Фармакотерапевтична група. Адренергічні засоби для системного застосування. Сальбутамол, комбінації. Код АТС R03C C52**.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бронхорил – комбінований препарат, який містить бронхолітичний засіб (сальбутамол), відхаркувальний засіб (бромгексину гідро хлорид), а також засіб з судинозвужувальною та проти набряковою дією на слизову оболонку носа (фенілефрину гідро хлорид).
Сальбутамол – β-адреноміметик з переважним впливом на β2-адренорецептори (локалізовані, зокрема, в бронхах, міометрії, кровоносних судинах). Попереджує і знімає бронхоспазм, зменшує опір в дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Попереджує вивільнення медіаторів запалення (гістаміну, повільно реагуючої субстанції з опасистих клітин і факторів хемотаксису нейтрофілів). Покращує мукоциліарний кліренс. Практично не впливає на β1-адренорецептори серця. Спричиняє розширення коронарних артерій. Майже не знижує артеріальний тиск. Ефект дії сальбутамолу розвивається швидко, триває 3 – 4 год.
Бромгексин чинить муколітичну (секретолітичну), відхаркувальну і слабку протикашльову дію. Муколітична дія пов’язана зі зменшенням в’язкості бронхіального секрету, що обумовлено де полімеризацією і розрідженням мукопротеїнових і мукополісахаридних волокон секрету. Бромгексин стимулює секреторні клітини слизової оболонки бронхів, які продукують секрет, що містить нейтральні полісахариди. Бромгексин стимулює утворення сурфактанту – поверхнево-активної речовини ліпідо-білково-мукополісахаридної природи, що синтезується в клітинах альвеол. Біосинтез сурфактанту порушується при різних бронхолегеневих захворюваннях, що призводить до порушення стабільності альвеолярних клітин, ослаблення їх реакції на несприятливі фактори.
Терапевтична дія бромгексину проявляється через 24 – 48 год від початку лікування.
Фенілефрину гідро хлорид – стимулятор α-адренорецепторів судин, незначною мірою впливає на β-адренорецептори серця. Спричиняє звуження артерій. Завдяки судинозвужувальній дії, а також внаслідок безпосередньої стимуляції α-адренорецепторів кровоносних судин слизової оболонки носа, зменшує явища назальної гіперемії, набряк, покращує прохідність дихальних шляхів. Зменшує запальні прояви при вазомоторному і сінному риніті.
Фармакокінетика. Фармакокінетика Бронхорилу обумовлена фармакокінетикою окремих компонентів препарату.
Сальбутамол, що входить до складу препарату, добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Зв’язується з білками плазми - 10 %. Метаболізується в печінці. Головний метаболіт – неактивний сульфатний кон’югат. Проникає в грудне молоко. Період напів виведення з плазми крові – 2 - 7 год. Виводиться, головним чином, із сечею у незміненому стані та у вигляді неактивного метаболіту. Незначна кількість виводиться з калом. Більша частина виводиться протягом 72 год.
Бромгексин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, метаболізується в печінці. Біодоступність - 20 %. У здорових пацієнтів максимальна концентрація в плазмі визначається через 1 год. Широко розподіляється в тканинах організму, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. В невеликих кількостях проникає крізь плацентарний бар'єр. Близько 85 – 90 % виводиться з сечею, головним чином, у вигляді метаболітів. Метаболітом бромгексину є амброксол. Період напів виведення незначної кількості - 6,5 год. Кліренс бромгексину і його метаболітів може зменшуватись у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки і нирок.
Фенілефрин після приймання внутрішньо погано всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Метаболізується за участю моноаміно оксидази в стінці кишечнику при “першому проходженні” через печінку. Біодоступність фенілефрину досить низька (40 %) через нерівномірність абсорбції.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування застійних явищ у дихальних шляхах при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, синуситі, емфіземі, вазомоторному й алергічному риніті, кашлі та респіраторних вірусних інфекціях.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Дорослі та діти старше 14 років – по 2 чайні ложки (10 мл) 3 рази на добу; дітям віком 4 - 6 років – по ½ чайної ложки (2,5 мл) 3 рази на добу; дітям віком 6 - 8 років – по 1 чайній ложці (5 мл) 3 рази на добу; дітям віком 8 - 14 років – по 1½ чайної ложки (7,5 мл) 3 рази на добу.
Тривалість лікування – 3 - 5 днів.
Побічна дія. Можливі тремор, тахікардія, головний біль, анорексія, нудота, алергічні реакції (ангіо невротичний набряк, лихоманка, кропив'янка), блювання. При тривалому застосуванні через присутність бромгексину в препараті можливий розвиток диспептичних явищ, які зникають при відміні препарату. Інколи – загострення виразкової хвороби, підвищення активності трансаміназ сироватки. Наявність фенілефрину може спричинити запаморочення, відчуття страху, неспокій, загальну слабкість, артеріальну гіпертензію.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, гіпертиреоз, тяжкі серцево-судинні захворювання, артеріальна гіпертензія, період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 4 років.
Передозування. Можливе посилення побічних реакцій. Лікування симптоматичне. Проводять промивання шлунка.
Особливості застосування. З обережністю призначають Бронхорил хворим на артеріальну гіпертензію, цукровий діабет, закрито кутову глаукому, пептичну виразку шлунка та дванадцяти палої кишки, судомний синдром. Застосування препарату в високих дозах може зменшити швидкість психомоторних реакцій. Ця дія посилюється при одночасному вживанні алкоголю, транквілізаторів (хлозепід, сибазон).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спостерігається посилення симпатоміметичного ефекту при одночасному застосуванні з іншими симпатоміме тиками. Зростає ризик токсичного впливу на серцеву діяльність при сумісному застосуванні з теофіліном, амінофіліном. Відмічено послаблення бронходилатаційного ефекту при одночасному застосуванні з бета-адрено блокаторами (пропранолол), а також терапевтичного ефекту інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів при одночасному застосуванні. При поєднанні з серцевими глікозидами спостерігалось зменшення терапевтичного ефекту останніх. Існує можливість виникнення гіпертензії при одночасному застосуванні з інгібіторами моноаміно оксидази, трициклічними антидепресантами, гангліо блокаторами, адрено блокаторами, алкалоїдами раувольфії та метилдофи. Протипоказане одночасне застосування з інгібіторами моноаміно оксидази.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 100 мл сиропу у флаконі, у картонній коробці.