Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакологічна група. Не стероїдний протизапальний засіб.
Код АТС: В 01А С 06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Терапін має аналгезуючу, протизапальну, жарознижувальну активність. Ці ефекти, головним чином, пов’язані з пригніченням синтезу простагландинів. Внаслідок цього підвищується стійкість гіпоталамічних центрів терморегуляції до пірог енних впливів, зменшується сенсибілізуючий вплив простагландинів на чутливі нервові закінчення, що призводить до зниження їх чутливості до медіаторів болю.
Аналгезуючий ефект препарату пов'язаний також з гальмуючим впливом ацетил саліцилової кислоти на центри больової чутливості; виявляється цей ефект при головному, м’язово-суглобовому, зубному болю, невралгіях, невритах.
Протизапальна дія ацетил саліцилової кислоти пов’язана зі зменшенням синтезу простагландинів класу Е в тканинах та гістаміну, серотоніну, кінінів, що призводить до звуження кровоносних судин у вогнищі запалення; також пов’язана зі зменшенням енергозабезпечення вогнища запалення, гальмуванням вільно радикальних реакцій, стабілізацією мембран лізосом, що призводить до гальмування клітинної реакції на будь-яке подразнення. Препарат запобігає денатурацію білків; має анти комплементарну активність, інгібує активність фосфодіестерази та підвищує концентрацію внутрішньоклітинного циклічного АМФ, має антигіалуронідазну дію.
Антиагрегантний ефект ацетил саліцилової кислоти пов’язаний з необоротним пригніченням синтезу тромбоксану А 2. Препарат зменшує також концентрацію протромбіну в плазмі крові. Ацетил саліцилова кислота у великих дозах блокує також циклооксигеназу ендотеліальних клітин, в яких синтезується проста циклін, що має антиагрегантну активність. Однак циклооксигеназа ендотеліальних клітин менш чутлива до ацетил саліцилової кислоти і блокується оборотно, чим обмежується прогресу вання та розповсюдження вогнища запалення.
Фармакокінетика. Ацетил саліцилова кислота в дозі 1-10 мг/кг маси тіла на добу абсорбується в травному каналі задовільно і швидко. Одночасне застосування її з їжею гальмує цей процес. Під час абсорбції спостерігається пре системна елімінація Терапіну в стінці кишок і печінці, де відбувається деацетилювання. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається протягом 10 - 20 хвилин. Ступінь зв’язування з білками залежить від концентрації і становить 49 - 70%. Біо трансформація Терапіну відбувається в печінці, де утворюється саліцилова кислота та її гліцинкон’югат; гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Метаболіти ацетил саліцилової кислоти екскретуються переважно нирками. Період напів виведення складає близько 20 хвилин. Швидкість виведення залежить від дози. При підвищенні дози період напів виведення може досягти 15 - 30 годин, особливо у хворих з порушенням функції нирок.
Показання для застосування. Терапін засосовують як жарознижувальний, протибольовий, протизапальний засіб при пропасниці (грип, інфекційно-запальні захворювання); при головному, м'язово-суглобовому болю, мігрені, невралгіях, невритах, міозитах та інших запальних захворюваннях; при ревматичних захворюваннях; для профілактики інфаркту міокарда (в тому числі у хворих з нестабільною стенокардією), тромбозів і емболій; профілактики і лікування транзиторних та ішемічних порушень мозкового кровообігу, атеросклерозу.
Спосіб застосування та дози. Як жарознижувальний, болезаспокійливий і протизапальний засіб дорослим призначають по 1 - 2 таблетки до 3 - 4 разів на день після їжі. Таблетки ковтають, не розжовуючи. Тривалість прийому становить до 3 - 5 днів або за призначенням лікаря.
При ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті, тромбоемболічній хворобі, коронарному атеросклерозі, а також з метою профілактики інсультів доза і тривалість прийому визначає лікар.
Побічна дія. При застосуванні натще можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у ділянці шлунка. В окремих випадках, при тривалому застосуванні, може мати місце ушкодження слизової оболонки шлунка. В осіб із підвищеною індивідуальною чутливістю можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірних висипів, свербежу, в поодиноких випадках - набряку Квінке.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки, порушення згортання крові (гіпопротромбінемія, дефіцит вітаміну К, гемофілія), виражена анемія, підвищена індивідуальна чутливість до аспірину, особливо бронхіальна астма в анамнезі. Не рекомендується призначати саліцилати дітям до 12 років на фоні важкого перебігу грипу або вітряної віспи через небезпеку виникнення синдрому Рея. Період вагітності та годування груддю. Значне порушення функції нирок, або печінки.
Передозування. Симптоми: шум у вухах, головний біль, запаморочення, біль в епігастральній ділянці; при важких отруєннях можливі порушення зору, слуху, розлади свідомості. Перша допомога: промивання шлунка, госпіталізація в токсикологічне відділення.
Особливості застосування. Дотримуватись обережності при призначенні препарату при гастриті, гастро дуоденіті, бронхіальній астмі, подагрі, портальній гіпертензії, у першому триместрі вагітності і перед пологами, на фоні регулярної гормональної терапії. Для зменшення можливості ушкодження слизової оболонки шлунка приймати тільки після їжі. Таблетки рекомендується запивати великою кількістю рідини (води, молока, мінеральної лужної води). Не вживати спиртних напоїв на фоні тривалого прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратів ацетил саліцилової кислоти з антикоагулянтами, іншими не стероїдними протизапальними, пероральними антидіабетичними засобами зростає ризик розвитку побічних ефектів препарату. При одночасному прийомі сечогінних, антигіпертензивних препаратів, проти подагричних засобів можливе зменшення їхньої дії.
Умови і терміни зберігання. При кімнатній температурі, у сухому темному місці, недоступному для дітей. Термін зберігання 3 роки.