Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Еректра
-
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Sildenafil ;5[2-етокси-5(4-метил піперазин-1-ілсульфоніл) феніл]-1-метил-3-пропіл-6,7-дигідро 1Н-піразоло[4,3-d] піримідин-7-онцитрат;
основні фізико-хімічні властивості: м’які овальні капсули сіро-синього кольору, із зеленкуватим відтінком, що містять білу або білу з зеленкуватим відтінком гомогенну маслянисту суспензію;
склад:
1 капсула містить силденафілу цитрату еквівалентно силденафілу 25 мг,50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: полі етиленгліколь 400, полі етиленгліколь 3350; натрію лаурилсульфат, гліцерин, вода очищена;
оболонка: желатин, гліцерин, титану діоксид, заліза оксид чорний, барвник синій, барвник червоний, вода очищена.
Форма випуску. Капсули м'які.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції. Силденафіл.
Код АТС G04B E03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еректра є представником групи препаратів –інгібіторів фосфодіестерази типу 5. Препарат розширює судини пеніса, які забезпечують його кровонаповнення при сексуальному збудженні. Еректра допомагає досягти ерекції лише у разі сексуального збудження. Фізіологічний механізм ерекції пеніса включає виділення оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі при сексуальному збудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, який приводить до збільшення рівня циклічного гуанозинмоно фосфату (цГМФ), що сприяє розслабленню гладких м’язів у кавернозному тілі і забезпечує приплив крові до пеніса. Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тіло пенісалюдини, але посилює дію оксиду азоту шляхом пригнічення фосфодіестерази типу 5, яка відповідає за розпад гуанозину моно фосфату в кавернозному тілі. Сексуальне збудження спричиняє місцеве виділення оксиду азоту, який пригнічує активністьфосфодіестерази типу 5, збільшується концентрація гуанозину моно фосфату в кавернозному тілі, відбувається релаксація гладких м’язів, приплив крові до кавернозного тіла.
Фармакокінетика. Силденафілу цитрат швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі досягає максимуму протягом 30-120 хв (у середньому 60 хв) після прийому натще. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить приблизно 41%. Фармакокінетика в межах рекомендованого діапазону доз (25-100 мг) є лінійно залежною. При прийомі силденафілу з дуже жирною їжею ступінь абсорбції знижується. Розподіл силденафілу в стані рівноваги становить у середньому 105 л. Метаболізується ізоферментами печінки і перетворюється на активний метаболіт N-десметил силденафіл, який за активністю становить 50% від такої самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. Силденафіл та його метаболіт на 90% зв’язуються з білками плазми. Період напів виведення становить 4 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному зкалом (80% від введеної дози), меншою мірою – із сечею (13% від введеної дози). Загальний кліренс становить 41 л/год, кінцевий період напів виведення – 35 год.
Фактори, які сприяють збільшенню концентрації силденафілу в плазмі крові: вік старше 65 років (на 40% підвищується концентрація в плазмі внаслідок зниження кліренсу), печінкова недостатність (цироз - 80%), ниркова недостатність (кліренс креатині ну <30 мл/хв – 100%), одночасне застосування з інгібіторами цитохрому Р 450 3А 4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин –182%, саквінавір – 210%). Збільшення концентрації в плазмі може посилювати ефективність і при цьому збільшувати ймовірність побічної дії.
Показання для застосування. Препарат Еректра застосовують при порушеннях ерекції у чоловіків.
Спосіб застосування та дози.
Капсули Еректраприймають внутрішньо.
Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизно за 1 год до статевого акту. Препарат можна приймати в межах від 4 год до 0,5 годперед статевим актом. З урахуванням ефективності та переносимості дозування може бути збільшене до максимальної рекомендованої дози 100 мг або зменшене до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Рекомендується застосовувати не частіше одного разу на день. Для пацієнтів похилого віку (старше 65 років), пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) початкова до застановить 25 мг.
