міжнародна та хімічна назви: sparfloxacine;5-аміно-1-циклопропіл-7-(3,5-диметил-1-піперазиніл)-6,8-дифтор-1,4-дигідро-4-оксо-цис-3-хінолін карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки з плівковим покриттям жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить 200 мг спарфлокса цину;

допоміжні речовини: крохмаль, целюлозамікрокристолічна, кросповідон, силікагель колоїдний безводний (Аеросил-200), магнію стеарат, тальк, гідроксипропілм етилцелюлоза, лак квінолоновий (ОУ-32903), пропіленгліколь, титану діоксид, тальк очищений, метиленхлорид, спирт ізопропіловий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засобидля системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M А.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спарфлоксацин (омніфлокс) – синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. Награм позитивні мікро організми чинить бактерицидну дію тільки у період лікування, на грам негативні організми – і в період спокою, оскільки впливає не тільки наДНК-гіразу, але і спричинює лізис клітинної стінки.

Запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного дляїх нормального метаболізму, що приводить до швидкого зниження здатності бактерій ділитися. Внаслідок його дії не відбувається паралельного формування стійкості до інших антибіотиків, які не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, стійких, наприклад, докаміноглікозидів, пеніциліні в, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьох інших антибіотиків.

До спарфлокса цину високочутливі такі патогенні мікро організми: E.coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter spp., Serratia,Hafnia, edwardsiella, Proteus (індол позитивні та індол негативні), Providencia,Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus,Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp.,Neisseria, Moraxella, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus, Listeria,Corynebacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

такі мікро організми мають помірну чутливість: Gardnerella,Flavobacterium spp., Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcusfaecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcusviridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacteriumtuberculosis Mycobacterium fortuitum.

Препарат неефективний проти Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після його дії практично не залишається персистуючих мікро організмів, а з іншого боку – у бактеріальних клітин немає ферментів, що ін активують його.

Не відмічено перехресної резистентності до інших протимікробних препаратів.

Відносно Pseudomonas aeruginosa та інших грам негативних бацил за активністю поступається циплофлокса цину.

Період напів виведення довше, ніж у ципрорфлокса цину, тому призначається 1 раз на добу.

За здатністю спричинити фото сенсибілізацію ближчий до ломефлокса цину, ніж до інших фторхінолонів.

Має пост антибіотичний ефект, мікро організми не розмножуються протягом 0,5 - 4 год після “минання” препарату з плазми.

Фармакокінетика. Абсорбція після прийому внутрішньо – близько 90%. Абсорбція не змінюється при прийомі разом з їжею і молоком.

Добре розподіляється у тканинах організму (виключаючи тканину, багатуна жири, наприклад, нервову тканину), концентрація у тканинах і рідині нижніх дихальних шляхів перевищує концентрацію в плазмі. Спостерігається у високих концентраціях в альвеолярних макрофагах. Терапевтичні концентрації досягаються у слині, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м’язах, синовіальній рідині і суглобових хрящах, перитонеальнійрідині, шкірі. У спинномозковій та внутрішньо очній рідині спостерігається у 10% концентрації порівняно з плазмовою.

Об’єм розподілення – 2 - 3 л/кг, зв’язок з білками плазми – близько 45%.

Час досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньо 400 мг– 3 - 6 год, вміст у тканинах у 2 - 12 разів вищий, ніж у плазмі. Сироваткова концентрація має лінійну залежність від величини прийнятої дози.

Активність трохит знижується при кислих значеннях рН.

Метаболізується у печінці, виводиться з калом (30 - 50%) і сечею (тубулярна фільтрація і канальцева секреція) – з них у незміненому виглядібілизько 10% перорально прийнятої дози. Період напів виведення – 16 - 30 год, ухворих з нирковою недостатністю – більш довгий. При нирковій недостатності знижується відсоток спарфлокса цину, який виводться нирками, але йогокумулювання в організмі при кліренсі креатині ну вище 20 мл/хв не відбувається, оскільки паралельно з цим відбувається збільшення метаболізму і виведення зкаловими масами.

