц Фосфат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Вплив кліндаміцину на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не вивчений в достатньому об’ємі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує антагонізм in vitro між кліндаміцином та еритроміцином. Оскільки така взаємодія може мати клінічне значення, ці два препарати не слід призначати одночасно.

Кліндаміцин деякою мірою є нейромускулярним блокатором і може посилювати дію інших нейромускулярних блокаторів в організмі, тому препарат необхідно призначати з обережністю хворим, які отримують міо релаксанти.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25°С) в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 2 мл і 4 мл в ампулах із прозорого, безбарвного скла у контурній чарунковій упаковці і картонній коробці.

Виробник. „Фармація Н. В./С. А.”, Бельгія. „Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н. В.”, Бельгія.

Адреса. Rijksweg 12, 2870, Puurs-Belgium.

Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus