Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Амфотрет
БХАРАТ СІРАМС ЕНД ВАКЦИНС ЛІМІТЕД, Індія
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна назва: амфотерицин В;
основні фізико-хімічні властивості: порошок жовтого кольору, розчинний у воді для ін'єкцій;
склад: 1 флакон містить амфотерицину B - 50 мг;
допоміжні речовини: натрію дезоксихолат, фосфорна кислота, натрію гідроксид.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A А 01.
Фармакологічні властивості. Амфотрет являє собою ліофізілований порошок амфотерицину B, призначений для внутрішньо венних ін'єкцій. Амфотерицин B – полієновий макролідний протигрибковий антибіотик, отриманий із витяжки Streptomyces nodosus.
Фармакодинаміка. Амфотерицин В може виявляти фунгістатичні або фунгіцидні властивості залежно від концентрації антибіотика у біологічних рідинах та чутливості грибка. Препарат діє шляхом зв’язування із ергостеролом клітинної мембрани грибка, що спричиняє пошкодження останньої, витікання клітинного вмісту та загибель грибкової клітини.
Лікувальна ефективність амфотерицину B показана проти різновидів грибів Candida, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Torulopsis glabrata, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, різновидів грибів Аspergіllus та штамів, що викликають мукомікоз. Амфотерицин B зберігає противогрибкову активність при прогресуючих та потенційно фатальних інфекціях, спричинених чутливими мікро організмами.
Більшість грибкових штамів пригнічують концентрації амфотерицину В у діапазоні від 0.01 до 1.0 мг/мл.
Амфотерицин В має незначну активність або зовсім неактивний проти бактерій та вірусів.
Фармакокінетика. Початкове внутрішньо венне введення 1 - 5 мг/людину амфотерицину B на добу, поступово збільшене до 0,4 – 0,6 мг/кг щодоби, спричиняє пік концентрації препарату в плазмі крові, що коливається у діапазоні від 0,5 до 2 мкг/мл. Услід за швидким первинним зниженням, плато концентрації в плазмі досягає близько 0,5 мкг/мл. Період напів виведення амфотерицину B із організму становить приблизно 15 діб, тоді як первинний час напів виведення із плазми крові - приблизно 24 години. Амфотерицин B, що циркулює в плазмі крові, в основному (>90%) зв’язаний з білками плазми, тому він не має
здатності достатньою мірою діалізу ватися. Концентрація препарату в цереброспінальній рідині зрідка перевищує 2,5 % від плазмового рівня. Проникає до скловидного тіла та амніотичної рідини. Детальні параметри розподілу препарату в тканинах організму остаточно не визначені.
Амфотерицин B виділяється дуже повільно (від тижнів до місяців) нирками, при цьому в біологічно активній формі виділяється від 2 % до 5 % введеної дози препарату. Дані щодо можливих шляхів метаболізму амфотерицину В недостатньо повні. Після припинення застосування препарат може визначатися в сечі ще як мінімум протягом 7 тижнів.
Показання для застосування.
Лікування тяжких системних грибкових інфекцій, що загрожують життю пацієнта: крип токсикози, бластомі кози, дисеміновані форми кандидозів, кокцидіоїдомікози, гістоплазмози, фікомікози, споротрихози, аспергільози, шкірно-слизьові лейшманіози та інші інфекції, чутливі до амфотерицину B.
Спосіб застосування та дози.
Дозування амфотерицину B значною мірою визначаються перебігом курсу терапії, проявами ниркової токсичності та переносимістю препарату. Звичайна добова доза Амфотрету становить 0,5 – 1 мг/кг маси тіла; при тяжких станах добову дозу можна підвищити до 1,5 мг/кг. Надмірні дози амфотерицину B можуть спричинити пригнічення функцій серця та дихання.
Амфотрет можна вводити щоденно або через добу. Застосування через добу подвійної добової дози амфотерицину B, безперечно, супроводжуватиметься більш високим піком його концентрації в плазмі крові. Переносимість препарату найкраща при застосуванні через день, оскільки менша частота введення амфотерицину B знижує ризик розвитку небажаних реакцій.
