Короткотривале лікування при геморагіях або ризику геморагій при станах підвищеного фібринолізу або фібриногенолізу. Місцевий фібринолізис як наслідок наступних станів:
простатектомія або втручання на сечовому міхурі;
менорагії;
носові кровотечі;
конізація шийки матки;
пост травматична гефема;
спадковий ангіо невротичний набряк;
Профілактика кровотеч при екстракції зубів у пацієнтів з гемофілією.
Протипоказання. Гіпер чутливість до транексамінової кислоти або до інших компонентів препарату. Тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, високий ризик тромбоутворення, тромбофлебіт, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив. Період вагітності і годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим препарат призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі.
Місцевий фібриноліз: рекомендована доза – по 1-1,5 г 2-3 рази на добу. Для наступних показань рекомендовані такі дози.
Простатектомія: для профілактики і лікування геморагій у пацієнтів з підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту призначають у вигляді ін’єкцій; після чого призначають у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.
Менорагія: рекомендована доза – по 1 г 3 рази на добу не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшують.
Носові кровотечі: по 1 г 3 рази на день протягом 7 днів.
Конізація шийки матки: по 500 мг 3 рази на добу тривалістю до 12 днів.
Пост травматична гефема: рекомендована доза препарату становить по 1 г 3 рази на день внутрішньо.
Спадковий ангіо невротичний набряк: деякі пацієнти обізнані про перебіг загострень хвороби, їм зазвичай достатньо прийому по 1-1,5 г 2-3 рази на добу протягом кількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій же самій дозі протягом тривалого часу залежно від перебігу захворювання.
Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією: рекомендована доза становить 25 мг/кг транексамінової кислоти внутрішньо через кожні 8 годин, починаючи за 1 день до операції і продовжуючи протягом 2-8 днів після неї.
Дозування при нирковій недостатності.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю слід коригувати дози згідно з рівнем креатині ну плазми.
Креатинін плазми Дозування
120-250 мкмоль/л 15 мг/кг 2 рази на день
250-500 мкмоль/л 15 мг/кг 1 раз на день
Дітям старше 12 років препарат призначають в дозах 20-25 мг/кг.
Тривалість лікування зазвичай становить 2-8 днів.
Побічні реакції. Нудота, блювання, біль у животі, діарея, запаморочення, алергічні реакції (найчастіше у вигляді шкірного висипу, кропив’янки, свербежу), дуже рідко можливі тромбози, тромбоемболії, порушення сприйняття кольорового зображення, застійна ретинопатія.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, ортостатична гіпотензія.
Лікування: симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Транексамова кислота проникає через плаценту та в грудне молоко. Дослідження щодо безпеки застосування препарату у період вагітності не проводилися, тому в цей період призначати Тренаксу можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. За необхідності застосування препарату у період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Діти. Не застосовують дітям віком до 12 років.
Особливості застосування. Оскільки препарат виводиться переважно нирками, слід зберігати обережність при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок. У пацієнтів, які приймають транексамінову кислоту, може пригнічуватися лізис існуючих екстраваскулярних тромбів. При гематурії застосування препарату може призвести до інтраренальної обструкції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортом і працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Не слід одночасно призначати транексамінову кислоту з іншими антифібринолітичними препаратами, непрямими антикоагулянтами, гепарином.
Транексамінова кислота несумісна з препаратами крові, урокіназою, гіпертензивними лікарськими засобами (норепінефрин), дипиридамолом, діазепамом, пеніциліном, тетрацикліном.
Існують повідомлення про небезпеку виникнення вазоспазму і ішемії мозку при одночасному застосуванні транексамінової кислоти з хлорпромазином при лікуванні субарахноїдальних крововиливів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тренаксамінова кислота – антифібринолітичний засіб, який уповільнює процес фібринолізу – специфічно інгібує активацію перетворення про фібринолізину (плазміногену) на фібринолізин (плазмін), завдяки чому досягається місцевий і системний гемостатичний ефект.
Фармакокінетика. Абсорбція транексамінової кислоти після внутрішнього застосування становить приблизно від 30 % до 50 %. Біодоступність не змінюється при одночасному застосуванні з їжею. Антифібринолітична концентрація зберігається в різних тканинах організму протягом 17 годин і приблизно 7-8 годин – у плазмі крові. Транексамінова кислота швидко дифундує в синовіальну рідину, концентрація в якій дорівнює плазмовій концентрації. Концентрація транексамінової кислоти у цереброспінальній рідині складає близько 10 % плазмової. Препарат виявляється у внутрішньо очній рідині і спермі. При терапевтичних рівнях у плазмі білкові зв’язки транексамінової кислоти з плазміногеном складають приблизно 3 %. Не зв’язується з альбумінами плазми. Екскретується з сечею переважно у незміненому вигляді (близько 95 %). У незначних кількостях у сечі виявляються метаболіти: N-ацетильоване похідне і деамінована карбоксильна кислота.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 250 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою, гладенькі з обох боків;
таблетки 500 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою, гладенькі з одного боку та з розподільчою рискою – з іншого.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 6 таблеток у стрипі; по 2 стрипи в картонній коробці.