міжнародна та хімічна назви: amlodipinum, 3-етил 5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетокси) метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4–дигідропіри-дин-3,5-дикарбоксилатбензолсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: білі довгасті таблетки з розподільчою рискою та відтиском літер J і P по обидва боки від розподільчої риски на одному боці та відтиском літер J і P на іншому боці таблетки;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату 6,9 мг, що еквівалентно 5 мгамлодипіну;

допоміжні речовини: натрію крохмаль гліколят, авіцел РН (101), кальцію фосфат двозаміщений кристалічний, ацдисол порошок, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С 08С А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат чинить антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну та судинорозширювальну дію. Антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани) групидигідропіридину. Зв´ язується з дигідропіридиновими рецепторами, блокує трансмембранне надходження іонів кальцію всередину клітини (більшою мірою – догладко-м’язових клітин судин, ніж до кардіоміоцитів). Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин, зі зниженням загального периферичного судинного опору. Зменшує вираженістьішемії за рахунок розширення периферичних артеріол та зменшенняпост навантаження на серце, не змінюючи ЧСС. Внаслідок зменшення навантаження насерце зменшується потреба міокарда у кисні, відмічається розширення великих коронарних судин, як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Препарат збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичнустенокардію (стенокардія Принц метала, або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронароспазму. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкістьклуб очкової фільтрації, натрійурез і діурез.

Чинить пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту, викликає повільне зниження АТта мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При гіпертонічній хворобі зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка; має антисклеротичну активність та кардіопротективну дію при ІХС.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 6 - 12 год. Дія препарату починається через 2год після прийому і триває майже 24 год. Абсолютна біодоступність становить 64– 80 %. Майже 97,5 % амлодипіну зв’язується з біл-ками плазми крові. Об’ємрозподілу – 21 л/кг. Амлодипін незначною мірою зазнає ефекту “першого проходження”. Період напів виведення – 35 - 50 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів постійного прийому. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10 % препарату в незміненому вигляді та 60 % у формі метаболітів виводяться ізсечею, частково із жовчю (20-25% у вигляді метаболітів), а також з грудним молоком. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

У хворих з порушенням функції нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб літнього віку відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення періоду напів виведення.

Період напів виведення також збільшується при порушенні функції печінки.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія).

Спосіб застосування тадози. При артеріальній гіпертензії та стенокардії препарат звичайно призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу підвищують через 7 - 14 днів до максимальної – 10 мг на добу.

Побічна дія.

Серцево-судинна система: набряки гомілок (які не пов”язаніз затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер та, як правило, зменшуються/зникають після корекції дози амлодипіну), прискорене серцебиття, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення, гіпотензія. Рідко реєструвались аритмії (синусова тахікардія, шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії, гіпотензія, колапс, задишка. Існують повідомлення про поодинокі випадки інфаркту міокарда.

Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: нудота, біль уживоті; не часто - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втрата апетиту, діарея, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен. Дужерідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз, порушення функції печінки.

Нервова система, органи чуття: головний біль, стомлюваність, порушення сну (сонливість). Рідко – парестезії, безсоння, депресія; порушення зору (включаючи диплопію), кон’юнктивіт, дзвін у вухах Дужерідко – тремор.

Система кровотворення: у поодиноких випадках – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, дуже рідко - агранулоцит оз.

Сечовидільна система: незначне збільшення добового діурезута частоти сечовипускання.

Шкіра: екзантема, алергічні реакції (висипи, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, дерматит, алопеція.

Кістково-м’язова система: астенія, судоми, міалгії, артралгії.

Інші реакції: пітливість, гінекомастія, сексуальнадисфункція, неспецифічні болі різної локалізації.

Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадків повністю минали.

Протипоказання. Гострий інфаркт міокарда (до 4-х тижнів від початку захворювання), кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений аортальний стеноз, індивідуальна гіпер чутливість до амлодипіну та інших інгредієнтів таблеток; артеріальна гіпотензія (АТ < 90 мм рт. ст.); вагітність, лактація. Діти до 18 років.

Передозування. Симптоми інтоксикації, ймовірно, обумовлені пролонгованою системною гіпотензією та порушенням перфузії життєво важливих органів. У тяжких випадках можливі тахікардія, гіпоксія, колапс звтратою свідомості, кардіогенний шок.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги, впершу чергу, повинні бути спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки. Ухворих необхідно постійно контролю вати функції серцево-судинної та дихальної систем, діурез. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування симпатоміметиків (допамін абонорадреналін) для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути симпатоміме тиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.

Зважаючи на те, що амлодипін значною мірою зв’язується збілками плазми, застосування гемодіалізу недоцільне.

Особливості застосування. Період напів виведення Васкопіну у хворих з порушеною функцією печінки та хворих похилого віку збільшується, тому в таких випадках препарат застосовують з обережністю.

При сумісному призначенні Васкопіну і дигоксину хворим на серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за гемодинамікою ЕКГ.

Вагітність та лактація. Препарат призначають лише в тих випадках, колиризик, зумовлений захворюванням, перевищує можливий негативний вплив застосування препарату на плід. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Ефективність і безпека застосування препарату у дітей не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Васкопін можна застосовувати одночасно зті азидними діуретиками, блокаторами a- та b–адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, НПЗЗ, антибіотиками та пероральними гіпоглікемізуючими препаратами.

Діуретики, інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть потенціювати гіпотензивну дію Васкопіну.

Одночасне застосування Васкопіну і дигоксину не змінює концентрацію останнього в сироватці крові і нирковий кліренс; спільне застосуванняциметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Одночасне застосування Васкопіну та варфарину суттєво не змінює впливу останнього на протромбі новий час. Не стероїдні протизапальні засоби (особливоіндометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект Васкопіну .

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці, при кімнатній температурі не вище +25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 4 роки.