Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Клопігрел
-
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clopidogrel; метил (+)- (S) – α – (2-хлорофеніл)- 6,7- дигідротієно [3,2 -с] піридин-5(4Н)-ацетат сульфат (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: світло-рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить клопідогрелу бісульфату, еквівалентно клопідогрелу 75 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полі етиленгліколь 6000, крохмаль, повідон (Колідон К-30), крохмаль 1500, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, фармакоут 606 (НРМС), класел ЛФ (гідроксипропіл целюлоза), пропіленгліколь, титану діоксид, тальк, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС В 01АС 04.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Клопігрел – антиагрегант. Клопідогрел інгібуєаденозиндифосфат (АДФ)-індуковану агрегацію тромбоцитів шляхом пригніченнязв’язування АДФ з рецепторами на поверхні тромбоцитів і інгібування активації комплексу GPIIb/IIIa (основного рецептора для фібриногену). Також клопідогрелінгібує агрегацію тромбоцитів, спричинених іншими факторами.
Клопідогрел дієшляхом необоротної зміни рецептора АДФ на тромбоциті; тромбоцити, які вступилиу взаємодію з препаратом, пошкоджуються, і їх нормальна функція відновлюється зі швидкістю, що відповідає швидкості розвитку нових тромбоцитів. Клопігрел невпливає на активність фосфодіестерази.
За хімічною структурою і механізмом дії клопідогрел близький до тиклопідину, однак навідміну від останнього більш рідко спричинює розвиток шкірно-алергічних реакцій, побічних ефектів з боку травного тракту і системи крові.
Фармакокінетика. Фармакологічна активність клопідогрелу пов’язана з активним метаболітом, тіоловим похідним, який утворюється шляхом окислення клопідогрелу в 2-оксоклопідогрел і подальшого гідролізу. Етап окислення регулюється в першу чергу ізоферментами цитохрому Р 4502В 6 та 3А 4 і в меншою мірою – 1А 1, 1А 2 і 2С 19. Цей метаболіт у плазмі крові не виявляється.
Після прийому внутрішньо Клопігрел швидко абсорбується і піддається пре системному метаболізм упри первинному проходженні через печінку. Основний метаболіт – карбоксильнепохідне – становить 85% від циркулюючої в крові вихідної речовини, однак фармакологічної активності не має. Біодоступність становить приблизно 50%, прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація первинного метаболіту в плазмі крові (приблизно 3 мг/л) досягається через 1годину після прийому внутрішньо у дозі 75 мг. Через 2 години після прийому внутрішньо концентрація незміненого клопідогрелу в плазмі крові не визначається. Клопігрел і його основний метаболіт оборотно зв’язуються збілками плазми крові (98 і 94% відповідно). Приблизно 50% Клопігрелуекскретується із сечею і близько 46% - з калом протягом 5 днів. Дозозалежнеінгібування агрегації тромбоцитів розвивається протягом 2 годин після одноразового прийому препарату. При повторному прийомі препарату в дозі 75 мгна добу максимальний ефект досягається через 3 - 7 днів. При досягненні рівноважного стану агрегація тромбоцитів інгібується на 40 - 60%. Агрегаційна здатність тромбоцитів і час кровотечі повертається до вихідного рівня на 5-йдень після відміни Клопігрелу.
Показання для застосування. Клопігрел призначають для профілактики інфаркту міокарда та ішемічного інсульту хворим на атеросклероз.
Спосіб застосування та дози. Всередину, незалежно від прийому їжі, 75 мг 1 раз на добу. Максимальна добова до застановить 150 мг. Курс лікування встановлюється індивідуально лікарем, залежно від стану хворого.
Побічна дія. За даними клінічних випробувань CAPRIE, була виявлена низка клінічно значущих побічних ефектів.
Геморагічні.
Загальна частота кровотеч – 9,3%. Тяжкі шлунково-кишкові кровотечі (2% випадків, із них 0,7% випадків потребували госпіталізації), інші кровотечі (7,3%, із них 0,6% тяжких). Найбільш часто відмічались пурпура і носові кровотечі, менш часто – гематоми, гематурія і кон’юнктивіальні кровотечі. Частота внутрішньо черепних крововиливів становила 0,4%.
Гематологічні.
Тяжка нейтропенія (0,04%). У 2 пацієнтів із 9599, які отримуваликлопідогрел, кількість нейтрофільних гранулоцитів дорівнювала нулю. В ході лікування спостерігався 1 випадок а пластичної анемії. Частота тяжкоїтромбоцит опенії (<80x109/л) становила 0,2%, у поодиноких випадкахповідомлялось про кількість тромбоцитів <30x109/л.
Шлунково-кишкові.
Загальна частота порушень з боку травного тракту (біль в епігастральнійділянці, диспептичні явища, гастрит і запор) становила 27,1%.
Кількість тяжких випадків становила 3%, випадків, які потребували ранньої відміни лікування, – 3,2%. Найбільш часто відмічались болі у животі, диспепсія, діарея і нудота. Більш рідко – запор, пошкодження зубів, блювання, метеоризм і гастрит.
