Фармакотерапевтична група. . Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Ацетил саліцилова кислота має протизапальну, жарознижувальну, а також болезаспокійливу дію, що пов’язано з пригніченням нею синтезупростагландин. Як протизапальний засіб ацетил саліцилова кислота зменшує проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, енергетичне забезпечення запального процесу. Жарознижувальна дія пов’язана із впливом нагіпоталамічні центри терморегуляції. Аналгезуючий ефект зумовлений впливом нацентри больової чутливості.
Ацетил саліцилова кислота має такожантиагрегацій ну дію: зменшується активність тромбоцитів через пригнічення утворення тромбоксану А-2 шляхом ацетилювання циклооксигенази тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ацетил саліцилова кислота після абсорбції потрапляє у більшість тканин і рідин, легко гідролізу ється у саліцилову кислоту. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 10–20 хвилин після прийому (ацетил саліцилова кислота) або через 0.3–2 години (загальний саліцилат). Метаболізм препарату проходить у печінці. Час напіврозпаду– 14–20 хвилин дляацетил саліцилової кислоти та 3–6 годин - для саліцилатів при прийомі низьких доз препарату. Препарат виводиться у вигляді метаболітів, переважно через нирки.
Період напів виведення саліцилової кислоти збільшується залежно від прийнятої дози препарату та становить 2 години, 4 години і 20 годин для доз 0.5г, 1 г та 5 г відповідно. Препарат проникає у грудне молоко, спинномозкову рідину та через гематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування. Препарат застосовується як протизапальний, жарознижувальний, болезаспокійливий, а також протиревматичний засіб для лікування дітей.
Препарат також призначається дорослим для профілактики та лікування транзиторних порушень мозкового кровообігу, профілактики інфаркту міокарда у хворих на нестабільну стенокардію, профілактики тромбозів та емболій.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймається внутрішньо, після їди, таблетку треба розжовувати і запити достатньою кількістю води або іншої рідини. Добову дозу рекомендується ділити на три прийоми.
Як болезаспокійливий та жарознижувальний засіб дітям препарат призначається по 10-15 мг на 1 кг маситіла на день, кожні 4 години, але не більш 65 мг/кг на добу. Кратність призначення - до 5 разів на добу, інтервал між прийомами препарату становить 4години.
Для профілактики порушень мозкового кровообігу препарат призначають у дозі 80–320 мг на добу, за 1–4 прийоми.
Для покращання реологічних властивостей крові: 80–240 мг на добу, за 1–3 рази, протягом кількох місяців.
При нестабільній стенокардії та для профілактики інфаркту міокарда середня добова доза Асафену становить 80–320 мг. Кратність призначення - 1-3 рази на добу.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту можливі нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці. В деяких випадках, особливо при частому та тривалому прийомі прапарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, прихованої крововтрати, а також симптомів шлунково-кишкової кровотечі (дьогтеподібне випорожнення).
Алергічні реакції спостерігаються рідко (частіше у хворих на бронхіальну астму) – шкірний висип, бронхоспазм.
З боку системи кровотворення дужерідко може спостерігатися тромбоцит опенія, анемія (при прихованій кровотечі зшлунково-кишкового тракту).
Протипоказання. Асафен не можна використовувати у таких випадках:
виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки у фазі загострення;
підвищена схильність до кровотеч;
тяжкі хронічні захворювання нирок та/або печінки;
вагітність;
підвищена чутливість до не стероїдних протизапальних.
Як правило, Асафен не можна застосовувати або застосовувати тільки піднаглядом лікаря при:
- одночасному лікуванні антикоагулянтами, наприклад похідними кумарину, гепарином, за виняткомнизькодозової терапії гепарином;
синдромі дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
бронхіальній астмі.
Передозування. Гостре отруєння ацетил саліциловою кислотою супроводжується вираженими порушеннями кислотно-основного та електролітного балансу (респіраторний і метаболічний ацидоз, гіпокаліємія). При легкій інтоксикації (200–400 мкг/мл) можливі нудота, блювання, болі в епігастральнійділянці, а також (особливо у дітей та літніх людей) шум у вухах, зниження зорута слуху. При значному передозуванні (понад 400 мкг/мл) виникає незв’язнемислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, задуха, зневоднення, гіпертермія, ацидоз, порушення вуглеводного обміну.
Лікування крім загальних заходів (промивання шлунка, призначенняентеросорбентів) повинно бути спрямовано на прискорення виведення препарату і нормалізацію кислотно-лужної рівноваги; разом із введенням розчинів бікарбонату натрію, цитрату чи лактату натрію, а також хлориду калію призначають діуретики (форсований лужний діурез) під контролем показників крові. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.
Особливості застосування. При тривалому прийомі необхідно регулярно проводити аналіз крові, обстеження калу на наявність крові. Дітям і підліткам при захворюваннях, які супроводжуються гіпертермією, ацетил саліцилову кислоту бажано призначати тільки при неефективності інших препаратів, у зв’язку зокремими випадками розвитку синдрому Рея (гепатогенна енцефалопатія).
Дітям віком до 2 років препарат призначають тільки за життєвими показаннями та під суворим наглядом лікаря. Лікування препаратом дітей всіх вікових груп потребує нагляду лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі
Асафену та антикоагулянтів у високих дозах підвищується ризик кровотечі. Не рекомендується призначати одночасно з гепарином і тиклопідиномчерез підвищення ризику виникнення геморагічних ускладнень;
Асафену та метотрексату посилюється побічна дія метотрексату, зокрема при його застосуванні у високих дозах, через підвищення токсичності останнього;
Асафену і пероральних протидіабетичних препаратів (похіднихсульфанілсечовини) відбувається посилення гіпоглікемічного ефекту;
Асафену з глюкокортикоїдами, а також при вживанні алкоголю підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч;
Асафену з інтерфероном можливо зниження активності останнього;
Асафен послаблює дію гіпотензивних засобів, а також проти подагричнихпрепаратів, що посилюють виведення сечової кислоти;
застосування антацидних засобів на фоні лікування Асафеном (особливо удозах більше 3 г для дорослих і більше 1.5 г для дітей) може спричинювати зниження високого стійкого рівня саліцилату у крові (необхідно додержуватися двогодинного інтервалу між прийомами антациідів та Асафену).
Умови зберігання. Препарат необхідно зберігати у недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15–25 °С.
Термін зберігання. Термін зберігання препарату – 5 років.