Побічна дія. Еректра звичайно добре переноситься. У плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях відсоток припинення прийому через випадки несприятливої дії для Еректри становить 2,5%, що не відрізняється від плацебо (2,3%). Випадки несприятливої дії переважно були тимчасовими і за формою буливід легких до помірних. Випадки побічної дії (до 2% пацієнтів, які одержувавалиЕректру): головний біль (16%), припливи до обличчя (10%), розлади травлення (7%), набряки слизової оболонки носа (4%), порушення зору (3%), діарея (3%), запаморочення (2%), шкірні висипання (2%). Інші реакції (2%), спільні для препарату і плацебо, були інфекції дихальних шляхів, болі в спині, синдром грипу і артралгії. У дослідженнях з гнучкою дозою розлади травлення (17%) частіше спостерігалися при дозуванні 100 мг, ніж при менших дозуваннях. При дозуваннях, які перевищують межу рекомендованих доз, несприятлива дія подібнадо описаної вище, але відмічалася частіше. Довготривала ерекція понад 4 год іпріапізм (хвороблива ерекція понад 6 год) відмічені в поодиноких випадках прийому Еректри.
Протипоказання. Застосування препарату Еректра протипоказано пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що містять нітрати у будь-якійформі; пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату.
Передозування. У дослідженнях на здорових волонтерах при разових дозах до 800 мг випадки несприятливої дії були подібнідо таких, які спостерігалися при застосуванні нижчих доз, але кількість випадків була більшою. При передозуванні рекомендована підтримуюча терапія. Нирковий діаліз не прискорює кліренс, оскільки силденафіл міцно зв’язується з протеїнами плазми і не виводиться із сечею.
Особливості застосування.
При сексуальній активності існує виражений ризик кардіальних порушень для пацієнтів, які мали раніше серцево-судинні хвороби. Лікування еректильної дисфункції препаратомЕректра не проводиться у чоловіків, для яких сексуальна активність недоцільна через стан їх серцево-судинної системи. Еректра має системні судинорозширювальні властивості, які призводили до тимчасового зниження артеріального тиску у здорових волонтерів (середнє максимальне зниження 8,4/5,5мм Hg). Хоча це не є значним наслідком прийому препарату для більшості пацієнтів, лікарям слід ретельно зважити користь/ризик при призначенні Еректри, чи можуть їх пацієнти із серцево-судинними захворюваннями зазнавати несприятливої дії препарату, особливо під час сексуальної активності. ПрепаратЕректра слід з обережністю призначати пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, напад або небезпечну для життя аритмію протягом останніх 6 місяців; пацієнтам з залишковою гіпотензією (АТ < 90/50) або гіпертензією (АТ > 170/110); пацієнтам із серцевою недостатністю або захворюваннями коронарних артерій, які спричиняють нестабільну стенокардію, оскільки відсутні контрольовані клінічні дослідження щодо безпеки препарату.
У хворих на пептичну виразку в фазі загострення не встановлена безпека застосування Еректри. Безпека і ефективність комбінації препарату з іншими видами терапії еректильної дисфункції не вивчалась. Застосування таких комбінацій не рекомендовано. Препарат Еректра не призначають дітям і жінкам. Удеяких пацієнтів, які приймали препарат, спостерігалось тимчасове порушення зору і запаморочення (при дозуванні 100 мг), тому вони мають бути обізнані звласною реакцією на прийом Еректри перед тим, як керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Спостерігається зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP ЗА 4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин) і неспецифічними інгібіторами цитохрому CYP (циметидин). Можна очікувати, що одночасне застосування з індукторами CYP ЗА 4 (рифампіцин) знижуватиме концентрації препарату в плазмі. Разові дози антацидних засобів (алюмінію гідроксиду) не впливають на біодоступність Еректри. Препарат не збільшує час кровотечі при застосуванні разом з аспірином. Еректра не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових волонтерів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25° С, в сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці. Термін придатності - 2 роки.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|