Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: enalapril, 1-[N-[(s)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-аланін]-L-пролін 1’-етилового ефіру малеат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 5 мг: білі, не вкриті оболонкою, таблетки бочкоподібної форми з тисненням ‘5’ на одному боці та рискою на іншому;

таблетки 10 мг: не вкриті оболонкою, таблетки персикового кольору з мармуровістю (більше або менше інтенсивними за кольором вкрапленнями), бочкоподібної форми з тисненням ‘10’ на одному боці та рискою на іншому;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 5 мг, 10 мг;

допоміжні речовини:

таблетки 5 мг: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота малеїнова, цинку стеарат, натрію кроскармелоза, силікагель колоїдний безводний, тальк очищений;

таблетки 10 мг: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота малеїнова, цинку стеарат, натрію кроскармелоза, силікагель колоїдний безводний, тальк очищений, барвник оранжево-жовтий CI15985.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С 09А А 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат (активний інгредієнт препарату) – інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності.

Еналаприлу малеат інгібує активність АПФ, підвищує активність реніну плазми і знижує концентрації ангіотензину-2 та альдостерону. Препарат не змінює профіль електролітів плазми. Препарат не підвищує рівень сечової кислоти і глюкози, не змінює профіль ліпідів у крові. Фармакокінетика. Антигіпертензивна дія препарату починається через 2 - 4 год після прийому; максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 8 - 12 год. Антигіпертензивна дія еналаприлу триває протягом 24 год. Оптимальна ефективна антигіпертензивна дія препарату спостерігається через 1 - 2 тижні після початку терапії. Після прийому препарату рівень абсорбції еналаприлу малеату дорівнює 60%. Їжа не впливає на всмоктування препарату. Пікові концентрації у плазмі досягаються через 1 - 2 год. Еналаприлу малеат у печінці гідролізу ється до еналаприлату – біоактивної форми еналаприлу; пікові концентрації еналаприлату досягаються через 4 - 6 год. 40 - 60% еналаприлату зв’язуються з білками плазми крові. Період напів виведення препарату становить 11 год. Препарат екскретується головним чином із сечею у вигляді еналаприлату та еналаприлу.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Для лікування артеріальної гіпертензії початкова доза Інворилу становить 5 мг на добу. За необхідності можливе подвоєння дози кожні 1 - 2 тижні до максимальної дози 40 мг за один або два прийоми на добу. Якщо одночасно з Інворилом призначені діуретики, початкова доза може знижуватися до 2,5 мг на добу. Для лікування хронічної серцевої недостатності початкова доза Інворилу становить 2,5 мг на добу. При необхідності дозу препарату поступово (через тижневі інтервали) підвищують. Звичайна підтримуюча доза Інворилу для лікування хронічної серцевої недостатності становить 5 - 20 мг на добу, максимальна доза - 40 мг на добу за один або два прийоми. Оптимальна ефективна антигіпертензивна дія препарату спостерігається через 1 - 2 тижні після початку терапії.

Побічна дія. Загалом еналаприл переноситься добре. На початку лікування препаратом у пацієнтів з порушеннями електролітного балансу (наприклад, при лікуванні діуретиками), серцевій недостатності, тяжкій ренальній гіпертензії, а також при підвищенні доз препарату та/або діуретиків можливе виникнення артеріальної гіпотензії, ортостатичних реакцій, що супроводжуються запамороченням, слабкістю, порушенням зору, рідко – колапсом. Через надмірне зниження артеріального тиску при застосуванні інгібіторів АПФ описані поодинокі випадки тахікардії, аритмії, стенокардії, інфаркту міокарда, транзиторних ішемічних порушень мозкового кровообігу, інсульту.

Іноді можуть виникати порушення функції нирок, ниркова недостатність і олігурія.

З боку системи дихання можуть виникати сухий кашель, бронхіт, рідко – задишка, риніт, у поодиноких випадках – бронхоспазм, легеневі інфільтрати, фарингіт.

Можливі шкірно-алергічні реакції: екзантема, кропив’янка, свербіж, ангіо невротичний набряк. Описані поодинокі випадки тяжких форм шкірних реакцій – пухирчатка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нервової системи можуть виникати головний біль, підвищена втомлюваність, рідко – депресія, порушення сну, імпотенція, парестезія, судоми, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, порушення зору, зміни смакових відчуттів.

З боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота, біль в епігастральній ділянці, блювання, діарея, запор, анорексія. Описані поодинокі випадки порушення функції печінки, гепатит, печінкова недостатність, панкреатит, жовтяниця.

Можливі зміни показників лабораторних досліджень: зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, зменшення кількості лейкоцитів та тромбоцитів. Зрідка спостерігалися випадки підвищення вмісту сечовини, креатині ну в сироватці крові, підвищення ферментів печінки та/або білірубіну. Ці зміни звичайно носять оборотний характер і нормалізуються після припинення приймання еналаприлу. Іноді можлива гіперкаліємія і гіпонатріємія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу або інших інгібіторів АПФ, алергічні реакції на прийом інгібіторів АПФ в анамнезі; стеноз ниркових артерій (двосторонній або єдиної нирки), стан після пересадки нирки; первинний гіперальдостеронізм; вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, колапс, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Ефективним є гемодіаліз.

Особливості застосування. Одночасне призначення Інворилу та діуретиків пацієнтам з гіповоліємією та/або гіпонатріємією може призвести до розвитку ортостатичної гіпотензії; в таких випадках Інворил слід призначати тільки після корекції водно-електролітного балансу. При тривалому прийомі Інворилу необхідно проводити моніторинг показників крові.

Через підвищений ризик анафілактичної реакції препарат не слід призначати пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з використанням мембран з полі акрилонітрилу або аферез із застосуванням сульфату декстрану, а також пацієнтам безпосередньо перед проведенням десенсибілізації до осиної або бджолиної отрути.

Вплив на здатність керування транспортними та іншими засобами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Досвід застосування препарату у дітей відсутній.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивний ефект Інворилу посилюється при одночасному прийомі тіазидних діуретиків, b-адреноблокаторів, препаратів альфа-метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію. Одночасний прийом Інворилу та препаратів калію і калій-зберігаючих діуретиків може призвести до розвитку гіперкаліємії. Одночасне застосування кухонної солі може призвести до ослаблення гіпотензивного ефекту еналаприлу і збільшення проявів симптомів серцевої недостатності. При одночасному прийманні еналаприлу та не стероїдних протизапальних засобів можливе послаблення гіпотензивного ефекту. Одночасний прийом з алкоголем призводить до посилення дії алкоголю; зі снодійними, анестезуючими засобами – посилення гіпотензивного ефекту; з солями літію – підвищення концентрації літію в сироватці крові; з алопуринолом, цитостатичними препаратами, імуносупресантами, глюкокортикостероїди для системного застосування, прокаїнамідом – до лейкопенії.

Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для детей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки по 5 мг – по 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в коробці з картону. Таблетки по 10 мг – по 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в коробці з картону.

Виробник. ‘Ранбаксі Лабораторіз Лімітед’.

Адреса. Industrial Area - 3, Dewas - 455001, India;

Plot No. B-2, Marcaim Industrial Estate, Ponda – 403 404.