Показання для застосування. Інфекції дихальних шляхів, спричинені“проблемними” збудниками (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas,Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli); інфекції середнього вуха, придаткових пазух носа, особливо якщо вони спричинені грам негативними збудниками, включаючи Pseudomonas та Staphylococcus; інфекції очей, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі аднексит), не гонорейнийуретрит, простатит; інфекції черевної порожнини (наприклад бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт), шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів (наприклад остеомієліт), сепсис, інфекції на фоні імунодефіциту, наприклад на фоні лікування імунодепресантами або у хворих нанейтропенію. Гонорея, хламідіоз. Лепра.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають внутрішньо, незалежно від їжі (не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини).

Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання і виду збудника.

Пневмонія, загострення хронічного бронхіту, синусит – у перший день 400мг одноразово, далі – по 200 мг на добу протягом 10 днів, пацієнтам з кліренсом креатині ну менше 50 мл/хв – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мгкожні 48 год.

Інфекції сечовивідних шляхів – у перший день 200 мг одноразово, далі –по 100 мг 1 раз на добу протягом 10 - 14 днів.

Гострий гонорейний уретрит – 200 мг одноразово.

Не гонококовий уретрит – у перший день 200 мг одноразово, далі – по 100мг 1 раз на добу протягом 6 днів.

Лепра – по 200 мг 1 раз на добу протягом 12 тижнів.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль уділянці живота, метеоризм, зниження апетиту.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, тривожність, тремор, сонливість, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, черепно-мозкова гіпертензія,“жахливі” сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичніреакції.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, тромбоз церебральних артерій, тахікардія, “припливи” до обличчя, мігрень, непритомність.

З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (наприкладдиплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.

З боку кровотворної системи: еозинофілі я, лейкопенія, гранулоцит опенія, анемія, тромбоцит опенія, лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія, гіпопротромбонемія.

З боку печінки: підвищення активності “печінкових” трансаміназ ілужної фосфотази, холестатична жовтуха (особливо у пацієнтів, які перенесли захворювання печінки), гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія, гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі).

Алергічні реакції: свербіж, лікарська пропасниця, краплинні крововиливи (петехії), вузлова еритема, ексудативна мультиморфна еритема, синдромСтівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальнийнекроліз (синдром Лайєлла).

Інші: гепатит, гепатонекроз; набряк обличчя, судин або гортані; задишка; артралгія, артрит; загальна слабкість, м’язовий біль, тендовагініт, фото сенсибілізація.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; епілепсія; дітидо 18 років; подовжений інтервал QT або інші фактори, які призводять до розвитку аритмій (гіпокаліємія, значна брадикардія, хронічна серцева недостатність, фібриляція передсердь); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тяжка ниркова недостатність; вагітність; період лактації.

Передозування. Симптоми: діарея, блювання, сонливість, слабкість, запаморочення. Лікування: промивання шлунка, введення в організм достатньої кількості рідини та підтримання водно-електролітної рівноваги.

Особливості застосування. Слід запобігати ультрафіолетовому опроміненню у період лікування і протягом 3 днів після його закінчення.

Щоб запобігти розвитку кристалурії, слід не допускати перевищення рекомендованої добової дози, вживати достатню кількість рідини і підтримувати кислу реакцію сечі.

Під час лікування слід утримуватися від керування авто транспортом ізанять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Практично не впливає на концентрацію теофіліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів.

Не стероїдні протизапальні засоби посилюють ризик розвитку судом.

Пероральний прийом разом з препаратми, що містять залізо, сукральфатомі антацидними препаратами, що містять Mg2+, Al3+ та Ca2+, Zn2+, а також солі заліза, призводить до зниження всмоктування спарфлокса цину (його слід приймати або за 1 - 2 год до, або не менше, ніж за 4 год після).

Їжа також уповільнює швидкість всмоктування, проте не змінює його повноти, тому пік його концентрації відмічається приблизно на 30 хв пізніше, ніж при прийомі натщесерце.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення проміжку часу до досягнення його максимальної концентрації в плазмі.

Не рекомендується одночасний прийом з антиаритміками класу Іа та ІІІ, бепридилом, еритроміцином, астемізолом, цизапридом, пентамідином, трициклічними антидепресантами і фенотіазином.

При одночасному застосуванні з іншими протимікробними препапратамизвичайно спостерігається синергізм (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол); може успішно застосовуватись у комбінації з азлоциліном іцефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактам ними антибіотиками – при стрептококовій інфекції; з метронідазолом і кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.

При одночасному застосуванні з циклоспорином відмічається збільшення сироваткового креатині ну, тому таким пацієнтам необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.