Тестова доза
Початкову дозу 1 - 5 мг амфотерицину B можна ввести протягом 10 - 30 хвилин без медикаментозної підготовки. Після введення за пацієнтом необхідно спостерігати протягом 3 годин на предмет розвитку можливих гострих негативних реакцій. Терапію пацієнтів з порушеннями імунної системи відміняти не слід.
Початок лікування частковою або повною дозою
Терапія Амфотретом зазвичай починається з поступового, покрокового збільшення доз амфотерицину B до досягнення бажаної ефективної дози.
Час введення
Як правило, тривалість інфузіїї становить 4 години (швидке введення). Повільне (до 24 годин) внутрішньо венне введення амфотерицину B дезоксихолату зменшує побічні ефекти, а також смертність і ниркову токсичність; показано пацієнтам з анурією та зі зниженим виділенням калію. Якщо концентрація Амфотрету в розчині для вливання не перевищує 0,l мг/мл, рекомендується сумісне введення від 500 до 1000 мл 5 % розчину глюкози кожні 24 - 48 годин для розрідження крові.
Приготування ін фузійного розчину
Вміст флакону Амфотрету розчиняють у 10 мл стерильної води для ін'єкцій та збовтують до тех пір, поки не буде отримано візуально прозорий розчин. Ін фузійний розчин готують шляхом подальшого розведення препарату в 5 % розчині глюкози для ін'єкцій (до досягнення показнику pH > 4,2).
При роботі з Амфотретом слід ретельно дотримуватися асептичних умов, оскільки препарат не містить ні консервантів, ні бактеріостатичних агентів.
Флакони з Амфотретом призначені для одноразового використання.
У разі, якщо приготований для введення розчин непрозорий або містить будь-які сторонні домішки, його слід відправити на переробку.
Вбудований мембранний фільтр для мікро організмів з середнім розміром пор не менш ніж 1 мікрометр можна використовувати для внутрішньо венного введення Амфотрету.
Побічна дія.
До побічних ефектів, пов’язаних з внутрішньо венним застосуванням амфотерицину B, належать прояви нефротоксичності, анемія, флебіт та інші ускладнення процедури інфузії (запалення тканин навколо вени, крововиливи тощо).
На початку лікування можливе виникнення гострих побічних реакцій –пропасниці, ознобу, головного болю, нудоти та блювання. З метою попередження розвитку побічних реакцій, пов’язаних з інфузією, рекомендовано провести премедикацію.
Для профілактики та купірування негативних побічних ефектів, спричинених застосуванням Амфотрету, застосовують ацетамінофен, не стероїдні протизапальні засоби, антигістамінні та проти блювотні препарати, меперидин, кортикостероїди, гепарин тощо.
Перший прояв ниркової токсичності - тубулярний некроз. Порушення функції нирок визначається за підвищеними рівнями креатині ну та азоту сечовини у сироватці крові, гіпомагніємією та гіпокаліємією. Нефротоксичні ефекти амфотерицину B мають тенденцію до минущості, проте дози які перевищують 4 – 5 г, піддають пацієнтів ризику щодо розвитку незворотніх порушень функцій нирок.
Протипоказання.
Амфотрет протипоказаний при індивідуальній підвищеній чутливості до амфотерицину B або до будь-якого іншого компоненту препарату.
Передозування.
При передозуванні препарату можливі зупинка серця або дихання, що потребує негайного проведення реанімаційних заходів з подальшою симптоматичною та підтримуючою терапією. Амфотерицин В не піддається гемодіалізу.
Особливості застосування.
Лікування Амфотретом слід проводити лише у стаціонарі під постійним спостереженням кваліфікованого медичного персоналу.
Як і в разі застосування інших препаратів амфотерицину В, при введенні Амфотрету напоготові має бути реанімаційне обладнання для підтримки серцевої діяльності та дихання у зв’язку з можливістю виникнення анафілактичних реакцій.
При одно моментному введенні в будь-якому разі не слід перевищувати дозу 1,5 мг/кг.
Амфотрет не слід застосовувати для лікування не агресивних грибкових інфекцій, таких як афтозний аральний стоматіт, кандидамікози піхви та стравоходу у хворих з нормальною кількістю нейтрофілів у крові.
