Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС. J01F A10.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені мікро організмами, чутливими до азитроміцину:
- інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
- інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонія);
- інфекції шкіри та м’яких тканин: хронічна мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;
- інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений уретрит/цервіцит;
- інфекції шлунка та дванадцяти палої кишки, спричинені Helicobacter pylori.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків чи інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Діти з масою тіла менше 45 кг (для даної лікарської форми).
Спосіб застосування та дози
Застосовують дорослим і дітям з масою тіла більше 45 кг. Азицин® застосовують внутрішньо 1 раз на добу за годину до їди або через дві години після їди, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину.
При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми): 500 мг (2 капсули одноразово) на добу протягом 3 днів.
При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день – 1 г (4 капсули по 250 мг), потім – по 500 мг (2 капсули) з 2-го по 5-й день.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово.
При виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori: 1 г на добу протягом 3 днів у складі комплексної терапії.
У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години.
У людей літнього віку та у хворих з порушеннями функції нирок немає необхідності змінювати дозування.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, гастрит, зворотне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, метеоризм, біль у шлунку.
З боку сечостатевої системи: нефрит, вагінальний кандидоз.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці.
З боку лабораторних показників: нейтрофілія, еозинофілі я. Змінені показники повертаються до норми через 2 – 3 тижні після закінчення лікування.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість; гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1 % і менше).
Інші: гіперкаліємія, артралгія, погіршення слуху.
Передозування.
Симптоми: тимчасова втрата слуху, сильна нудота, блювання та пронос.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Призначати препарат у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли застосування необхідне за життєвими показаннями.
У випадку застосування препарату в період лактації, годування груддю слід припинити.
Діти.
Азицин® призначають дітям з масою тіла від 45 кг.
Особливості застосування.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів, які мають порушення серцевого ритму (аритмії та подовження інтервалу QT на кардіограмі).
Враховуючи, що препарат метаболізується в печінці та екскретується з жовчю, його не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою патологією. При виникненні тяжкої печінкової недостатності лікування азитроміцином повинно бути припинене.
У випадку пропуску прийому дози пропущену дозу варто прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 години.
Необхідно дотримуватися перерви (2 години) при одночасному застосуванні антацидів.
Після закінчення лікування реакції гіпер чутливості в деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
У період лікування препаратом слід утримуватися від вживання спиртних напоїв.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід утримуватися від керування авто транспортом та від занять, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антацидні засоби уповільнюють всмоктування азитроміцину. Рекомендується дотримуватися інтервалу не менше 2 години між прийомом препарату та антациду.
Слід звернути увагу на одночасний прийом препарату з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, тріазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки макролідні антибіотики можуть підсилювати ефект вищезгаданих препаратів.
На відміну від більшості макролідів, азитроміцин не зв’язується з ферментами комплексу цитохрому Р450.
Лінкозаміди послабляють, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний з гепарином.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується із субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки – Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії – Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить приблизно 37 % (ефект “першого проходження”). При прийомі внутрішньо 500 мг азитроміцину максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5–3 години і становить 0,4 мг/л. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10–100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5–7 днів. Препарат у великій кількості накопи чується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.
З білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7–50 % препарату). Майже 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.
Понад 50 % дози виводиться із жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % – із сечею протягом 72 годин.
Період напів виведення із плазми становить 14–20 годин (в інтервалі 8–24 години після прийому препарату) і 41 год (в інтервалі 24–72 години). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65–85 років), у жінок зростає максимальна концентрація (Сmax) на 30–50 %.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою і корпусом білого кольору, що містять порошок чи гранули білого кольору.
Несумісність. Фармацевтично несумісний з гепарином.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С.
Упаковка. По 6 капсул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.