Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амлодипін; 2-[(2-аміноетокси) метил]-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридин карбонової кислоти 3-етил-5-метиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: білі, двоопуклі (для таблеток 5 мг) та пласкі (для таблеток 10 мг), круглі таблетки з лінією розлому на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 6,935 мг амлодипіну бесилату, що еквівалентно 5 мг амлодипіну або 13,87 мг амлодипіну бесилату, що еквівалентно 10 мг амлодипіну;

допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідро фосфат безводний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С 08С А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів (антагоніст іонів кальцію), він блокує надходження іонів кальцію крізь мембрани в клітини міокарда та гладкі м’язи судин. Має антиангінальну та антигіпертензивну властивості.

Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин. Антиангінальний ефект реалізується двома шляхами. Перший здійснюється за рахунок розширення периферичних артеріол і, як наслідок, зниження периферичного опору. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження після навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби в кисні. Другий механізм дії включає розширення головних коронарних артерій та артеріол, як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принц метала, або варіантна стенокардія) та запобігає розвитку коронароспазму, спричиненого палінням.

Фармакокінетика. Після прийому таблеток внутрішньо амлодипін добре всмоктується, досягає максимальної концентрації у крові через 6-12 год. Об’єм розподілу приблизно дорівнює 21 л/кг. Майже 95 % циркулюючого препарату зв’язується з білками плазми.

Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7 днів постійного прийому препарату. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напів виведення з плазми становить приблизно 35-50 год, що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу. Амлодипін виводиться з сечею 10 % в незмінному вигляді і 60 % у вигляді метаболітів, а також 20-25 % виводиться з калом. Для хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипіну забезпечує зниження артеріального тиску. Завдяки повільному розвитку дії амлодипіну препарат не спричиняє симптомів гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію амлодипін збільшує час виконання фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та потребу в нітрогліцерині.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія, у тому числі вазоспастична (стенокардія Принц метала).

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід застосовувати щодня в один й той же час, запиваючи достатньою кількістю рідини. При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амлокарду-сановель становить 5 мг один раз на добу; залежно від індивідуальної реакції хворого дозу можна збільшити до максимальної, що становить 10 мг. Тривалість лікування залежить від стану хворого та тяжкості перебігу хвороби.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, почервоніння обличчя, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка, біль у грудях.

З боку системи травлення: нудота, біль у животі, диспепсія, панкреатит, рідко – гіперплазія ясен, гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку ЦНС: можливий головний біль, стомлюваність, сонливість, запаморочення, судоми, біль у спині, міалгія, зміни настрою, пітливість, при тривалому застосуванні - парестезії і біль у кінцівках.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання.

З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцит опенія.

Органи чуття: порушення зору.

Протипоказання.

Не слід призначати препарат при відомій підвищеній чутливості до його компонентів.

Амлокард-сановель протипоказаний хворим, у яких визначена підвищена чутливість до похідних дигідропіридину, дітям до 18 років.

Передозування.

Значне передозування може спричинити надмірну периферичну вазодилатацію з наступним значним і тривалим зниженням артеріального тиску. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату і проведення таких заходів: переведення хворого в положення з піднятими нижніми кінцівками, підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легень і контролем об’єму циркулюючої крові і діурезу. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальний препарат, коли немає протипоказань для застосування. Гемодіаліз малоефективний, оскільки амлодипін у значній мірі зв’язується з білками плазми крові.

Особливості застосування.

Необхідно обережно призначати Амлокард-сановель хворим із порушенням функції печінки, тому що у цих хворих період напів виведення зростає. Пацієнтам із порушенням функції нирок, а також пацієнтам літнього віку зниження дози не потрібне.

Проте пацієнти похилого віку можуть виявляти підвищену чутливість до гіпотензивної дії препарату навіть за умови звичайного дозування.

При аортальному і мі тральному стенозі, обструктивній кардіоміопатії необхідна обережність у зв’язку з тим, що через викликану препаратом гіпотензію може знизитись забезпечення киснем життєво важливих органів.

У пацієнтів із тяжкими формами серцевої недостатності амлодипін призначається з обережністю, особливо в комбінації з β-блокаторами.

Застосування у хворих на цукровий діабет: амлодипін не має несприятливого впливу на обмін речовин, тому може застосовуватись у цих пацієнтів.

Застосування Амлокарду-сановель за необхідністю хірургічного втручання: слід враховувати посилення антигіпертензивної дії амлодипіну при паралельному застосуванні засобів для загальної анестезії.

Застосування в період вагiтностi і годування груддю. Безпека застосування препарату в період вагітності і годування груддю не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки у випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Водіям транспорту та особам, робота яких вимагає підвищеної уваги та швидкої психічної та рухової реакції, під час лікування препаратом слід дотримуватись обережності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Амлокард-сановель безпечний при застосуванні разом із ті азидними діуретиками, α-адрено блокаторами, β-адрено блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином при сублінгвальному прийомі, не стероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та синтетичними гіпоглікемічними препаратами для перорального застосування.

Циметидин: одночасний прийом амлодипіну та циметидину не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Варфарин: одночасне застосування Амлокарду-сановель і варфарину суттєво не змінює вплив останнього на протромбі новий час.

Дослідження показали, що одночасне застосування Амлокарду-сановель та дигоксину не спричиняє змін рівня дигоксину у сироватці крові та його ниркового кліренсу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістера в картонній коробці.

Виробник. ‘Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А. Ш.’, Туреччина.

Адреса. Проспект Буюкдере, вулиця Деребою, діловий центр Загра, блок С, поверх 2, 34398, Maслaк, Стамбул, Туреччина.