Застосування у пацієнтів літнього віку
У пацієнтів літнього віку системні грибкові інфекції лікують Амфотретом у дозах, які відповідають рекомендованим дозам для дорослих у перерахунні на масу тіла.
Застосування у пацієнтів з хворобами нирок
Оскільки амфотерицин В є потенційно нефротоксичним препаратом, перед початком терапії у пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі та щонайменше щотижня протягом терапії слід проводити контроль функції нирок. Пацієнтам, які перебувають на діалізі, Амфотрет слід вводити лише після завершення діалізу. Протягом курсу лікування необхідно регулярно перевіряти рівні калію та магнію у сироватці крові.
Вагітність та лактація
У дослідженнях токсичного впливу амфотерицину В на репродуктивну функцію у щурів та кроликів не було виявлено жодних ознак ембріотоксичності, фетотоксичності або тератогенності. Однак безпека застосування Амфотрету у вагітних жінок або жінок, що годують груддю, в клінічних дослідженнях не встановлена. Тому Амфотрет допускається вводити вагітним жінкам та матерям-годувальницям лише з метою лікування хвороби, що становить загрозу життю, за умов, коли передбачувана користь перевищує ризик для матері та плода.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні можлива взаємодія амфотерицину В з такими лікарськими засобами.
Протипухлинні препарати: можливе підвищення ймовірності прояву ниркової токсичності, бронхоспазму та гіпотензії. Одночасне застосування амфотерицину В з протипухлинними агентами (напр., похідними азотистого іприту тощо) допустиме лише з великою обережністю.
Кортикостероїди та кортикотропін (АКТГ): можливе підсилення індукованої амфотерицином B гіпокаліємії, що може спричинити серцеву дисфункцію у хворого.
Глікозиди наперстянки: гіпокаліємія, спричинена амфотерицином B, може посилити токсичність дигіталісу. Рівень калію в сыроватці крові та серцеві функції слід ретельно контролю вати та негайно коригувати в разі необхідності.
Флуцитозин: незважаючи на те, що встановлена синергічна взаємодія флуцитозину з амфотерицином B, їх комбіноване застосування може збільшити токсичність флуцитозину внаслідок підвищення його поглинання клітинами та/або зменшення виведення нирками.
Імідазоли (напр., кетоконазол, міконазол, клотримазол, флуконазол тощо): дослідження комбінованої дії амфотерицину B з імідазолами in vitro та на тваринах показали, що імідазоли можуть посилити стійкість грибків до амфотерицину B. Комбіновану терапію слід застосовувати обережно, особливо у хворих з порушеним імунітетом.
Інші нефротоксичні препарати: такі агенти, як аміноглікозиди, циклоспорин та пентамідин можуть підвищувати ризик прояву ниркової токсичності амфотерицину В, тому сумісно з ним їх слід застосовувати дуже обережно. Для хворих, які потребують одночасного застосування декількох нефротоксичних засобів, рекомендовано проводити інтенсивний моніторинг ниркових функцій.
Міо релаксанти: гіпокаліємія, спричинена амфотерицином B, може посилити курареподібний ефект м’язевих релаксантів (напр., тубо курарину). Слід контролю вати рівень калію в сыроватці крові та своєчасно коректувати його дефіцит.
Переливання лейкоцитів: гостра легенева токсичність була відмічена у пацієнтів, яким внутрішньо венно вводили амфотерицин B з одночасним переливанням лейкоцитів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від прямих сонячних променів місці, при температурі, що не перевищує 8°С.
Термін придатності – 2 роки.
Приготований для введення розчин препарату зберігає стабільність протягом 7 діб за умов зберігання у холодильнику при температурі 2 °C- 8 °C.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Флакони по 10 мл (50 мг амфотерицину В). Кожний флакон упакований в картонну коробку.
Виробник. БХАРАТ СІРАМС ЕНД ВАКЦИНС ЛІМІТЕД, Індія.
Адреса. 52, Mittal Chambers, Nariman Point, Mumbai– 400 021, Індія.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|