міжнародна та хімічна назви: propranolol;

(2RS)-1-[(1-метилетил) аміно]-3-(нафтален-1-ілокси) пропан-2-олагідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 1 мг пропранололу гідро хлориду;

допоміжні речовини: лимонна кислота (у перерахуванні на безводну речовину), натрію мета бісульфіт (піросульфіт натрію технічного), динатріюедетат, 1М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Неселективні блокатори β-адренорецепторів. Пропранолол.

Код АТС С 07А А 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пранолол є некардіоселективнимβ-адреноблокатором, діє як на β₁-, так і на β₂-адренорецептори. Має антиангінальну, анти аритмічну та антигіпертензивну дію.

Послабляючи симпатичний вплив на β-адренорецептори серця, Пранолол зменшує силу ічастоту серцевих скорочень, має негативну хроно- та інотропну дію. Препарат зменшує скоротливість міокарда і величину серцевого викиду. Знижує потребу міокарда в кисні. Артеріальний тиск під впливом Пранололу знижується. Зниження артеріального тиску супроводжується змен- шенням серцевого викиду за рахунок зниження частоти серцевих скорочень і зменшення ударного об’єму серця. Периферичний опір судин помірно підвищується. Тонус бронхів у зв'язку зблокадою β₂-адренорецепторів підвищується. Препарат підсилює спонтанні та спричинені утеротонічними засобами скорочення матки.

Фармакокінетика. При внутрішньо венному введені препарат швидко потрапляє до органа-мішені. Частково з’єднується з білками плазми крові. Маєвисоку ліпофільність, накопи чується в легеневій тканині, головному мозку, нирках, серці. Спостерігається ефект первинного проход- ження через печінку. Метаболізується шляхом глюкуронізування в печінці. Потрапляє разом з жовчю до кишечнику, деглюкуронізується, ре абсорбується і знову проходить через печінку. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %, залишкова кількість – через кишечник з фекаліями. Не видаляється при гемодіалізі. Періоднапів виведення препарату з плазми при внутрішньо венному введенні – 2,5 год. Проникає крізь плацентарний бар’єр та в грудне молоко. Терапевтичний ефект розвивається швидко, уже через 5-10 хв. після внутрішньо венного введення, триває 4-5 год.

Показання для застосування. Інтенсивна терапія при гострому коронарному синдромі (інфаркті міокарда), параксизмальних суправентрикулярних тахікардіях, тиреотоксичному кризі.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо венно, струйно, повільно (під контролемАТ та ЕКГ), дорослим, для купірування аритмії, тирео токсичного кризу, гострої ішемії міокарда – 1 мг протягом 1 хв. При необхідності повторно з інтервалом 2хв. Максимальна добова доза – 10 мг (10 мл).

Побічна дія. З боку серцево-судиної системи: брадикардія, серцева недостатність, АV-блокада, гіпотензія, порушення периферичного кровообігу.

З боку крові: лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія.

З боку нервової системи: астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну, нічні жахи, зменшення швидкості психічних та рухових реакцій, порушення зору, порушення чутливості.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, ішемічний коліт.

З боку шкіри: висипання, свербіж, алопеція, загострення псоріазу.

З боку системи дихання: ларинго- та бронхоспазм, кашель, респіраторнийдистрес-синдром.

Протипоказання. Гіпер чутливість, препарат протипоказаний хворим ізсинусовою брадикардією (нижче 55 уд/хв), атріовентрикулярною блокадою II і IIIступени, серцевою недостатністью, при бронхіальній астмі, цукровому діабеті зкето ацидозом, порушеннях периферичного артеріального кровообігу.

Передозування. Запаморочення, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, гіпотензія, можливо колапс, ускладнення дихання, акроціаноз, судоми.

Лікування. Атропін підшкірно, транквілізатори, зокрема діазепам або лоразепам. Можливо застосування β-адреноміметиків (ізадрин), допаміну, добута міну. При рефрактерній до терапії брадикардії можливо проведення тимчасовоїкардіостимуляції.

Особливості застосування. При необхідності багаторазового застосуванняПранололу препарат призначають під ретельним контролем АТ і ЕКГ. При тривалому застосуванні препарату необхідно особливо ретельно стежити за функцією серцево-судинної системи, загальним станом хворого. При раптовому припиненні приймання препарату, після тривалого його застосування, можливе збільшення ангінозного синдрому і явищ ішемії міокарда, погіршення толерантності до фізичного навантаження, а також зміна реологічних властивостей крові, збільшення агрегаційної здатності еритроцитів. У період вагітності Пранолол призначають з обережністю, а за 48-72 год до пологів приймання його припиняють. При необхідності призначення препарату в період лактації варто припинити грудне вигодовування. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу препарату.

Препарат може впливати на психофізичні здібності організму, послабляючи увагу і сповільнюючи відповідні реакції, особливо при одночасному вживанні спиртних напоїв чи прийманні препаратів, які пригнічують центральну нервову систему. Для пацієнтів з діагнозом псоріаз у сімейному чи особистому анамнезі призначення Пранололу слід проводити тільки після аналізу співвідношення користі та ризику для хворого. За кілька днів до проведення наркозу хлороформом чи ефіром необхідно припинити приймання препарату.

У хворих на цукровий діабет введення препарату має відбуватися під контролем вмісту глюкозив крові. Помірна брадикардія, що виникає в процесі лікування, не є показанням для припинення введення препарату, при посиленні брадикардії – зменшують дозу. При порушеннях функцій печінки і нирок необхідно зменшити дозу препарату.

Необхідно враховувати можливість зниження уваги і швидкості реакції при введенніПранололу пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні Пранололу та норадреналіну чи інгібіторівмоноамін оксидази можливе різке підвищення артеріального тиску. Привнутрішньо венній терапії антагоністами кальцію (верапаміл і дилтіазем) протипоказаний прийом блокаторів β-адренорецепторів (виняток – інтенсивна терапія). При поєднанні Пранололу з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, анестезуючими засобами, діуретиками, антигіпертензивними і судинорозширювальними препаратами можливе різке зниження артеріального тиску. Кардіодепресивна дія Пранололу потенціюється при спільному застосуванні його занти аритмічними чи місцево анестезуючими засобами.

Негативна хронотропна та дромотропна діяПранололу підсилюється при його прийманні з резерпіном, клонідином,α-метил допою, гуанфацином і серцевими глікозидами. Лікування клонідиномслід припиняти поступово, за кілька днів до призначення Пранололу. При призначенні тубо курарину і Пранололу можливо посилення нервово-м'язовоїблокади. При призначенні Пранололу та інсуліну чи пероральних гіпоглікемізуючихпрепаратів маскуються симптоми гіпоглікемії, особливо при фізичному навантаженні. Циметидин збільшує концентрацію Пранололу в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберiгати у захищенному вiд свiтла та недоступному для дітей мiсцi, при температурi від 8 ^оС до 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.