Випадки діареї відмічались у 4,5% пацієнтів, важкої діареї – у 0,2% пацієнтів, пептичної виразки шлунка та 12-палої кишки – у 0,7% пацієнтів.
Центральна і периферична нервова система.
Загальна частота порушень з боку центральної і периферичної нервової системи (головний біль, запаморочення, парестезія) становила 22,3%.
Печінка і жовчовивідні шляхи.
Частота порушень функції печінки і жовчно відвідних шляхів становила 3,5%.
Інші.
Відмічались поодинокі випадки реакцій підвищеної чутливості, в основному шкірних реакцій (макулопапульозний та еритематозний висип, кропив’янка) і/ або свербіж.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, пептична виразка шлунка або дванадцяти палої кишки, шлунково-кишкові або інтракраніальні кровотечі і крововиливи в сітківку, недавно проведені або такі, що плануються в найближчі дні оперативні втручання, травми; вагітність, лактація, дитячий вік.
Передозування. При прийомі 14 таблеток по 75 мг (1050 мг) препарату не було відмічено ніяких небажаних побічних явищ, а також необхідності у проведенні спеціальних терапевтичних дій.
Специфічного антидоту немає. За необхідності швидко відкоригувати подовжений час кровотечі ефект Клопігрелу може бути усунутий переливанням тромбоцитарної маси.
Особливості застосування. Хворим на гострий інфаркт міокарда не слід починати лікування клопідогрелом протягом перших днів після інфаркту міокарда. Через відсутність клінічних даних не рекомендується призначати препарат при нестабільній стенокардії, після через шкірно транслюмінальної коронарноїангіопластики, аортокоронарного шунтування і при гострому ішемічному інсульті (менше 7 днів).
Як і інші антиагреганти, Клопігрел слід з обережністю призначати хворимзі збільшеним ризиком кровотеч унаслідок травми, оперативних втручань або патологічних станів. У випадку оперативних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування Клопігрелом слід припинити за 7 днів до операції.
Препарат повинен з обережністю призначатися хворим з ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишкових і внутрішньо очних), при порушеннях функції нирок, печінки. Хворих необхідно попереджати про можливість виникнення кровотеч і про необхідність інформувати лікаря про всі випадки виникнення кровотеч.
В експериментальних дослідженнях не виявлено негативної дії препарату на фертильність і негативної дії на плід, однак у зв’язку з відсутністю даних адекватних і добре контрольованих клінічних даних призначення препарату вперіод вагітності і лактації не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик розвитку кровотечі збільшується, якщоклопідогрел застосовують одночасно з іншими антиагрегантами, не стероїднимипротизапальними препаратами, тромболітиками чи антикоагулянтами, препаратами цибулі, часнику, гінкго дволопатного, кінського каштана, а також із засобами, які призводять до розвитку тромбоцит опенії (антинеопластичні засоби, антитимоцитарний глобулін, стронцію-89 хлорид). Оскільки клопідогрел є інгібіторомCYP2C9, він може призвести до збільшення концентрацій у плазмі крові препаратів, які метаболізуються за допомогою цього ферменту (флувастатин, фенітоїн, тамоксифен, тол бутамід, торсемід, варфарин).
Варфарин. Одночасний прийом клопідогрелу з варфарином не рекомендується, оскільки така комбінація може посилити інтенсивність кровотечі.
Ацетил саліцилова кислота. Ацетил саліцилова кислота не змінюєінгібуючого ефекту клопідогрелу на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, однак препарат посилює дію ацетил саліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Безпека тривалого одночасного прийому ацетил саліцилової кислоти та Клопігрелу не встановлена.
Гепарин. За даними клінічних досліджень, одночасний прийом клопідогрелута гепарину не потребує корекції дози останнього і не впливає на антиагрегантнудію, однак безпека такої комбінації ще не встановлена, тому одночасний прийомцих препаратів потребує обережності.
Тромболітичні засоби. Безпека одночасного прийому клопідогрелу зтромболітиками не встановлена, тому одночасний прийом цих препаратів потребує обережності.
Не стероїдні протизапальні препарати (НПЗП). У клінічних дослідженнях одночасний прийом клопідогрелу і напроксену призводив до збільшення кількості прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Через відсутність даних про взаємодію препарату з іншими НПЗП невідомо, чи збільшується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч при прийомі клопідогрелу з іншими препаратами цієїгрупи, тому комбінований прийом клопідогрелу з НПЗП потребує обережності.
Інші комбінації препаратів. При прийомі клопідогрелу одночасно затенололом або ніфедипіном не виявлено клінічно значущої фармакодинамічноївзаємодії. Фармакологічна активність клопідогрелу практично не змінюється при одночасному прийомі з фенобарбіталом, циметидином чи естрогенами. Фармакокінетика теофіліну чи дигоксину не змінюється при одночасному прийомі зклопідогрелом.
При проведенні клінічних досліджень у хворих, які приймали клопідогрелодночасно з діуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, антагоністамикальція, холестерин знижувальними препаратами, вазодиляторами, протидіабетичними, проти епілептичними препаратами та препаратамигормонозамісної терапії, не було виявлено клінічно значущих побічних ефектів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 10 -25°С. Термін придатності - 2 роки.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|